GLEMISAL

Denominación genérica: Acarbosa.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Acarbosa 50 y 100 mg, excipiente cbp una tableta

Indicaciones terapéuticas: Diabetes mellitus tipo 2:como monoterapia, cuando el tratamiento dietético resulta insuficiente, o en combinación con sulfonilureas, biguanidas o insulina. Diabetes mellitus tipo 1:como coadyuvante en su tratamiento en asociación con dieta e insulina.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: la acarbosa es un inhibidor de la alfa lipasa (del páncreas) y de la alfa glucosidasa, las cuales son encontradas en el intestino delgado. La primera hidroliza los almidones complejos en carbohidratos. La segunda hidroliza los almidones no absorbibles de la dieta y la sacarosa a glucosa absorbible. Cuando es dada con alimentos disminuye significativamente la absorción de carbohidratos por el tracto GI. La acarbosa, disminuye el incremento de la glucemia postprandial, reduce los niveles séricos de insulina postprandial y las hormonas séricas gastrointestinales. También inhibe los niveles de somatostatina en plasma. El efecto inhibitorio de la acarbosa varía dependiendo de la enzima involucrada, siendo, de mayor a menor el efecto en glucoamilasa, sucrasa, maltasa, isomaltasa. No tiene efecto sobre la absorción de lactosa porque no actúa sobre la lactasa (beta glucosidasa). El perfil de lípidos puede verse favorecido por la administración de acarbosa. Se ha observado disminución de los triglicéridos en ayuno y mejoría en la relación LDL/HDL. El mecanismo involucrado aún no se ha dilucidado por completo, sin embargo puede ser debido a los efectos sobre los niveles de insulina o a la interferencia con la absorción de lípidos. De esta forma, GLEMISAL* reduce y retarda la elevación postprandial de la glucemia. Gracias a la acción equilibradora sobre la absorción de carbohidratos a partir del intestino, las oscilaciones circadianas de la glucemia son menores y disminuyen su nivel. Como consecuencia del mismo mecanismo de acción, se reduce la hiperinsulinemia en los diabéticos tipo 2 y disminuyen los requerimientos de insulina exógena en los diabéticos tipo 1. Farmacocinética: de la dosis de acarbosa administrada, se absorbe 1 a 2% como inhibidor activo. La acarbosa es metabolizada por bacterias intestinales y enzimas digestivas y absorbida como metabolitos en aproximadamente 34%. La biodisponibilidad de la acarbosa es tan sólo de 0.5 a 2%. Ya que la acarbosa actúa en el interior del tracto GI, la baja biodisponibilidad es, desde el punto de vista de seguridad, muy conveniente. Su unión a proteínas es insignificante, y su vida media alfa es de 3.7 horas alcanzando un volumen de distribución de 0.32 L/Kg. Es metabolizada extensamente en la pared intestinal por acción bacteriana y enzimática, y da lugar a varios metabolitos inactivos, aunque uno de ellos parece presentar cierta actividad. La acarbosa inalterada y sus metabolitos, se excretan en orina en sólo 2% de la dosis administrada. El 51% de la acarbosa inalterada y metabolizada que no fue absorbida es eliminada en heces. Su vida media Beta es de 2 horas. El bajo porcentaje sistémico de la sustancia inhibitoria es muy conveniente, y explica su buena tolerabilidad sistémica, no siendo relevante para su efecto terapéutico. No inhibe la lactasa por lo que no produce intolerancia a la lactosa

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la acarbosa. Ceto-acidosis diabética, cirrosis, padecimientos digestivos asociados con problemas de absorción o digestión, condiciones que puedan empeorar como resultado del incremento de gas intestinal (grandes hernias, obstrucción intestinal y úlceras duodenales), enfermedad inflamatoria intestinal, colitis ulcerosa. GLEMISAL* no debe administrarse en pacientes con alteración renal grave (depuración de creatinina menor a 25 ml/min).

