Emtricitabina

Antiviral contra el virus HIV-1.

Es un nucleósido sintético análogo de la citocina que es fosforilado por las enzimas celulares a la forma química emtricitabina 5'trifosfato que inhibe la actividad de la HIV-1 transcriptasa reversa por competición con el sustrato natural deoxicitidina-5'trifosfato. Luego de su administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida y extensa logrando su pico plasmático a las 1-2 horas posdosis. Presenta una baja ligadura con las proteínas plasmáticas ( < 4%), su vida media es de aproximadamente 10 horas, sufre biotransformación hepática y se elimina por orina (86%) y heces (14%).

Infección por HIV-1 asociado a otros agentes antirretrovirales.

Por vía oral 200mg 1 vez por día antes o después de las comidas. En niños de 3 meses a 17 años: 6mg/kg/día 1 vez por día hasta un máximo de 240mg. En sujetos con insuficiencia renal con clearance de creatinina < 50ml/minuto se deberá adecuar la posología.

Los efectos indeseables más frecuentes son: cefalea, náuseas, diarrea, rash cutáneo, de grado leve o moderado, decoloración de la piel, hiperpigmentación en palmas y plantas de los pies.

Se han referido casos fatales de acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis grave en mujeres tratadas con análogos de nucleósidos solos o asociados a emtricitabina, razón por la que se debe suspender inmediatamente el tratamiento ante la aparición de sintomatología compatible con esta patologías aun en ausencia de elevaciones significativas de las transaminasas, además de realizar estudios del funcionalismo hepático. En sujetos con falla renal, la dosis de emtricitabina deberá ser reducida. El uso de este antiviral durante el embarazo quedará a criterio del médico, evaluando cuidadosamente la relación beneficio-riesgo. No se conoce si la emtricitabina es eliminada por la leche durante la lactancia.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.