HIDRASEC

Cápsulas

Denominación genérica: Racecadotrilo.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Racecadotrilo: 100 mg. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: HIDRASEC ®, esta indicado para el tratamiento de la diarrea aguda.

Farmacocinética y farmacodinamia: HIDRASEC es un inhibidor de la encefalinasa, la enzima responsable del desdoblamiento de las encefalinas. Es un inhibidor selectivo pero reversible, y protege las encefalinas endógenas que son fisiológicamente activas en un tubo digestivo. HIDRASEC ®tiene un agente antisecretor intestinal que ha demostrado no tener ningún efecto en la motilidad gastrointestinal reduce la hipersecresión intestinal de agua y electrolitos que provoca la toxina del cólera o la inflamación, sin afectar la secreción basal. Por lo tanto, no tiene ningún efecto en el intestino normal.Cuando se administra por vía oral, la inhibición de la encefalinasa solo es periférica. HIDRASEC ®no afecta la actividad de la encefalinasa del sistema nervioso central y no se ha demostrado que produzca hábito o efecto estimulante o sedante en el sistema nervioso central. Racecadotrilo se absorbe rápidamente por vía oral. Se hidroliza rápidamente a (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina, su metabolito activo que es convertido en metabolitos inactivos que se eliminan a través de los riñones, heces y pulmones.La extensión r duración de la acción de Racecadotrilo dependen de la dosis administrada.La actividad contra la encefalinasa plasmática inicia en los primeros 30 minutos y después de 1 a 3 horas de la administración, se presenta la actividad máxima correspondiente a 75% de la inhibición para la dosis de 100 mg. La vida media biológica de Racecadotrilo es de 3 horas. Para dosis de 100 mg la duración de la actividad contra la encefalinasa plasmática es de 8 horas.(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, el metabolito activo de Racecadotrilo se une un un 90% de la proteína plasmática, principalmente a la albúmina. La distribución tisular solo afecta alrededor del 1% de la dosis administrada.Las propiedades farmacocinética de Racecadotrilo no cambian con la administración repetida o en personas mayores. La biodisponibilidad de Racecadotrilo no se altera con los alimentos, pero su actividad máxima se retrasa 1 hora y media.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al Racecadotrilo.

Precauciones generales: En raras ocasiones se han reportado náuseas y vómito, estreñimiento, mareo y cefaleas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se tienen disponibles datos adecuados del uso en humanos durante el embarazo. Sin embargo en estudios en animales no se ha identificado ningún riesgo para el embarazo y el desarrollo embrionario- fetal. HIDRASEC ®no debe administrarse durante el embarazo a menos que los posibles beneficios sobrepasen los riesgos. No se tienen disponibles datos adecuados del uso en humanos durante la lactancia. Sin embargo, en estudios, en animales no se ha identificado ningún riesgo durante la lactancia o para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Durante los estudios clínicos se han reportado pocos casos de somnolencia. En raras ocasiones, también han reportado náuseas y vómito, estreñimiento, mareo y cefalea. Los efectos secundarios han sido levas y equivalentes en naturaleza, frecuencia e intensidad a aquellos reportados con placebo. Los estudios de vigilancia después de su comercialización han identificado que los efectos secundarios son extremadamente raros en el uso generalizado.No se han identificado efectos adversos en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han realizado estudios específicos en humanos, Racecadotrilo no inhibe o estimula el citocromo P450 en modelos animales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta el momento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En general los estudios sobre la reproducción y teratogenicidad no mostraron efectos claros en ratas y conejos con respecto con respecto a los principales parámetros observados. La dosis máxima utilizada 1000 mg/Kg en ratas y 500 mg/Kg en conejos aplicada an la superficie cutánea, corresponde a una dosis humana del orden de 160 mg/Kg/día o aproximadamente 60 HTD.

