Diltiazem

Antianginoso.

El diltiazem es un antagonista de los canales del calcio que posee, por lo tanto, la capacidad de inhibir el flujo de salida de éste durante la despolarización de la membrana en el músculo liso y el cardíaco. Ejerce un potente efecto vasodilatador de las arterias coronarias, tanto de las epicárdicas como de las endocárdicas. El espasmo coronario espontáneo y el inducido por la ergonovina son inhibidos por el diltiazem. Por otro lado, éste produce un aumento de la tolerancia al ejercicio al reducir la resistencia vascular periférica y la demanda de oxígeno por el miocardio. El fármaco no modifica sustancialmente el potencial de acción; previene el espasmo arterial coronario espontáneo y provocado por ergonovina. Con la administración crónica en dosis de hasta 240mg/día se ha evidenciado un aumento del intervalo PR, sin una prolongación anormal. Se absorbe por vía oral con una biodisponibilidad por esa vía de 40% comparada con la intravenosa. Se metaboliza en el hígado y sólo 2% a 4% se excreta en forma no modificada en orina. In vitro, la unión a proteínas es de 70%. A los 30 a 60 min ya se detecta en sangre. El pico plasmático se alcanza a las 2 a 3 horas de la ingestión. La vida media de eliminación es de tres horas y media aproximadamente.

Angina de pecho de diferente tipo (silente, por esfuerzo, por espasmo coronario, de comienzo reciente). Insuficiencia coronaria. Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.

La dosis debe ajustarse a las necesidades de cada paciente. Dosis inicial: 120mg/día, divididos en 4 tomas. Dosis subsiguientes: 180 a 360mg/día.

Son raras, pero graves en pacientes con empeoramiento de la función ventricular izquierda. Los efectos adversos más comunes son edema (2,4%), cefalea (2%), náuseas (1,9%), mareos (1,5%), rash (1,3%) y astenia (1,2%). Más raramente: angor, arritmia, distintos tipos y grados de bloqueo de conducción, enrojecimiento, taquicardia, amnesia, depresión, alucinaciones, somnolencia, insomnio, anorexia, diarrea, disgeusia, fotosensibilidad, petequias, hiperglucemia o congestión nasal.

Conducción cardíaca: el diltiazem prolonga el período refractario del nódulo A-V sin alargar significativamente el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, excepto en pacientes con enfermedad del nódulo sinoauricular. Insuficiencia cardíaca congestiva: el diltiazem, solo o asociado con betabloqueantes, debe administrarse con cuidado. Hipotensión: puede agravarse. Daño hepático agudo con aumento transitorio de enzimas, como GOT, GPT, LDH, fosfatasa alcalina. Si se administra durante un tiempo prolongado, debe monitorearse. Tener precaución al administrarlo a pacientes con daño renal y hepático.

La administración conjunta de diltiazem y propanolol da como resultado un aumento de la concentración de propanolol. El diltiazem aumenta la concentración plasmática de digoxina en 20%. La depresión de la contractilidad del miocardio, la automaticidad y la dilatación vascular que se observan con el uso de anestésicos pueden agravarse al usar simultáneamente diltiazem.

Enfermedad del nódulo sinoauricular, excepto en presencia de marcapasos, bloqueo A-V de segundo o tercer grado, hipotensión (90 mmHg), infarto agudo de miocardio y edema pulmonar; embarazo y lactancia.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.