XONATIL

Denominación genérica: Ceftriaxona.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada frasco ámpula con polvo contiene: Ceftriaxona disódica equivalente a 1 g de ceftriaxona La ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 10 ml.

Indicaciones terapéuticas: XONATIL está indicado en infecciones de mediana a intensa gravedad causadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos sensibles como son: infecciones renales y de las vías urinarias. Infecciones gastrointestinales y de las vías biliares. Infecciones ginecológicas. Infecciones otorrinolaringológicas. Infecciones venéreas. Tratamiento y/o profilaxis de infecciones en cirugía. Infecciones en pacientes inmunosuprimidos. Infecciones en piel y tejidos blandos. Infecciones de hueso y articulaciones. Infecciones abdominales, meningitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: La ceftriaxona se caracteriza por una larga vida media, de alrededor de 8 horas aproximadamente, en adultos sanos. La biodisponibilidad de la ceftriaxona administrada por vía intramuscular es del 100%. Después de la administración intravenosa, la ceftriaxona difunde rápidamente hacia el líquido intersticial, donde la concentración bactericida contra gérmenes susceptibles se mantiene durante 24 horas. La vida media de eliminación en adultos sanos es de alrededor de 8 hrs, en recién nacidos de menos de 8 días y en ancianos de más de 75 años de edad, el promedio de la vida media de eliminación es el doble aproximadamente. En los adultos, del 50 al 60% de ceftriaxona se elimina sin cambios con la orina, mientras que entre el 40 y el 50% se excreta inalterado con la bilis. En recién nacidos la eliminación renal alcanza el 70% de la dosis administrada. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la fármacocinética de la ceftriaxona se modifica mínimamente y la vida media se incrementa ligeramente. La ceftriaxona se une a la albúmina en un porcentaje de unión que disminuye a medida que aumenta la concentración; por ejemplo de 95% observado con 10 mcg/ml de ceftriaxona, disminuye a 85% con 300 mcg/ml. Debido a la menor concentración de albúmina en el líquido intersticial, la proporción de ceftriaxona libre es mayor en éste último que la correspondiente al plasma. La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de lactantes y niños, el índice de difusión al L.C.R. en la meningitis bacteriana es del 17% de la concentración plasmática, o sea cuatro veces mayor que la observada en la meningitis aséptica; se han observado concentraciones mayores de 1.4 mcg/ml en el L.C.R. 24 hrs después de inyección intravenosa de ceftriaxona a dosis de 50 - 100 mg/kg. En pacientes adultos con meningitis la administración de 50 mg/kg produce durante el lapso de 2 a 24 horas después de la aplicación, concentraciones varias veces más altas que las mínimas inhibitorias para los microorganismos más comunes causantes de meningitis.

