PROSEDAL

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100 ml contienen: paracetamol 3.200 mg, vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico-antipirético. Está indicado para estados febriles; el dolor de leve a moderado, para el alivio del dolor de cabeza, dental, reumático y síntomas del resfriado común.

Farmacocinética y farmacodinamia: La velocidad de absorción depende en alto grado del vaciamiento del estómago y es disminuida por la ingestión de carbohidratos. El metabolismo de primer paso puede ser aumentado por los fármacos inductores de enzimas, como los anticonvulsivos, lo cual resulta en concentraciones sanguíneas más bajas en la circulación general. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol generalmente se presentan entre 30 y 90 minutos después de la ingestión oral. El paracetamol se distribuye uniformemente en casi todos los líquidos del cuerpo y solo tiene una fijación a proteínas plasmáticas del 15 a 25%. Después de la administración de dosis terapéuticas, la vida plasmática del paracetamol es de 1 a 3 horas. Los estudios de excreción urinaria del paracetamol y sus conjugados indican que los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una dosis ingerida de paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios independientes de las curvas de concentración plasmática-tiempo en adultos que reciben dosis únicas de paracetamol por vía oral o intravenosa. La cantidad de paracetamol intacto excretado en la orina es tan baja como de 1 a 3% de la dosis ingerida. Por lo menos 80% de una dosis administrada de paracetamol es excretado de glucurónidos o sulfoconjugados biológicamente inactivos. Los metabolitos poco importantes de paracetamol se forman por hidroxilación y desacetilación hepática. Ordinariamente, una pequeña cantidad de metabolito se conjuga con el glutatión y luego es excretada en la orina como conjugados de cisteína y del ácido mercaptúrico. Cuando se toman grandes cantidades de paracetamol, el glutatión hepático puede ser agotado, lo cual resulta en acumulación excesiva en el hepatocito del metabolito hidroxilado del paracetamol, el cuál se fija en forma covalente a las macromoléculas hepatocelulares vitales. En sobredosis, esto puede resultar en necrosis hepática. En las mujeres que toman anticonceptivos orales (esteroides), estos inducen glucuronidación y metabolismo oxidativo, lo que ocasiona una aceleración en la aclaración del paracetamol. La constante de la velocidad de eliminación global del paracetamol en los niños desde el nacimiento hasta los 12 años de edad es igual que para los adultos, pero los neonatos tienen mayor capacidad para formar conjugados glucurónidos de paracetamol. El paracetamol tiene efectos analgésicos, antipirético y una débil acción antiinflamatoria. Esto podría ser explicado por la presencia de peróxidos celulares en los sitios de inflamación que previenen la inhibición de la ciclooxigenasa por el paracetamol. En otros sitios asociados con bajas concentraciones de peróxidos celulares, por ejemplo, los sitios asociados con dolor o fiebre, el paracetamol puede inhibir satisfactoriamente la biosíntesis de prostaglandinas.

Contraindicaciones: PROSEDAL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al paracetamol en insuficiencia hepática y/o renal graves, ingestión de anticoagulantes, trastornos de coagulación y lactancia.

Precauciones generales: PROSEDAL debe ser utilizado con precaución en pacientes con disfunción hepática y/o renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Existe evidencia epidemiológica de la seguridad del paracetamol durante el embarazo en humanos. No se administre durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: El paracetamol ha sido utilizado ampliamente, y cuando se administra a las dosis usuales recomendadas, los posibles efectos secundarios son leves e infrecuentes. Ocasionalmente, se presentan erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal y metahemoglobinemia. Casi todos los reportes de reacciones adversas están relacionados con sobredosificación del fármaco. Se han reportado casos aislados de púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica y agranulocitosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de barbitúricos, antidepresivos tricíclicos y alcohol pueden disminuir el metabolismo de dosis elevadas de paracetamol, con prolongación de la vida media plasmática. El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la sobredosificación con paracetamol. La ingestión crónica de anticonvulsivos o de anticonceptivos orales de tipo esteroide induce enzimas hepáticas y podrían alterar las concentraciones terapéuticas de paracetamol al aumentar su metabolismo de primer paso y su eliminación.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Niños mayores de 12 años:4 cucharaditas (20 ml) cada 6-8 horas. Adultos: 4 cucharaditas (20 ml) cada 6-8 horas. Vía de administración:oral. No exceda 4 dosis en 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de dosificación con paracetamol son palidez, anorexia, náusea y vómito. La necrosis e insuficiencia hepática fulminante pueden ocurrir después de la sobredosificación de paracetamol, pueden presentarse elevación de las enzimas hepáticas y prolongarse el tiempo de protrombina en las primeras 12 a 48 horas, pero los síntomas clínicos pueden no manifestarse sino hasta 1 a 6 días después de la ingestión. La manifestación de toxicidad en los adultos puede presentarse a dosis mayores de 10 g para proteger al paciente contra hepatotoxicidad tardía, la sobredosificación de paracetamol debe ser tratada inmediatamente con lavado gástrico seguido por la administración oral de metionina y tratamiento especializado para la insuficiencia hepática. La insuficiencia hepática fulminante inducida por paracetamol, puede ser acompañada por insuficiencia renal concomitante, causada por necrosis tubular aguda. Sin embargo, la frecuencia en estos pacientes no es más altas que en otros pacientes con insuficiencia hepática fulminante por etiología.

Presentación(es): PROSEDAL se presente en caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Conserve el frasco bien tapado y en lugar fresco (15-30°C).

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante la lactancia ni por más de 5 días. Este medicamento contiene 30% de azúcar. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Loeffler, S.A de C.V. Prolongación Ingenieros Militares No.76. Colonia San Lorenzo Tlaltenango. Delegación Miguel Hidalgo. México, D.F., C.P 11210.

Número de registro del medicamento: 070M2002 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR 06330060101116/RM2006