Dosis y vía de administración: HIDRASEC ®debe administrarse junto con un tratamiento de rehidratación oral o parenteral en pacientes donde este presente o se sospeche deshidratación. Adultos: el tratamiento debe iniciarse con una sola cápsula de 100 mg independientemente de la hora. Después se administra el tratamiento cada 8 horas aproximadamente, hasta que cese la diarrea. La dosis diaria no debe de exceder de 400 mg y la duración del tratamiento no debe de exceder de 7 días. Persona mayores: no es necesario un ajuste de dosis en personas mayores. Niños: por la forma farmacéutica de esta presentación (cápsulas de 100 mg), no es recomendable el uso en niños.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las dosis individuales de 2 g es decir 20 veces la dosis terapéutica para el tratamiento de la diarrea aguda, se ha administrado en estudios clínicos sin causar efectos dañinos. No se ha reportado ningún caso de sobredosificación accidental. No se ha identificado ningún antídoto especifico, en caso de sobredosificación deben seguirse los procedimientos reconocidos.

Presentación(es): Caja con 6 y 9 cápsulas de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta medica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: FERRER INTERNACIONAL S.A Gran Vía Carlos III, 94 08028, Barcelona España. Importado por: Novag Infancia S.A de C.V. Calz. de Tlalpan No. 3417 04650, México, D.F. Distribuido por: FERRER - Novag S.A de C.V. Av. Aztecas No. 768, Col. Ajusco. 04300, México D.F.

Número de registro del medicamento: 594M98 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-03361201352/RM2003

Granulado

Denominación genérica: Racecadotrilo.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre con granulado contiene: Racecadotrilo 10 y 30 mg. Excipiente, c.b.p. 1 sobre.

Indicaciones terapéuticas: HIDRASEC es un antidiarreico indicado como terapia adjunta a la rehidratación oral o parenteral en el tratamiento de la diarrea aguda en niños y lactantes de 1 mes de edad y mayores.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacocinéticas: Racecadotrilo se absorbe rápidamente por vía oral. Se hidroliza rápidamente a (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina; su metabolito activo es convertido en metabolitos inactivos que se eliminan a través de los riñones, heces y pulmones. El grado y duración de la acción de racecadotrilo depende de la dosis administrada. La actividad máxima contra la encefalinasa plasmática se logra después de 2 horas y corresponde a la inhibición de 90% de la actividad enzimática después de una dosis administrada de 1.5 mg/kg. La vida media biológica de racecadotrilo es de 3 horas. Para una dosis de 100 mg, la duración de la actividad contra la encefalinasa plasmática es alrededor de 8 horas. El (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, el metabolito activo de racecadotrilo se une en 90% de las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La distribución tisular sólo afecta alrededor de 1% de la dosis administrada. Las propiedades farmacéuticas de racecadotrilo no cambian con la administración repetida o en personas mayores. La biodisponibilidad de racecadotrilo no se altera con los alimentos, por su actividad máxima se retrasa una hora y media. Propiedades farmacodinámicas: HIDRASEC es un inhibidor de la encefalinasa, la enzima responsable del desdoblamiento de las encefalinas. Es un inhibidor selectivo pero reversible, y protege las encefalinas endógenas que son fisiológicamente activas en el tubo digestivo. HIDRASEC tiene un agente antisecretor intestinal que ha demostrado no tener ningún efecto en la motilidad gastrointestinal.Reduce la hipersecreción intestinal de agua y electrólitos que provoca la toxina del cólera o la inflamación, sin afectar la secreción basal. Por lo tanto, no tiene ningún efecto en el intestino normal. Cuando se administra por vía oral, la inhibición de la encefalinasa sólo es periférica. HIDRASEC no afecta la actividad de la encefalinasa del sistema nervioso central y no se ha demostrado que produzca hábito o efectos estimulantes o sedantes en el sistema nervioso central o tener efectos sedantes.

Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a racecadotrilo o algún otro ingrediente de la formulación. Puesto que la sacarosa es una fuente de glucosa y fructosa, HIDRASEC no debe usarse en personas con intolerancia a la fructosa, síndrome de absorción deficiente de glucosa/galactosa o deficiencia de sacarosa isomaltosa.

