GLUCOVEN

Denominación genérica: Glibenclamida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Glibenclamida 5 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Diabetes mellitus no insulino dependiente (tipo II). Cuando los niveles de glucosa sanguínea no pueden ser controlados eficientemente con dieta específica, ejercicio físico y reducción del peso corporal.

Farmacocinética y farmacodinamia: Glibenclamida es una sulfonilurea, que estimula el tejido insular pancreático a secretar insulina. Causa degranulación de las células beta, con un aumento en la secreción de insulina. Por su mecanismo de acción, es ineficaz en pacientes pancreotomizados o en aquellos insulinodependientes. Con su administración crónica, los tejidos periféricos se hacen más sensibles a la insulina, debido probablemente a un aumento en el número de los receptores de la hormona o a una disminución del umbral de respuesta de los mismos. La actividad hipoglucemiente de glibenclamida es equivalente a 1 g de tolbutamida o a 250 mg de clorpropamida. La glibenclamida se absorbe fácilmente a partir de su administración oral y se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Con una vida media de aproximadamente 5 horas y, pico máximo plasmático entre 2 a 4 horas, después de la administración de una dosis única. Se metaboliza en el organismo dando lugar a tres metabolitos (dos hidroxilados y uno no especificado) que carecen de actividad hiploglucemiante. Su excreción es por vía urinaria en aproximadamente 50% dentro de las primeras 6 horas y el resto en un lapso de 24 horas. Tiene una excreción menor por heces y por bilis.

Contraindicaciones: No usar en pacientes con diabetes mellitus insulino dependientes (tipo I), en presencia de cetoacidosis, precoma o coma diabético. En estados hipoglucémicos. En insuficiencia renal o hepática graves. Fenómenos de hipersensibilidad al fármaco.

Precauciones generales: Se debe tener mayor precaución en pacientes con alteraciones capaces de aumentar el riesgo de acidosis lática como:insuficiencia cardíaca, renal y hepática, enfermedades vasculares isquémicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo del miocardio y otras enfermedades caracterizadas por hipoxemia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Glibenclamida no debe administrarse durante el embarazo y en caso de planeación del embarazo en pacientes que la estén tomando, deberán suspender su ingesta y en ambos casos, substituir con la administración de insulina. Glibenclamida pasa a la leche materna, por lo que no debe ser administrada durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se pueden presentar estados de hipoglicemia prolongados y severos. Cuando existen modificaciones de la dieta, ejercicio físico o sobredosificación del fármaco. Asociados al síndrome de hipoglicemia puede existir cefalea, náusea, vómito, astenia, somnolencia e importante aumento del apetito. Trastornos nerviosos:inquietud, insomnio, agresividad, falta de concentración; hipodinamia, depresión, confusión, trastornos del lenguaje, afacia; trastornos visuales, temblor, paresias, trastornos sensoriales y mareo. Sensación de impotencia, delirio, crisis convulsivas, estupor y pérdida de la conciencia hasta estado de coma, hipoventilación y bradicardia. Síndrome de respuesta adrenérgica compensatoria como diaforesis, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angor y trastornos del ritmo cardíaco. Los síntomas casi siempre remiten al corregir el estado de hipoglicemia. Al inicio del tratamiento pueden presentarse cambios de la refracción ocular debidos a la normalización de la glucosa en sangre. Excepcionalmente puede presentarse elevación de las enzimas hepáticas y trastornos del hígado como colestasis, ictericia o hepatitis que puede ser reversible al suspender el medicamento, pero existe el riesgo de progresión a insuficiencia hepática severa. La intolerancia gástrica (náusea, sensación de plenitud) es leve y frecuentemente no requiere de la suspensión del tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad cutánea y alergia cruzada con otras sulfonamidas. Disminución de la tolerancia al alcohol. Trastornos hematológicos (raramente) como disminución de plaquetas, leucopenia y eritropenia. Habitualmente reversibles a la suspensión del tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Potencializadores de la acción hipoglucemiante de glibenclamida:beta-bloqueadores, fibratos, biguanidas, cloranfenicol, cumarínicos, fenfluramina, inhibidores de la MAO, antiiflamatorios no esteroideos, sulfonamidas, tetraciclina y derivados, miconazol, insulina, inhibidores de la E.C.A. Anabólicos esteroideos y hormonas sexuales masculinas, apazona, ciclofosfamida, disopiramida, fluocetina. Pentoxifilina, probenecid, xinolona, guanetidina, triptocualeno, trofosfamida. Fármacos que inhiben o disminuyen la acción hipoglucemiante de glibenclamida:corticosteroides, ácido nicotínico, estrógenos, progestágenos, derivados de la fenotiacina, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, acetazolamida, barbitúricos, glucagón, difenilhidantoína, rifampicina y natriuréticos. Otras interacciones:los antagonistas de receptores H2, clonidina y reserpina pueden modificar la acción en hiper o hipoglucemia. La ingesta de alcohol tanto aguda como crónica modifica en forma impredecible el efecto. Glibenclamida modifica el efecto de derivados cumarínicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Modifica los niveles de glucosa en sangre y a sobredosis grado variable de hipoglucemia.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios en roedores con dosis elevadas no mostraron efectos de carcinogénesis imputable al medicamento.

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis única diaria:en pacientes con tendencia a la hipoglucemia o con peso menor de 50 kg media tableta (2,5 mg) antes del desayuno o de la comida principal. Si los resultados de glucemia son satisfactorios mantener misma dosis. En caso necesario incrementar la dosis de media en media tableta en intervalos de una a dos semanas con monitoreo constante de la glucemia, el incremento máximo de dosis única diaria no debe ser mayor de dos tabletas (10 mg). Dosis fraccionada en los casos que requieren más de dos tabletas (10 mg/día) el incremento debe repartirse antes de la comida o cena a razón de media tableta (2,5 mg) cada vez, con monitoreo estricto. La dosis máxima al día es de tres a cuatro tabletas (15 a 20 mg). Cambio de otros hipoclucemiantes a GLUCOVEN®: debe realizarse bajo supervisión médica estricta e iniciarse la administración después de 24 horas de la última toma del medicamento anterior, iniciando con media tableta (2,5 mg) y, regular la dosis mínima necesaria conforme a los esquemas anteriormente descritos. Observaciones:el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II con GLUCOVEN®, debe ser prescrito y controlado bajo estricta supervisión médica con un estricto control de horario y de dosis. Los pacientes deben ser advertidos de las manifestaciones de una hipoglucemia eventual con el uso del medicamento.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación da lugar a hipoglucemia y en su caso el paciente debe comer o beber algún alimento azucarado y recibir asistencia médica. En caso de coma hipoglucémico administrar solución glucosada concentrada por vía intravenosa. En adultos iniciar con 40 ml de solución glucosada al 20% y mantener infusión continúa de solución glucosada al 10% a una velocidad suficiente para mantener un nivel de glucemia mayor de 100 mg/dl.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas de 5 mg en envase de burbuja. Caja con 50 tabletas de 5 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El medicamento debe ser administrado y dosificado bajo estricto control médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos, S.A. de C.V. Lago Tangañica N° 18, Col. Granada 11520, México 11520 D.F. Planta: Km 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo. Rincón de Romos 20420, Aguascalientes.

Número de registro del medicamento: 76779 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-109628/RM 2001