DORLENKA

Denominación genérica: Dorzolamida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada ml contiene: Clorhidrato de dorzolamida equivalente a 20,0 mg de dorzolamida, vehículos cbp 1.00 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antiglaucomatoso. DORLENKA solución oftálmica está indicada en el tratamiento de la presión intraocular elevada tal como: Glaucomas de ángulo abierto, glaucoma seudoexfoliativo, otros tipos de glaucomas.

Farmacocinética y farmacodinamia: En muchos tejidos del organismo incluyendo el ojo encontramos la enzima anhidraza carbónica que cataliza la reacción reversible de hidratación del bióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. En el ser humano la AC existe en forma de varias isoenzimas, la más activa de las cuales es la anhidraza carbónica II (AC-II), que se haya principalmente en los eritrocitos, pero también en otros tejidos. La inhibición de la AC en los procesos filiares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, al parecer retardando la formación de iones de bicarbonato con la consiguiente reducción del transporte de sodio y de líquido. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO). DORLENKA solución oftálmica es un potente inhibidor de la AC-II humana, tras su administración tópica ocular, disminuye la presión intraocular elevada, éste o no asociada con glaucoma. La PIO elevada es un factor de riesgo mayor en la patogenia de la lesión del nervio óptico y de la perdida del campo visual por glaucoma, esta disminución es sin efectos colaterales comunes de los bióticos, como ceguera nocturna, espasmo de la acomodación y miosis. A diferencia de los bloqueadores beta tópicos, DORLENKA tiene un mínimo o ningún efecto sobre la frecuencia del pulso o la presión arterial. La administración tópica del clorhidrato de Dorzolamida hace que el medicamento ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis considerablemente menores y por consiguiente menos exposición sistémica. En los ensayos clínicos, el resultado fue una disminución de la PIO sin los trastornos acido-básico o de los electrolitos característicos de los inhibidores de la AC por vía oral. La Dorzolamida aplicada tópicamente también llega a la circulación sistémica, y para determinar el potencial de inhibición de la AC sistémica tras la administración tópica, se midieron las concentraciones del medicamento y su metabolito en los eritrocitos y en el plasma y la inhibición de la AC en los eritrocitos. Durante la administración crónica, la Dorzolamida se acumula en los eritrocitos como resultado de su unión selectiva con la AC-II, mientras que en el plasma se mantienen concentraciones sumamente bajas del medicamento libre. El medicamento primario forma un solo metabolito N-destilado que inhibe menos la AC-II, pero que inhibe también otra isoenzima menos activa, la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-I, la Dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (33 % aproximadamente) y la mayor parte es excretada sin cambio con la orina; el metabolito también es excretado por esta vía. Después de suspender su administración, la Dorzolamida va saliendo de los eritrocitos en proporción no lineal, por lo que hay una rápida disminución inicial de su concentración, seguida de una fase de eliminación más lenta con una semivida de cuatro meses aproximadamente.

Indicaciones terapéuticas: DORLENKA Solución oftálmica está indicada en el tratamiento de la presión intraocular elevada tal como: Glaucomas de ángulo abierto, glaucoma seudoexfoliativo, otros tipos de glaucomas.

Contraindicaciones: DORLENKA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: No se han realizado estudios en pacientes con deterioro renal intenso y como DORLENKA y su metabolito se excreta principalmente por los riñones no se recomienda usarlo en estos pacientes. DORLENKA no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado y con deterioro hepático, por lo que debe utilizarse con precaución es estos pacientes. DORLENKA es una sulfonamida y aunque se administra tópicamente es absorbido hacia la circulación sistémica. Por lo tanto, puede ocasionar los mismos tipos de reacciones adversas aplicables a las sulfonamidas. Si ocurren síntomas o signos de reacciones de hipersensibilidad intensas, se debe suspender el uso de este producto. DORLENKA contiene como conservador Cloruro de Benzalconio, el cual puede ser absorbido por lentes de contacto blandos, por lo que no debe administrarse cuando se estén usando, los cuales deben ser retirados del ojo antes de la instilación de las gotas y no deben reinstalarse antes de quince minutos después de la instilación de las gotas. No se ha determinado la seguridad y la eficiencia en niños.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad en mujeres embarazadas solo se debe usar si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial para el feto, además no se sabe si este medicamento es excretado con la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: DORLENKA presenta algunos efectos adversos tales como sabor amargo, ardor y sensación de picazón, visión borrosa, prurito ocular, lagrimeo, cefalea, conjuntivitis, blefaritis, náusea, irritación palpebral y astenia/fatiga, dolor ocular, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, miopía transitoria (la cual se resuelve descontinuando la terapia), formación de costras en parpado, desprendimiento de la coroides después de cirugía de filtración.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han hecho estudios específicos sobre interacciones farmacológicas con DORLENKA.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han encontrado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han establecido hasta la fecha.

Dosis y vía de administración: Dosis:Cuando se usa como monoterapia se debe instilar 1 gota en cada ojo afectado, tres veces al día. Cuando se usa como tratamiento adicional con un bloqueador beta oftálmico se debe instilar 1 gota en cada ojo afectado, dos veces al día. Si se emplean dos o más medicamentos tópicos oftálmicos, se debe administrar con un intervalo de diez minutos por lo menos. Vía de Administración. Oftálmica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Puede ocurrir desequilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben vigilar las concentraciones séricas de electrolitos (particularmente el potasio) y el pH sanguíneo.

Presentación(es): Caja con frasco gotero de 5 ml de solución oftálmica.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Pharmacos Exakta, S.A. de C.V. Av. Niño Obrero 651 Col. Chapalita. CP 45040, Guadalajara, Jalisco.

Número de registro del medicamento: 210M2007 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR-07330060100061/R2007.