Contraindicaciones: XONATIL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los cefalosporínicos. En pacientes hipersensibles a la penicilina debe tenerse presente la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Precauciones generales: Se debe de administrar con precaución en neonatos hiperbilirubénicos, especialmente en neonatos prematuros, el uso de diluyentes conteniendo alcohol bencílico no es recomendado para la preparación y utilización de la solución. La ácidosis metabólica, depresión del SNC, problemas respiratorios, daños renales y posiblemente ataques de hemorragia intracraneal, se puede asociar a su administración. No debe de administrarse a pacientes hipersencibles a las cefalospórinas o penicilinas. El uso prolongado de ceftriaxona puede favorecer el crecimiento de hongos u otras bacterias que no son susceptibles a la ceftriaxona y provocar otras infecciones. No se debe de usar la solución si presenta turbidez o contiene un precipitado.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Conviene prescindir del empleo de ceftriaxona durante el embarazo (particularmente durante el primer trimestre), a menos de que su uso sea imperativo. Bajas concentraciones de ceftriaxona son excretadas en la leche humana, por lo que se debe tener precaución al administrarse durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: XONATIL es generalmente bien tolerado aunque pueden presentarse con poca frecuencia, las siguientes reacciones que desaparecen espontáneamente al disminuir o al suspender la administración: Locales: Dolor, induración o aumento de la sensibilidad en el sitio de la inyección. Puede presentarse flebitis con la administración endovenosa (que puede evitarse administrando lentamente el producto (2 a 4 minutos). Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme. Hematológicos (aprox. 2%): Eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica. Gastrointestinales (aprox. 2%): Diarrea, náusea, vómito, estomatitis y glositis. Otros: Cefalea, vértigo, oliguria, micosis genital, reacción anafiláctica o anafilactoide.Todavía más raros son la enterocolitis pseudomembranosa y formación de sedimento en la vesícula biliar (por precipitación).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Investigaciones experimentales con ceftriaxona en combinación con aminoglucósidos, revelaron un efecto sinérgico que puede ser eficaz para el tratamiento de infecciones graves que impliquen peligro de muerte (por ejemplo, Pseudomona aeruginosa, Streptococcus faecalis,etc.). No existe evidencia de que la ceftriaxona aumente la toxicidad renal de los aminoglucósidos o de diuréticos potentes (por ejemplo, furosemida). El probenecid no altera la eliminación de ceftriaxona. Cuando la ceftriaxona se emplee conjuntamente con otros antimicrobianos, ambos fármacos deben administrarse por separado debido a la posibilidad de que exista incompatibilidad. Estudios in vitrohan demostrado que la ceftriaxona, al igual que otras cefalosporinas, puede desplazar a la bilirrubina de sus sitios de unión con la albúmina; lo anterior debe tenerse en cuenta cuando se piense en ceftriaxona para tratar a recién nacidos con hiperbilirrubinemia, especialmente si se trata de prematuros.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: XONATIL puede provocar aumento de enzimas hepáticas, aumento de la creatinina sérica y trastornos de la coagulación. En tratamientos prolongados conviene controlar periódicamente los valores hemáticos (por ejemplo, fórmula hemática, etc.). Este medicamento puede dar falsos resultados en las pruebas de azúcar en la sangre.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En caso de insuficiencia hepática no es preciso reducir la dosis de ceftriaxona en tanto la función renal permanezca intacta. En caso de que coincidan, insuficiencia renal y hepática graves, se recomienda controlar regularmente las concentraciones plasmáticas. En pacientes sometidos a diálisis se deben hacer determinaciones de la concentración sérica de ceftriaxona para ajustar la dosificación. Carcinogénesis: Considerando la duración máxima del tratamiento y la clase del compuesto, estudios de carcinogenicidad con ceftriaxona en animales no se han realizado. La máxima duración de estudios de toxicidad en animales fue de 6 meses. Mutagénesis: Pruebas genéticas de toxicología incluyen la prueba de Ames, una prueba micronuclear y una prueba para aberración cromosomal en un cultivo in vitrode linfocitos humanos con ceftriaxona, la cual no mostró ningún potencial para actividad mutagénica en este estudio. Fertilidad: La ceftriaxona no produce alteraciones en la fertilidad cuando es administrada por vía intravenosa a ratas en dosis diarias arriba de 586 mg/kg/día, aproximadamente 20 veces la dosis clínica recomendada de 2 mg/día.

Dosis y vía de administración: Intramuscular e Intravenosa directa o por infusión. Su empleo terapéutico requiere únicamente de una sola administración diaria bajo el siguiente criterio:

La duración del tratamiento es variable, de acuerdo a la evolución de la infección. Como en cualquier tratamiento con antibióticos; la administración de la ceftriaxona se debe continuar como mínimo 48 a 72 horas después de la descripción de la fiebre.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se suspenderá de inmediato la administración no requiriendo otras medidas.

Presentación(es): Caja con 1 frasco ámpula y diluyente de 10 ml. Caja con 50 frascos ámpula y 50 ampolletas de 10 ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese la caja bien tapada a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V., Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte, Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 199M93 SSA IV

Clave de IPPA: GEAR-103924/RM2000