TECNODRON

Denominación genérica: Acido risedrónico.

Forma farmacéutica y formulación: Cada gragea contiene: risedronato sódico 35 mg. Excipiente cbp 1 gragea.

Indicaciones terapéuticas: Risedronato está indicado en la prevención y tratamiento de la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas. Reduce la probabilidad de padecer fracturas vertebrales y de cadera en mujeres posmenopáusicas. En la prevención y tratamiento de la osteoporosis inducida por el uso de corticoesteroides en ambos sexos. En el tratamiento de la enfermedad ósea de Paget (osteitis deformante).

Farmacocinética y farmacodinamia: TECNODRON es risedronato (bifosfonato piridinilo), difiere estructuralmente de otros bifosfonatos debido a la cadena lateral de piridinilo que protege el grupo activo amino, lo que disminuye la incidencia de efectos gastrointestinales. TECNODORN tiene una mayor actividad antirresorptiva que etidronato, y alendronato. TECNODRON al incluir un grupo amino dentro de un anillo heterocíclico, lo hace un bifosfonato muy potente. TECNODROM inhibe la formación de osteoclastos y su actividad, esto lo consigue al penetrar en el osteoclasto, alterar su citoesqueleto y ocasionar la pérdida de la membrana del borde en cepillo que es esencial en la secreción de enzimas hidrolíticas y protones. Además, induce la apoptosis del osteoclasto. Se piensa que inhibe las proteínas intracelulares que se unen de manera natural al fosfato o pirofosfato nativos que son sustratos importantes en la resorción. En estudios farmacodinámicos y clínicos mediante mediciones con marcadores bioquímicos de remodelado óseo, se demostró que risedronato aumentó la masa ósea y la resistencia biomecánica esquelética de manera dependiente de la dosis. Asimismo, en un estudio multicéntrico doble ciego realizado en mujeres postmenopáusicas con osteoporosis, las cuales recibieron dosis de 5 mg diarios y 35 mg semanales durante un año y los dos grupos fueron similares al año con respecto al aumento de densidad mineral ósea en fémur proximal total cuello femoral y trocánter. Terapéuticamente, mostraron ser equivalentes, en el tratamiento de la osteoporosis. El risedronato por vía oral se absorbe rápidamente y se reduce su absorción en presencia de los alimentos, especialmente de productos que contienen calcio u otros cationes polivalentes. La biodisponibilidad media es del 0,63% en ayunas y se reduce en un 55%, cuando se administra 0,5 h antes del desayuno o 2 horas después del desayuno. El fármaco que no se absorbe se elimina inalterado por las heces. El volumen de distribución promedio en el estado de equilibrio es de 6,3 l/kg en humanos. Aproximadamente un 60% de la dosis absorbida se distribuye en hueso. El risedronato no se metaboliza en hígado y el 50% de la dosis absorbida se elimina por la orina sin modificar en las 24 h siguientes. La eliminación del risedronato es bifásica con una vida inicial de 1,5 horas y una vida media terminal de 220 horas. Se piensa que la vida media terminal tan extendida es debido a la liberación del risedronato del hueso. El resto de la dosis absorbida al parecer es secuestrada por el hueso durante un espacio de tiempo prolongado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia.