Precauciones generales: Su ingestión con alimentos ricos en carbohidratos, puede producir distensión abdominal o diarrea. La administración de acarbosa con sulfonilureas puede desencadenar hipoglicemia, que debe tratarse con glucosa oral (dextrosa) y no con sacarosa (azúcar de caña).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:estudios en animales no mostraron evidencia de daño al feto, pero no existen estudios en humanos que avalen su uso, por lo que no se recomienda durante la gestación. Uso en la lactancia:estudios en animales mostraron que acarbosa se elimina por la leche materna, sin embargo, se desconoce si lo hace también en el humano, por ello no se recomienda el empleo de GLEMISAL* durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En algunos pacientes y sobre todo al inicio del tratamiento, se produce un aumento en la fermentación de los carbohidratos en las regiones dístales del intestino, lo cual puede provocar la aparición frecuente de flatulencia (70%); en menor incidencia diarrea (30%) y dolor abdominal o distensión (19%) que se presenten náuseas. Los síntomas gastrointestinales pueden ser intensos y disminuyen si se sigue una dieta adecuada o disminuyendo la dosificación; generalmente desaparecen con el transcurso del tiempo sin suspender el tratamiento. Muy rara vez (menos de 0.01%) se han presentado reacciones de hipersensibilidad (eritema, exantema y urticaria), edema y casos de hepatitis y/o ictericia. Se han reportado casos de somnolencia, debilidad, cefalea y vértigo, pero se han relacionado más frecuentemente al poco control metabólico, que al uso del fármaco.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración de ciertos fármacos como tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos tiroideos, estrógenos, contraceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueadores de canales de calcio, e isoniazida, tiende a producir hiperglicemia y puede alterar el control glucémico. Cuando se administren estos fármacos a algún paciente que reciba GLEMISAL* éste debe ser observado cuidadosamente. Fármacos adsorbentes intestinales (carbón) o aquellos que contengan enzimas digestivas (amilasa, pancreatina) pueden disminuir el efecto de GLEMISAL* y es recomendable evitar su administración simultánea. Si se administra con sulfonilureas, metformina o insulina, se incrementa el efecto hipoglucemiante y puede requerir la disminución de la dosis de estos fármacos. En casos individuales GLEMISAL* puede afectar la biodisponibilidad de digoxina, y tal vez se requiera el ajuste de esta última. GLEMISAL* tiene un efecto antihiperglucemiante, pero no induce hipoglucemia por sí solo. En caso de hipoglucemia se debe considerar que durante el tratamiento con hipoglucemiantes y/o insulina asociados a GLEMISAL*, el azúcar se descompone más lentamente en fructuosa y glucosa, por lo que el azúcar común es inadecuada para contrarrestar la hipoglucemia, siendo recomendable utilizar glucosa o dextrosa (oral o IV, de acuerdo a la severidad).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En pacientes que se encuentran tomando las dosis recomendadas (150 a 300 mg/día), rara vez se han presentado elevaciones clínicamente relevantes de las aminotransferasas, mismas que fueron asintomáticas, reversibles, más frecuentes en mujeres y sin otra evidencia de disfunción hepática. Esto se normaliza al suspender el medicamento, por lo tanto, se sugiere monitorizar estas enzimas a intervalos regulares, por un período de 6 a 12 meses.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En diversos estudios con especies animales, se comprobó que la acarbosa no fue tóxica cuando se utilizó en forma crónica por vía oral; tampoco presentó ningún efecto carcinogénico o teratogénico. La administración de acarbosa, no mostró evidencia de acción mutagénica y puede describirse también como no tóxica, ya que aún después de dosis orales muy elevadas (10 g/kg), no pudo determinarse la dosis letal media (DL50). La sustancia, tampoco fue tóxica después de su administración intravenosa.

Dosis y vía de administración: La dosis se ajustará individualmente, ya que la eficacia y la tolerabilidad difieren de un paciente a otro. Las dosis recomendadas son: Iniciar con una tableta de 50 mg de GLEMISAL* de una a tres veces al día, según la tolerancia del paciente. Posteriormente y de acuerdo a su efecto terapéutico y tolerabilidad, hasta dos tabletas de 50 mg de acarbosa 3 veces al día o una tabletas de 100 mg de acarbosa 3 veces al día. La dosis máxima recomendada es de 50 mg tres veces al día en individuos que pesen menos de 60 Kg; y 100 mg tres veces al día, en aquellos que pesen más de 60 Kg. Se sugiere incrementar la dosis a intervalos de 4-8 semanas. Si se presentan síntomas molestos a pesar del cumplimiento estricto de la dieta, no se debe aumentar la dosis. La dosis promedio es de 300 mg de acarbosa al día. No se requiere el ajuste de la dosis en adultos mayores de 65 años). Las tabletas de GLEMISAL* se pueden masticar y deglutir con los primeros bocados del desayuno, comida y/o cena. También se pueden ingerir enteros con un poco de agua poco antes de cada comida. Duración de uso:no parece existir alguna restricción para el uso de GLEMISAL* en forma crónica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: De acuerdo a su mecanismo de acción, la acarbosa administrada sola no causa hipoglucemia, sin embargo su asociación a hipoglucemiantes orales o insulina puede ocasionarla. En esos casos ante hipoglucemia leve a moderada, se recomienda la administración de glucosa oral (dextrosa o d-glucosa, no sacarosa) ya que la absorción de ésta no es inhibida por la acarbosa. En hipoglucemia severa se recomienda infusión de glucosa intravenosa o inyección de glucagon. Se deberá monitorear la glucemia cada hora. Hay muy poca evidencia de que acarbosa pueda causar signos de sobredosificación. Los signos o síntomas son derivados de sus efectos adversos

Presentación(es): Cajas con 30 y 90 tabletas de 50 mg. Cajas con 30 y 90 tabletas de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Información exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo, ni en la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios SILANES S.A. DE C.V. Eje 3 Norte. No. 200 Esq. Prolongación 6 Norte. Parque Industrial Toluca 2000. Km 52.8 Carretera Toluca - Naucalpan. C.P. 50200 Toluca, Edo. de México. *Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 603M2003 SSA-IV.

Clave de IPPA: EEAR-06330022040250/RM2007.