ROLESEN

Denominación genérica: Ketorolaco trometamina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: ketorolaco trometamina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: El ketorolaco trometamina está indicado en el manejo y control a corto plazo del dolor de intensidad moderada a severa, en especial de etiología postraumática (trauma quirúrgico o accidental). También se utiliza con éxito en cuadros de cólico renal y dolor asociado al cáncer.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ketorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroideo que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. El ketorolaco inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Es absorbido en forma rápida y completa después de la administración oral con la concentración plasmática máxima de 0,87 mcg/ml que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La farmacocinética en niños es semejante. La vida media de eliminación similar significa que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tienen efecto sobre la absorción de ketorolaco. La farmacocinética de ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples son lineales. Los niveles plasmáticos en estado estable son alcanzados después de administraciones cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica.

Contraindicaciones: Al igual que otros AINEs, está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera duodenal o hemorragia digestiva. También está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica >442 mmol) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. El ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto, al igual en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINEs, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes (véase Precauciones generales). Por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco está contraindicado como analgésico profiláctico antes de intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.

Precauciones generales: Uso pediátrico:no se recomienda su uso en niños menores de 16 años de edad. No se administre en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva y perforación gastrointestinal:puede lesionarse la mucosa gastrointestinal. En los pacientes tratados con AINEs, pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo como irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones sin síntoma previo alguno. Al igual que sucede con otros AINEs, la incidencia y la gravedad de las complicaciones digestivas aumentan conforme lo hacen la dosis y la duración del tratamiento con ketorolaco. El riesgo de hemorragia digestiva grave depende de la dosis. Esto es especialmente cierto en el caso de los ancianos tratados con dosis medias de ketorolaco, superiores a 60 mg/día. La frecuencia de complicaciones gastrointestinales durante el tratamiento con ketorolaco es mayor en los pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal. Efectos renales:al igual que sucede con otros AINEs, éste debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con ketorolaco y otros AINEs en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción de flujo sanguíneo renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardíaca o disfunción hepática, así como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos (véase Contraindicaciones). La función renal suele regresar a sus valores previos tras suspender el tratamiento con ketorolaco. Reacciones anafilácticas o anafilactoides:pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides, tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad al ketorolaco, ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Estas reacciones adversas pueden presentarse también en personas con antecedentes de angioedema hiperreactividad bronquial y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales en este tipo de pacientes. Efectos hematológicos:el ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento. El ketorolaco debe utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con trastornos de la coagulación. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre el ketorolaco y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si éste se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2.500-5.000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. El médico debe tener presente este posible riesgo de hemorragia en aquellas situaciones en las que la hemostasia es esencial como la resección de próstata, la amigdalectomía o la cirugía estética (véase Contraindicaciones). Ancianos:como sucede con todos los AINEs y todos los fármacos en general, el riesgo de efectos secundarios es mayor en los ancianos que en los pacientes menores de 65 años. En cuanto a las características farmacocinéticas, la semivida plasmática terminal de ketorolaco es más prolongada en los ancianos y la depuración plasmática, menor. Se recomienda situar la dosis en torno al extremo inferior del intervalo posológico habitual. Retención hídrica y edema:se han descrito casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con ketorolaco, por lo que debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares. Capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria:algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento con ketorolaco. Advertencias:ketorolaco trometamina no debe ser usado con otros AINEs. Pacientes de edad avanzada:en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento de la dosis y duración del tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda ketorolaco trometamina durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia. El uso de este producto en ambos casos queda a juicio del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales:úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, disfunción hepática, vómito, gastritis y eructos. Cuerpo en general:edema, astenia, mialgia y aumento de peso. Cardiovasculares:rubor, palidez e hipertensión. Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, depresión, insomnio y vértigo. Respiratorio:disnea y asma. Urogenitales:incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El ketorolaco tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas y la fijación es independiente de la concentración. El probenecid reduce la depuración de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática, así como la vida media. El ketorolaco reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%. Metotrexato:reduce el aclaramiento del metotrexato y posiblemente aumente su toxicidad. Inhibidores de la ECA:la administración concomitante de ketorolaco e inhibidores aumenta el daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden elevarse el nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signo de daño renal. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulante, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, puede incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen reportes de ketorolaco asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis diaria:10 mg cada 4 a 6 horas. Dosis máxima diaria:de 40 mg al día y no debe excederse de 10 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se ha administrado 200 mg por vía oral a voluntarios sin efectos adversos aparentes. Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional. La diálisis no depura significativamente el ketorolaco.

Presentación(es): Caja con 10 tabletas recubiertas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre por más de 10 días. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Colombia por: Procaps, S.A. Distribuido en México por: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 135M2005 SSA.

Clave de IPPA: DEAR-04330020500054/R2005