BESSER

Denominación genérica: Dorzolamida, Timolol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución oftálmica. Cada mL contiene: Clorhidrato de Dorzolamida equivalente a 20.00 mg de Dorzolamida. Maleato de Timolol equivalente a 5.00 mg de Timolol. Vehículo cbp 1.00 mL.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la presión intraocular elevada, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo.

Farmacocinética y farmacodinamia: BESSER®tiene dos principios activos, Dorzolamida y Timolol que tienen un efecto sinérgico. La Dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica y disminuye la producción de humor acuoso. El timolol es un betabloqueador no selectivo, que inhibe la producción de humor acuoso sin tener efecto significativo sobre el flujo de salida; su mecanismo parece relacionado con la inhibición de los adrenoreceptores beta-2 en el proceso ciliar. Tanto la Dorzolamida como el Timolol se absorben por vía sistémica tras la aplicación tópica, aunque los niveles plasmáticos de cualquiera de ambos agentes no son siempre detectables. Al iniciarse el tratamiento puede originarse una disminución de la presión intraocular de hasta más del 40%, a largo plazo puede disminuir la presión de un 20-25%.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. Asma bronquial o antecedentes de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Bradicardia sinusal; bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado; insuficiencia cardíaca manifiesta; shock cardiogénico. Insuficiencia renal grave o acidosis hiperclorémica.

Precauciones generales: El Timolol tópico puede presentar el mismo tipo de reacciones adversas que la administración sistémica de los beta bloqueadores. Dado que contiene un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, pueden surgir efectos adversos en personas susceptibles como los asmáticos o quienes tienen insuficiencia cardiaca congestiva. Al igual que los beta bloqueadores sistémicos, cuando sea necesario suspender el Timolol oftálmico en pacientes con enfermedad cardíaca coronaria, la terapia debe ser retirada de forma gradual. Deséchese al mes de abril el envase.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debido a que no existen estudios adecuados y contralados en mujeres embarazadas, solo se debe usar durante el embarazo si el beneficio que se espera tener justica el riesgo potencial para el feto. No se puede descartar la existencia de riesgo, por lo que solo deben usarse cuando los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos fetales. Administrado por vía sistémica, el Timolol es excretado en la leche materna, sin embargo no se han documentado reacciones adversas con la administración tópica oftálmica. Se desconoce si la Dorzolamida tópica oftálmica se excreta en la leche. No obstante y dado el potencial de reacciones adversas severas con los inhibidores de la AC vía sistémica, deberá interrumpirse la lactancia o suspender el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas: BESSER®es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas más frecuentes fueron alteración del gusto (sabor amargo, ácido o inusual) y ardor ocular. Entre el 5 y 15% de los casos reportaron hiperemia conjuntival, visión borrosa, queratitis superficial y picazón en los ojos. Entre el 1 y 5% se ha observado: blefaritis, visión nublada, descarga conjuntival, edema conjuntival, erosión corneal y opacidad del cristalino.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han demostrado interacciones con la combinación Dorzolamida y Timolol en conjunto con inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio, diurético, antiinflamatorios no esteroideo y hormonas (estrógenos, insulina, tiroxina). Sin embargo, puede haber efectos aditivos e hipotensión y/o bradicardia marcadas cuando se administra Timolol en solución oftálmica conjuntamente con antagonistas de canales de calcio, otros bloqueadores beta-adrenérgicos, antiarrítmicos (amiodarona, digoxina) o sustancias que provocan depleción de catecolaminas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna hasta la fecha

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de reproducción y fertilidad en animales no han mostrado efectos adversos del Timolol y Dorzolamida en la dosis que equivaldría a la dosis oftálmica recomendada en humanos. El Timolol demostró no ser mutagénico en estudios en animales con la dosis oftálmica recomendada en humanos.

Dosis y vía de administración: Oftálmica. La posología recomendada es de una gota en el saco conjuntival del (los) ojo(s) afectado(s) dos veces al día. Cuando se reemplacen otros antiglaucomatosos de uso tópico-oftálmico por BESSER®, discontinuarlos y comenzar con BESSER®al día siguiente. Si están siendo utilizados otros productos oftálmicos tópicos, este debe administrarse al menos con 10 minutos de diferencia.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se dispone de datos de sobredosificación con BESSER®. La sobredosificación accidental con Timolol en solución oftálmica provoca el mismo tipo de efectos sistémicos que los observados con bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos sistémicos como mareos, cefalea, dificultades respiratorias, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco, mientras que la sobredosificación de Dorzolamida serían alteraciones del equilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. El tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo. Deben controlarse los niveles séricos de electrólitos (especialmente potasio) y los valores de pH en sangre.

Presentación(es): Caja con frasco gotero con 5, 10 y 15 mL de solución oftálmica.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Deséchese al mes de abrir el envase.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Argentina por: LABORATORIOS POEN, S.A.C.I.F.I. Bermúdez 1004, Capital Federal. Buenos Aires, Argentina. Distribuido por: ITALMEX, S.A. Calzada de Tlalpan No. 3218. Col. Santa Úrsula Coapa C.P.04850, Deleg. Coyoacán, D.F. México. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 208M2008 SSA IV.