Precauciones generales: En pacientes diabéticos, debe tomarse en cuenta el contenido de azúcar por cada sobre, por ejemplo; 580 mg (sobre de 0.5 g) 1,740 mg (sobre de 1.8 g) o 2,900 mg (sobre de 3.0 g) de sacarosa. Si la cantidad de sacarosa (fuente de glucosa y fructosa) proporcionada por HIDRASEC excede a 5 g/día, deberá tomarse en cuenta en la ración diaria. Deben tomarse precauciones en pacientes con insuficiencia renal o hepática debido a la ausencia de experiencia clínica en estos grupos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se tienen datos disponibles adecuados del uso en humanos durante el embarazo. Sin embargo, en estudios en animales no se ha identificado ningún riesgo para el embarazo y el desarrollo embrionario-fetal. HIDRASEC no debe usarse durante el embarazo a menos que los posibles beneficios sobrepasen los riesgos. No se tienen disponibles datos adecuados de uso en humanos durante la lactancia. Sin embargo, en estudios en animales no se ha identificado ningún riesgo durante la lactancia o para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Aunque se observaron varios eventos adversos en la población de pruebas clínicas, estos eventos fueron similares en cuanto a su naturaleza y se observaron con la misma frecuencia e intensidad en poblaciones con placebo. No se ha identificado ningún efecto adverso en la capacidad de conducir u operar maquinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han investigado interacciones medicamentosas en humanos. Racecadotrilo no inhibe o estimula al citocromo P-450 en modelos animales

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta el momento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha reportado información de relevancia.

Dosis y vía de administración: HIDRASEC debe administrarse junto con un tratamiento de rehidratación oral o parenteral en lactantes y niños. La lactancia debe continuar cuando sea el caso. La dosis recomendada para HIDRASEC es de 1.5 mg/kg de peso corporal, 3 veces al día. La dosis diaria total no debe exceder de aproximadamente 8 mg/kg. La tabla indica la dosis normal según el peso y la edad del lactante o el niño. Considerar el peso del niño para calcular la dosis. Si esto no es posible, tomar la edad del niño.

Junto con las sales de rehidratación oral, el tratamiento debe iniciarse con el número de sobres recomendados sin tomar en cuenta el tiempo. Las dosis subsecuentes deben administrarse cada 8 horas hasta que cese la diarrea. Si los síntomas persisten por más de 5 días, el paciente debe acudir a consulta médica. Instrucciones de uso: 1. Directamente en la boca del niño. HIDRASEC puede administrarse vaciando el contenido de los sobres directamente sobre la lengua del niño. 2. Con agua. Abra el sobre de HIDRASEC pediátrico cortando por la parte superior como está indicado. Vierta los gránulos de HIDRASEC a una pequeña cantidad de agua limpia. Agite el agua y los gránulos vigorosamente y dé a beber al niño inmediatamente. 3. Con alimentos. HIDRASEC también puede mezclarse con una pequeña porción de alimento en una cuchara. Cualquiera que sea el método de administración, es importante asegurarse que el niño ingiera toda la dosis requerida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existen datos de sobredosificación en niños. Sin embargo, en adultos, en los estudios clínicos se han administrado dosis únicas de 2.0 g (es decir 20 veces la dosis para adulto en el tratamiento de diarrea aguda) sin causar efectos dañinos. No se ha reportado ningún incidente de sobredosificación accidental. No se ha identificado ningún antídoto específico y el manejo debe seguir los procedimientos aceptados para casos de sobredosis.

Presentación(es): Caja con 18 sobres de 10 mg. Caja con 18 sobres de 30 mg. Con un agradable sabor a albaricoque.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a una temperatura menor de 30C.

Leyendas de protección: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30C. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Antes de administrar, léase instructivo anexo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Fabricado en España por: Ferrer Internacional S.A. Importado en México por: Novag Infancia, S.A. de C.V. Distribuido en México por: FERRER-NOVAG, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 125M2000, S.S.A. IV

Clave de IPPA: JEAR-03361201351/RM2003.