ERTACZO

Denominación genérica: Sertaconazol

Forma farmacéutica y formulación: Crema. Cada 100 g de crema contiene: Nitrato de Sertaconazol: 2.0 g. Excipiente cbp 100 g

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento tópico de las micosis superficiales de la piel, tales como. dermatofitosis, tinea pedis (pie de atleta), tinea cruris (tiña crural o de la ingle), Tinea corporis (herpes circinado), Tinea barbae o sicosis parasitaria de la barba, Tinea ungulum (tiña de las uñas), Tinea manus y Tinea capitia (tiña del cuero cabelludo). Candiasis (moniliasis) y Ptiriasis versicoñor (Pytyrosporum orbiculare antes Malasseria furfur.

Farmacocinética y farmacodinamia: El principio activo de ERTACZO* es Sertaconazol (D.C.I.) antimicótico tópico que aporta una nueva estructura química.Se trata de un benzotiofeno 3,7-disustituído, uno de cuyos radicales porta la matriz imidazólitica. La estructura química benzotiofeno-matriz azólitica y su gran lipofilia, le confiere potente actividad fungicida, amplio espectro de acción y gran poder de penetración cutánea. La actividad fungicida de ERTACZO* se debe a un efecto directo sobre la membrana plasmática del hongo.Esta acción fungicida se explica por la analogía estructural benzotiofeno-triptofano, lo cual provoca la formación de cráteres visibles por microscopía electrónica, a través de lo que se produce un escape masivo de K+ y ATP, cuyo aumento corresponde con una rápida disminución de hongos viables.Perfil Farmacológico. La determinación de la actividad antifúngica de Sertaconazol, un nuevo agente para uso tópico, se llevo a cabo mediante la determinación de las concentraciones mínimas inhibitorias frente a levaduras (n=180), dermetofitos (n=86) y hongos filamentosos oportunistas (n=56). El Sertaconazol fue activo frente a todos los gérmenes ensayados a concentraciones fácilmente alcanzables tras la administración tópica del producto al 1% o 2%.Las especies susceptibles a su acción fueron; levaduras (Candida, Torulopsis, Trichporon, Malassezia). Dermatofitos (Microsporum, Trichphyton, Epi dermophyton) y hongos filamentosos oportunistas.Está actividad in vitroha sido confirmada por la eficacia demostrada por el producto en dos modelos experimentales de infección: dermatosis en cobayo y candidiasis vaginal en ratón. Por otra parte, el Sertaconazol demostró poseer un largo tiempo de atención cutánea.Absorción:La acción directa del Sertaconazol sobre la membrana se analizó estudiando la liberación de ATP intracelular de los microorganismos al medio extracelular por tiempos muy cortos (10 min.) de contacto con Sertaconazol, los niveles de ergosterol tres tiempos prolongados de contacto con el fármaco (24h) fueron cuantificados mediante cromatografía líquida, con objeto de determinar la acción fungistática de Sertaconazol marcándolas con C14, para estudiar la Absorción sistémica del producto luego de su aplicación dérmica, Sertaconazol produjo una reducción importante del ATP intracelular así como un aumento significativo del ATP extracelular e inhibió del ergosterol de forma concentración-dependiente (IC30:1:15 x 10-7 mol/l). la escasa radioactividad presente en el plasma tras la aplicación dérmica de sertaconazol muestran una absorción sistémica del producto muy baja, con la consiguiente seguridad en su utilización clínica.Metabolismo y Excreción.Para definición del grado de absorción sistémica tras la aplicación tópica de 10 mg/Kg de Sertaconazol en una superficie de 10 cm² de la región lumbar de la rata, así como para el estudio de la distribución y excreción del producto, fue necesaria la administración intravenosa de Sertaconazol a dosis idénticas 10 mg/Kg en la vena caudal. Los niveles de Sertaconazol en órganos y fluidos biológicos mostraron una cierta localización del producto marcado en hígado, congruente con la rápida metabolización hepática del producto y su posterior eliminación biliar que se produce de forma mayoritaria como metabolitos inactivos.Sertaconazol una vez metabolizado se excreta de forma completa. La excresión de los metabolitos inactivos se efectúa fundamentalmente por vía fecal (recuperación de 62.03% de una dosis tópica de Sertaconazol de 10 mg/Kg a ratas) y en menor proporción a través de la orina (4% de la misma dosis).

