ESPACIL COMPUESTO

Denominación genérica: Clonixinato de lisina/bromuro de butilhioscina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: clonixinato de lisina 125 mg, bromuro de butilhioscina 10 mg. Excipiente cbp 1 cápsula. Solución inyectable: la ampolleta con "doble banda azul" contiene: clonixinato de lisina 100 mg. Vehículo cbp 2 ml. La ampolleta con "banda blanca" contiene: bromuro de butilhioscina 20 mg. Vehículo cbp 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: Como analgésico y espasmolítico en el tratamiento del dolor visceral genitourinario, cólico renal ureteral y vesical, y dismenorrea. También en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enteroespasmo, colitis y diverticulitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Contiene clonixinato de lisina, analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico, cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima prostaglandinsintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2a, estrechamente relacionadas con la estimulación nociceptiva. Adicionalmente, se sabe que antagoniza directamente a la PGF2a eliminando su actividad biológica nociceptiva y estimuladora de la contractilidad del músculo liso visceral. Su potencia analgésica, en base a peso, es 10 veces superior al metamizol y 23,6 veces mayor al ácido acetilsalicílico. El clonixinato de lisina se absorbe bien por vía oral debido a su carácter liposoluble en un pH ácido. Se distribuye a nivel del espacio intersticial, evitando así acumulación del fármaco. Por vía oral, su tiempo de latencia es corto, iniciando su efecto dentro de los primeros 15 a 30 minutos con un pico máximo de concentración después de la administración de 750 mg por vía oral de 46,1 mcg por ml a los 15 minutos de administrado. Por vía parenteral, proporciona mayores concentraciones plasmáticas y prácticamente inmediatas, las que declinan para mostrar, a partir de los 60 minutos, un comportamiento similar al observado con la administración por vía oral; su tiempo de latencia es de 5 a 15 minutos. Se metaboliza parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria. Debido a su rápida y elevada absorción, cuenta con un mínimo índice ulcerogénico y no altera la adhesividad plaquetaria, por lo que no modifica la coagulación. Bromuro de butilhioscina, espasmolítico sintético de amonio cuaternario, lo cual le confiere actividad periférica a nivel visceral. Su mecanismo de acción se debe a un antagonismo competitivo de la acción parasimpática sobre los órganos efectores, evitando así la estimulación motora visceral responsable del espasmo. Por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y su distribución es netamente periférica. Su concentración plasmática máxima es a los 60 minutos. Por vía IM o IV, proporciona concentraciones plasmáticas máximas inmediatas y simultáneas a las de clonixinato de lisina. Debido a su radical amonio cuaternario a dosis terapéuticas, carece de acción central ya que no rebasa la barrera hematoencefálica. No se conocen con exactitud los productos de su metabolismo, se elimina por vía urinaria y por heces.

Contraindicaciones: Embarazo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática con retención urinaria, megacolon y abdomen agudo. Se desconocen sus efectos en menores de 12 años.

Precauciones generales: En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución y suspenderse ante la presencia de trastornos atribuibles al fármaco.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINEs, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Por su componente espasmolítico, a dosis mayores a las recomendadas puede aparecer dilatación de pupilas, visión borrosa, sequedad de boca y garganta, y aumento de la frecuencia cardíaca. Por su clonixinato de lisina, ocasionalmente pueden presentarse náusea, vómito, vértigo y somnolencia de carácter leve y transitorio, así como dolor en el sitio de aplicación IV o IM.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a que no altera la coagulación, no interactúa con medicamentos anticoagulantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis. A pesar de que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante con medicamentos potencialmente ulcerogénicos debe tomarse en cuenta, a fin de evitar una mayor agresión intestinal. Por vía parenteral, puede interactuar con antidepresivos tricíclicos, quinina y amantadina, potencializándose la acción del bromuro de butilhioscina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitroy en animales de experimentación preñadas, han demostrado que el clonixinato de lisina, al igual que el bromuro de butilhioscina, carece de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico. Asimismo, no se han evidenciado efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.

Dosis y vía de administración: Vía oral:una o dos cápsulas de 3-4 veces al día, dependiendo de la intensidad del dolor y su respuesta al tratamiento. Vía inyectable:con una jeringa, extraiga y mezcle el contenido de la ampolleta con "doble banda azul" y la ampolleta con "banda blanca" y adminístrelo por vía intramuscular o bien intravenosa directa; debe administrarse lentamente y diluido o por venoclisis, debe administrarse lentamente y diluido cada 6 o cada 8 horas. Dependiendo de la intensidad del dolor, puede administrarse el contenido de dos ampolletas con "doble blanda azul" y dos ampolletas con "banda blanca".

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede ocasionar alteración de la acomodación, somnolencia, mareo, bradicardia seguida de taquicardia, midriasis, sequedad de piel y boca. Puede inducirse el vómito o practicarse lavado gástrico, medidas generales y observación.

Presentación(es): Caja con 20 cápsulas. Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas con "doble banda azul" (clonixinato de lisina) y 3 ampolletas con "banda blanca" (bromuro de butilhioscina).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Tabletas: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Grossman S.A. Calzado de Tlalpan no. 2021, Col. Parque San Andrés Deleg. Coyoacán. C.P. 04040. ®Marca registrada.

Número de registro: 74286, 74042 SSA.

Clave de IPPA: 103300203A6299