BETAGAN LIQUIFILM

Denominación genérica: Clorhidrato de levobunolol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución al 0,5 %: Cada ml contiene: clorhidrato de levobunolol 5,0 mg. Vehículo cbp 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: Glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular. Control de la presión intraocular posterior a cirugía de catarata. Prevención de la hipertensión ocular provocada después de realizarse capsulotomía posterior.

Farmacocinética y farmacodinamia: Levobunolol es un agente beta bloqueador no cardioselectivo con actividad equivalente en ambos receptores beta 1 y beta 2. Levobunolol es 60 veces más potente que su dextroisómero en su actividad beta bloqueadora, e igual en potencia como depresor miocárdico directo. Levobunolol no tiene actividad anestésica local significativa (membrana-estabilizante) ni actividad simpaticomimética intrínseca. El bloqueo de los receptores beta adrenérgicos disminuye la potencia cardíaca tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedad cardíaca. En pacientes con alteración severa de la función miocárdica, el bloqueo de receptores beta adrenérgicos puede inhibir el efecto estimulante del sistema nervioso simpático necesario para mantener la función cardíaca en forma adecuada. El bloqueo de los receptores beta adrenérgicos en los bronquios y bronquiolos provoca un incremento en la resistencia de las vías áreas. Por lo anterior, en pacientes con asma o condiciones broncoespásticas no es recomendable su empleo. BETAGAN®ha demostrado ser un agente efectivo en la disminución de la presión intraocular elevada, se acompañe o no de glaucoma. La presión intraocular elevada representa el mayor factor de riesgo en la pérdida del campo visual en los pacientes con glaucoma. Entre mayor es la presión intraocular, mayor es el daño al nervio óptico y mayor también es la pérdida de campo visual. El mecanismo primario de la acción hipotensiva ocular del levobunolol en la reducción de la presión intraocular se basa en la disminución de la producción del humor acuoso, en contraste con los agentes colinérgicos, levobunolol no produce efecto sobre el tamaño pupilar y la acomodación. Así mismo, la visión borrosa y ceguera nocturna frecuentemente asociadas con el empleo de mióticos, no ha sido reportada con el uso de BETAGAN®. El inicio de acción del levobunolol puede ser observado dentro de los 60 minutos siguientes a su instilación en el ojo, el máximo efecto se observa entre las 2 y 6 horas posteriores a la instilación. Una reducción significativa en la presión intraocular puede mantenerse durante poco más de 24 horas posteriores a la administración de una sola dosis de levobunolol. Dosis de una vez por día de levobunolol 0,5 % pueden ser tan efectivas y seguras como dos instilaciones diarias de concentraciones menores (Wandel et al, 1986; Silverstone et al, 1991). La eficacia del levobunolol 0,5 % en la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma es similar a la mostrada por timolol 0,5% (González and Chissold, 1987, Levobunolol Study Group, 1989) y ligeramente más potente que betaxolol en sujetos normales y en pacientes con hipertensión ocular (Long et al, 1988; Goul et al, 1989).

Contraindicaciones: Individuos con asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de 2o. y 3er. grado, shock cardiogénico. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: El producto debe usarse con precaución en pacientes con una historia familiar o personal de asma, bloqueo cardíaco, sinusal o bradicardia, o sensibles al uso de agentes betabloqueadores, o para quienes esté contraindicado el uso de estos agentes porque ocasionan en estas personas un ritmo cardíaco anormalmente bajo o un bloqueo cardíaco más severo que de primer grado. Fallas cardíacas congestivas deben ser controladas antes de iniciar la terapia con BETAGAN®. En pacientes con historia de enfermedades cardíacas, deberá controlarse el pulso. Usar con precaución en pacientes con conocida función pulmonar disminuida. Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos deberán ser administrados con precaución en pacientes propensos a hipoglicemia espontánea o diabetes, quienes estén recibiendo insulina o agentes hipoglicemiantes orales. Los agentes beta bloqueadores pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglicemia aguda. Este producto contiene cloruro de benzalconio y no se recomienda su uso cuando se tienen lentes de contacto blandos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. BETAGAN®deberá ser empleado durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial al producto de la gestación. Se desconoce si la droga es excretada en la leche materna. Sin embargo, dado que los beta bloqueadores sistémicos así como el maleato de timolol tópico son excretados en la leche materna, deberá tenerse precaución cuando BETAGAN®sea administrado a madres lactando.

Reacciones secundarias y adversas: En algunos estudios clínicos, el empleo de BETAGAN®ha sido asociado con ardor ocular transitorio. Se han reportado disminuciones en el ritmo cardíaco y presión sanguínea. Así mismo, también han sido reportados, aunque en menor frecuencia, las siguientes reacciones: cefalalgia, arritmia, palpitaciones, náusea, depresión, rash cutáneo, broncoespasmo, queratitis, diplopia y enmascaramiento de síntomas de hipoglicemia en diabéticos insulino-dependientes. La instilación tópica de levobunolol ha sido generalmente bien tolerada en estudios de hasta 4 años de seguimiento (González and Chissold, 1987). Las reacciones adversas más significativas fueron blefaritis, conjuntivitis, disminución en la agudeza visual, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, picor y ardor. Los efectos sistémicos sobre los parámetros hemodinámicos fueron menores. Sin embargo, los sujetos con enfermedad cardiovascular o broncoespástica fueron generalmente excluidos de la mayoría de los estudios y por lo tanto los verdaderos efectos sistémicos de la administración tópica de levobunolol no han sido establecidos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Deberá emplearse con precaución en pacientes bajo terapia beta-bloqueante sistémica debido a la posibilidad de efectos aditivos con los agentes bloqueadores de los canales de calcio, se deberá tomar en consideración esta posible interacción medicamentosa cuando se administre levobunolol. Su empleo concomitante con quinidina oral puede provocar bradicardia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna conocida.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en ratas, se observó un incremento estadísticamente significativo (p < 0.05) en la incidencia de hepatomas benignos con la administración de 12.800 veces más la dosis recomendada para el tratamiento de glaucoma en humanos. En otro estudio empleando dosis orales equivalentes a 350-2000 veces la dosis recomendada para el glaucoma en humanos, no se observó una mayor incidencia de hepatomas benignos. Levobunolol no ha mostrado evidencias de actividad mutagénica en diversos estudios en mamíferos tanto in vitrocomo in vivo. Los estudios en ratas referentes a reproducción y fertilidad no mostraron efectos adversos a dosis mayores a 1800 veces la dosis recomendada para el tratamiento del glaucoma en humanos.

Dosis y vía de administración: Dosis:aplicar 2 gotas, 2 veces al día. Vía de administración:oftálmica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existen datos disponibles referentes a sobredosificación en humanos. Si ésta ocurriera en el ojo, se recomienda el enjuague del mismo con agua o solución salina. En caso de ingesta accidental, se recomienda efectuar lavado gástrico para disminuir la absorción. La sobredosificación puede favorecer la aparición de los efectos secundarios y adversos locales y sistémicos. Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales para su dilución.

Presentación(es): Caja con frasco con 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Brasil por: Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda. Av. Guarulhos, 3272 - Guarulhos - Sao Paulo - Brasil. Para: Allergan, S.A. de C.V. Carlos J. Meneses No. 206 Col. Buenavista, Deleg. Cuauhtémoc, C.P. 06350, D.F., México. Distribuido por: BOMI de México, S.A. de C.V. Parque Industrial Toluca 2000, Calle 5 Sur MZ. X LT. 2. C.P. 50200, Toluca, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 179M90 SSA IV.

Clave de IPPA: 083300415A0237