Contraindicaciones: ERTACZO*, esta contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a derivados imidazólicos o a cualquier otro componente de la fórmula.

Precauciones generales: ERTACZO* no debe usarse para tratamiento oftálmico, tras la aplicación de grandes cantidades no se detectan niveles plasmáticos a pesar de ello, no esta demostrada su inocuidad en el neonato ni en mujeres gestantes, por lo que deberá evaluarse su relación riesgo beneficio antes de su utilización durante el embarazo y la lactancia materna.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Tras la aplicación Tópica de grandes cantidades de Sertaconazol, no se detectaron niveles plasmáticos, a pesar de esto no se ha demostrado su inocuidad en mujeres embarazadas, por lo tanto debe ser evaluado la relación riesgo - beneficio antes de su utilización durante el embarazo y la lactancia materna.

Reacciones secundarias y adversas: Se han descritos algunos casos leves de irritación de la piel, prurito y reacción eritematosa local y transitoria durante los primeros días de tratamiento con derivados del imidazol. Para estos motivos se ha ensayado la aplicación de altas dosis de Sertaconazol, tanto en forma de materia prima como sus distintas formas galénicas, en aplicaciones dérmicas a dosis únicas o repetidas en conejo y en rata desnuda. Tras la evaluación de 3 a 24 horas de las posibles lesiones producidas, puede clasificarse al Sertaconazol como carente de efecto irritante primario y secundario, siendo su tolerancia excelente.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Como otros derivados imidazólicos pueden aumentar el efecto anticoagulante de los derivados de cumarina. Si es necesario deberá ajustarse la dosis del anticoagulante. En tratamientos prolongados el Sertaconazol puede potenciar el efecto de los hipoglucémicos y disminuir el efecto de la fenitoína.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no existen datos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El conjunto de resultados obtenidos de los estudios sobre el posible riesgo genotóxico del Sertaconazol demuestran que este medicamento no presenta riesgo alguno de actividad promutágena, mutágena y clastógena o de interferencia con el proceso de segregación cromosómica. Los estudios de toxicidad específica sobre la reproducción, que incluyeron embriotoxicidad o teratogenia en rata; embriotoxicidad o teratogenia en conejo; periposnatal y 2ª generación, pusieron de manifiesto que no existe toxicidad materna en ninguna de las dos especies utilizadas en los estudios de embritoxicidad. Los efectos embrifetales han sido mínimos y consisten en hepatomegalia fetal, además pericárdiaco y hemorragias intraperitoneales a la dosis altas (150 mg/Kg) exclusivamente en conejo. No se ha observado mortalidad embrifetal o malformaciones teratógenicas atribuidas al Sertaconazol. La dosis carente de efectos tóxicos de todos los estudios puede establecerse en 10 mg/Kg, muy superior a la del resto de los antimicóticos conocidos.Los efectos observados se han encontrado en estudios de administración oral, lo que representa una situación de sobre exposición importante al fármaco respecto a las vías de administración tópica de uso clínico.

Dosis y vía de administración: Aplicar la crema una o dos veces al día (preferentemente en la noche o mañana y noche), de forma suave y uniforme sobre la lesión, procurando además abarcar 1 cm de la piel sana (aproximadamente) alrededor de zona afectada. La duración del tratamiento para obtener la curación, varia de un paciente a otro, en función del agente etiológico y de la localización de la infección. En general se recomienda cuatro semanas de tratamiento para asegurar una completa curación clínica y microbiológica y la no aparición de recidivas, si bien, en muchos casos, está curación clínico-microbiológica aparece antes, entre las dos y las cuatro semanas de tratamiento

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Dada la concentración del principio activo y el modo de administración, la intoxicación no es posible, no obstante en caso de ingestión accidental se aplicara los tratamientos sintomáticos apropiados.

Presentación(es): Caja con tubo colapsable con 20 g de crema, Sertaconazol al 2%. Caja con tubo colapsable con 30 g de crema, Sertaconazol al 2%

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Ferrer Internacional S.A. Gran Vía Carlos III, 94 08028 Barcelona EspañaImportado por: Novag Infancia S.A de C.V. Calz. de Tlalpan No. 3417. Co. Santa Ursula Coapa. 04650 México D.F. Distribuido por: Ferrer Novag S.A de C.V. Av. Aztecas No. 758Col Ajusco 04300 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 105M98 SSA IV.

Clave de IPPA: AEAR-06330060101188/RM2007