Precauciones generales: El risedronato debe ingerirse por lo menos 30 minutos antes de la primera comida o bebida del día o por lo menos dos horas antes o después de ingerir alimentos o bebidas en cualquier otro momento del día. En pacientes con trastornos esofágicos como estenosis o la acalasia y en los pacientes que no estén en condiciones de mantenerse en posición erguida durante por lo menos 30 minutos después de haber ingerido la gragea, se deberá tener especial cuidado con la administración de risedronato. No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/min). El médico deberá enfatizar al paciente la importancia que tiene el apego al tratamiento y a las instrucciones de la administración para reducir al mínimo los efectos adversos gastrointestinales y permitir una absorción adecuada. La hipocalcemia deberá tratarse antes de comenzar el tratamiento y las alteraciones del metabolismo óseo y mineral (disfunción paratifoidea e hipovitaminosis D) deberán tratarse al iniciar el tratamiento con risedronato. Cuando el aporte de vitamina D y calcio en la dieta no sea suficiente, especialmente en los pacientes con enfermedad de Paget, se debe considerar la posibilidad de administrar suplementos de calcio y vitamina D.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay estudios clínicos en mujeres embarazadas que establezcan su seguridad durante el embarazo. El risedronato no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas más frecuentes son: dolor en pecho, espalda y abdominal, cefalea, dispepsia, náusea, estreñimiento y diarrea. Hipertensión, síndrome gripal, edema periférico, artralgia, depresión, mareo, astenia, mialgia, rash, catarata, faringitis, rinitis, infección de vías urinarias e infección no especificada. Se ha asociado al uso de risedronato: esofagitis, úlcera esofágica, gastritis, disfagia, duodenitis, glositis y estenosis esofágica. Raramente iritis. La mayoría de los efectos adversos observados en los estudios clínicos fueron de gravedad leve a moderada y por lo general no fue necesario interrumpir el tratamiento. Disminución de las concentraciones séricas de fosfato y calcio (de presentación transitoria, leve y asintomática).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los fármacos que contienen cationes polivalentes como antiácidos o suplementos minerales (calcio, magnesio, hierro y aluminio), los alimentos y las bebidas (que no sean de agua natural) pueden interferir en la absorción del risedronato, por lo tanto, no deben administrarse simultáneamente. No se metaboliza sistémicamente, no induce enzimas del citocromo P-450 y tiene una baja unión a proteínas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Raramente, alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Carcinogénesis y mutagénesis:estudios recientes sobre genotoxicidad y carcinogenicidad no indicaron ningún riesgo especial para el humano. Fertilidad:se presentó toxicidad testicular con dosis orales de 20 mg/kg/día y de 8 mg/kg/día en la rata y en el perro respectivamente. En estudios de toxicidad reproductiva, se observaron cambios en la osificación del esternón y/o cráneo de fetos de ratas, así como hipocalcemia y mortalidad en hembras preñadas que parieron. Teratogénesis:en ratas tratadas con 3,2 mg/kg/día ni en conejos tratados con 10 mg/kg/día, no se observaron datos de teratogénesis. La toxicidad materna impidió realizar estudios con dosis más altas.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. El esquema terapéutico recomendado para la enfermedad de Paget es de 30 mg una vez al día durante 2 meses. El tratamiento puede repetirse en caso necesario después de un intervalo de más de 2 meses. Para el tratamiento y prevención de la osteoporosis postmenopáusica, es de o 35 mg/semana; deberá tomarse de preferencia el mismo día de la semana por el tiempo que sea necesario. En el tratamiento de la osteoporosis inducida por el uso de corticosteroides, es de 5mg/día, por el tiempo que sea necesario. Recomendaciones de administración:los alimentos interfieren con la absorción de risedronato, por lo que deberá tomarse bajo las siguientes recomendaciones: en ayunas por lo menos 30 minutos antes del primer alimento o bebida del día (que no sea agua simple) o en otro momento del día por lo menos 2 horas antes o después de ingerir cualquier alimento o bebida y por lo menos 30 minutos antes de acostarse. En caso de olvidar la toma de la gragea de 35 mg, deberá tomarse en el momento que se identifique la omisión de la toma (considerando la recomendación antes mencionada). Posteriormente, se deberá tomar la gragea una vez por semana, el día que normalmente la ingieran. No se deben tomar dos grageas el mismo día. El TECNODRON se toma en posición erguida (sentado o de pie), con 120 ml de agua natural para facilitar su paso al estómago, y no deben acostarse durante los 30 minutos siguientes a su toma. Las grageas de risedronato deben ingerirse completas y sin masticarse. En adolescentes y niños en crecimiento, no se han determinado la seguridad y eficacia de risedronato.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se tiene información específica sobre el tratamiento de sobredosis aguda; sin embargo, es de esperarse eventualmente signos y síntomas de hipocalcemia con una disminución de calcio sérico en algunos pacientes. El tratamiento recomendable en caso de sobredosificación es administrar leche o antiácidos que contengan magnesio, calcio o aluminio con el fin de fijar residronato y reducir su absorción. En caso de sobredosis elevada, puede considerarse el lavado gástrico para eliminar el fármaco no absorbido.

Presentaciones: Caja con 4 grageas de 35 mg en envase de burbuja e instructivo anexo.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Tecnofarma S.A. de C.V. , Azafrán 123 Col. Granjas México. Del. Iztacalco, C.P. 08400. México, D.F.

Número de registro: 147M2007 SSA IV.

Clave IPP: FEAR 06330060102505/R2007