MESTREL

Denominación genérica: Megestrol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: acetato de megestrol 20 mg, 40 mg o 160 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado para el tratamiento paliativo de carcinoma de mama o endometrio (por ejemplo en enfermedad recurrente, inoperable o metastásica).

Farmacocinética y farmacodinamia: MESTREL (acetato de megestrol) es un progestágeno cuyo exacto mecanismo de acción mediante el cual ejerce su efecto antineoplásico en el carcinoma del endometrio, todavía se desconoce. Posiblemente actúa con efecto luteinizante mediato por la pituitaria y también por una acción local al nivel del endometrio con cambios productivos como se han evidenciado con la instalación directa de progestágenos en la cavidad endometrial. Por otra parte también no se ha aclarado como el acetato de megestrol actúa en el carcinoma de mama. Los niveles plasmáticos de acetato de megestrol dependen no solamente de los métodos analíticos usados (cromatografía de gases, cromatografía de alta resolución, fragmentografía de masas, radioinmunoensayo) sino también de la inactividad hepática e intestinal de la droga, la cual puede ser afectada por varios factores como la mortalidad del tacto gastrointestinal, bacterias intestinales, antibióticos, dieta y función hepática. Los metabolitos representan solamente el 5%-8% de la dosis administrada y tienen un valor insignificante. La mayor ruta de eliminación es la orina; cuando se administró acetato de megestrol radiomarcado en dosis de 4 a 9 mg, la excreción urinaria osciló entre 56,5% y 78,4% dentro de los diez días y la excreción fecal fue de 7,7% a 30,3%. La radioactividad total recuperada varía entre 83,1% y 94,7%. En un estudio en 23 voluntarios sanos de sexo masculino a los cuales se administraron 160 mg de acetato de megestrol dividido en cuatro dosis de 40 mg, la absorción oral fue variable encontrándose (determinación por HPLC) después de la primera dosis de 40 mg, un nivel pico variable entre 10 y 50 mg/ml (promedio 27,6 mg/ml) y el tiempo para alcanzar estos picos oscila entre 1 a 3 horas. La vida media plasmática variaba entre las 13 y las 104 horas.

Contraindicaciones: Como prueba diagnóstica de embarazo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Hay evidencia de daño potencial al feto cuando se administraron progestágenos durante los primeros 4 meses de embarazo. Hay reportes que inician una asociación entre la exposición intrauterina a las hormonas femeninas y las anomalías pueden presentarse aún con exposiciones de muy breve duración. Si el paciente tomó MESTREL (acetato de megestrol) durante los primeros meses del embarazo o si se embaraza durante el tratamiento con este producto, se deberá informar de los posibles riesgos para el feto. Debido al potencial de efectos adversos sobre el recién nacido, no debe administrarse durante la lactancia y ésta se debe descontinuar si se requiere tratamiento con acetato de megestrol para el tratamiento de cáncer.

Reacciones secundarias y adversas: Aumento de peso, que ha sido asociado con un incremento en el apetito. Fenómenos tromboembólicos incluyendo tromboflebitis y embolia pulmonar. Además de presentarse: náusea, vómito, edema, disnea, tumor, hiperglicemia, alopecia, hipertensión, síndrome de túnel carpiano y rash.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado interacciones.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La administración por más de 7 años de acetato de megestrol a perras, es asociada con un incremento en la incidencia de tumores en mama, benignos y malignos. La relación de tumores en perros con humanos, no es conocida pero debe considerarse el riego-beneficio cuando se prescriba acetato de megestrol.

Dosis y vía de administración: Cáncer de mama: 160 mg/día en dosis única o fraccionada. Carcinoma de endometrio: 40 a 320 mg/día en dosis única o fraccionada. El tratamiento tendrá que prolongarse por lo menos dos meses para poder evaluar la eficacia de MESTREL.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado efectos secundarios graves, como resultado de estudios involucrando acetato de megestrol en dosis tan altas como 800 mg a 1.600 mg por día.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas de 20 mg. Caja con 100 tabletas de 40 mg. Caja con 100 tabletas de 160 mg. Caja con 30 tabletas de 160 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento deberá ser administrado por médicos especialistas en oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Literatura para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por Lemery, S.A. de C.V. Mártires de Río Blanco No. 54 Col. Huichapan, México, D.F. 16030.

Número de registro del medicamento: 081M95 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-03361201453/RM2003