BISINCOF

Denominación genérica: Loratadina. Ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 ml contienen: Clorhidrato de ambroxol 600,0 mg, loratadina 100,0 mg, vehículo cbp 100,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico y mucolítico. BISINCOF está indicado para el alivio sintomático de los procesos alérgicos respiratorios asociados con tos no productiva y presencia de moco en el tracto respiratorio. También está indicado para el tratamiento de pacientes con procesos broncopulmonares alérgicos que cursen con aumento de la viscosidad y adherencia del moco, en los que es necesario mantener libre de secreciones las vías respiratorias. Sus principales indicaciones son: rinitis alérgica asociada con tos, bronquitis, bronquiectasias, sinusitis, neumonía, bronconeumonia, atelectasis, por tapón mucoso, traqueostomía, así como agente profiláctico pre y postquirurgico, especialmente en ancianos de quienes se sospecha alguna condición alérgica.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un agente antihistamínico triciclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de nueve horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas, el inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente, es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces. El clorhidrato de ambroxol por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 70 a 80%; la dosis restante se metaboliza en su primer paso por el hígado. El ambroxol se fija en un 90% a proteínas plasmáticas y tienen una vida media aproximada de 9-10 horas. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en dos horas. Se elimina por vía renal en un 90%. El ambroxol estimula la síntesis y secreción del surfactante pulmonar, el cual forma una película a través de todo el epitelio respiratorio e incrementa la motilidad del epitelio ciliar, características que en forma conjunta facilitan el deslizamiento y trasporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior. Basados en el efecto mucolítico que ejerce sobre las secreciones, el ambroxol rompe los puentes disulfuro que actúan como mecanismo de unión del moco, las fragmenta y facilita su eliminación a través del fenómeno normal de la tos.

Contraindicaciones: BISINCOF está contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a los principios activos a los componentes de la fórmula, o a otros medicamentos de estructura química similar; úlcera péptica; niños menores de 1 año.

Precauciones generales: A los pacientes con insuficiencia hepática grave, se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pueden tener una depuración más lenta de la loratadina; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos. Debe ser utilizado con precaución en pacientes con úlcera gástrica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido si la administración de BISINCOF puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana. Debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebes prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento. Su venta requiere receta médica.

Reacciones secundarias y adversas: La incidencia de reacciones secundarias asociadas con cada componente de la formulación, loratadina y ambroxol, es comparable con la del placebo. A las dosis diarias recomendadas, BISINCOF no produce efectos sedantes clínicamente significativos. Los efectos adversos reportados más comúnmente incluyen trastornos gastrointestinales como náusea, gastritis, constipación y diarrea, xerostomía y sequedad de las vías respiratorias, sianorrea y rinorrea, disuria, fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca y síntomas alérgicos como erupciones; en raras ocasiones, como durante la comercialización de loratadina, se han informado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Loratadina:cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no presenta efectos potenciadores como los medidos por los estudios de desempeño psicomotor. Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Debe suspenderse la administración de BISINCOF aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que cada componente de la fórmula por separado no es teratógena cuando se administro por vía oral durante el período de organogénesis.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños con peso mayor o igual a 30 kg:5 ml cada 12 horas. Niños con peso menor que 30 kg, mayores de 6 años:2,5 ml cada 12 horas: Niños con peso mayor de 9 kg,mayores de un año: 1,5 ml cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: BISINCOF es un producto combinado, por lo cual debe considerarse la toxicidad potencial de cada uno de sus componentes. En casos de sobredosis, se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg de loratadina no produjo efectos adversos. En caso necesario, el tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante. Tratamiento:debe inducirse el vómito, aún si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente por administración de jarabe de ipecuana es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto. La acción de la ipecuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 ml de agua. Si no ocurre emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración especialmente en niños. Después de la emesis debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estomago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o esta contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos, puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación, debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos con su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable después de administrar tratamiento de urgencia; se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos y síntomas de la sobredosis es sintomático y de sostén. Mantener una ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrolitos séricos y urinarios, prestando particular atención al equilibrio de sodio y de potasio. Si es necesario, tratar el desequilibrio electrolítico.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 ml y vaso dosificador. Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Cada 5 ml equivalen a 5 mg de loratadina y a 30 mg de clorhidrato de ambroxol. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 1 año. Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene 50 por ciento de azúcar y 7 por ciento de otros azúcares. Dosis:la que el médico señale. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Loeffler S.A. de C.V. Prolongación Ingenieros Militares No. 76. San Lorenzo Tlaltenango, Delegación Miguel Hidalgo. México, D.F., C.P.11210.

Número de registro del medicamento: 025M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR 03430314585/R2003