FEPROREX

Denominación genérica: Fenproporex.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas liberación prolongada. Cada cápsula contiene: clorhidrato de fenproporex equivalente a 20 mg de fenproporex. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Anorexigénico, auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena.

Farmacocinética y farmacodinamia: Fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, su concentración inicial en plasma se presenta a los 30 minutos (Vmáx) de administración, llegando su máximo en 60 minutos (Cmáx) y con un estado estable de 6 horas (Tmáx), eliminándose en forma de metabolitos activos por la orina. En la presentación de Dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas por 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento. Farmacodinamia:fenproporex produce un efecto anoréxico con modificación de la conducta alimentaria, por medio de una actividad selectiva sobre los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad. Adicionalmente, tiene propiedades lipolíticas que podrían favorecer la termogénesis y pérdida ponderal en el tratamiento de la obesidad. A dosis terapéuticas, fenproporex no estimula la corteza cerebral ni el sistema nervioso autónomo simpático. Farmacología clínica:el fenproporex ha sido utilizado en estudios clínicos controlados por períodos mayores a seis meses sin presentarse fenómenos de tolerancia ni dependencia, solo y hasta por más de un año en combinación con otro medicamento alternativo. Además, no se reportaron eventos adversos no descritos, ni reacciones adversas serias o severas. Actividad farmacológica por aparatos y sistemas:SNC: anorexigénico de acción central a nivel limbo-hipotalámico en los centros de regulación del apetito y la saciedad. El fenproporex puede inducir nerviosismo, irritabilidad, alteraciones del sueño. Sin embargo, el fenproporex ha sido utilizado con éxito en los trastornos invalidantes del sueño (i.e. narcolepsia e hipersomnia). Conducta y actividad psíquica: no se han reportado fenómenos de tolerancia ni fármacodependencia durante su uso clínico. Cardiovascular: a las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardíaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran atenuados. En algunos, puede aumentar la T.A. y en otros disminuirla, se puede presentar taquicardia o bradicardia dependiendo del tono autonómico de cada paciente. Puede potenciar la actividad de fármacos con propiedades adrenérgicas y reducir los efectos hipotensores de la guanetidina. Respiratorio: por activación de los receptores beta del tracto respiratorio puede inducir cierto grado de broncodilatación. Gastrointestinal: sequedad de boca, náuseas, disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso. Musculatura lisa uterina: disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el útero grávido y sobre todo durante el último trimestre del embarazo. Vías urinarias:relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria. Efectos metabólicos: lipólisis y termogénesis.

Contraindicaciones: FEPROREX®no debe administrarse a: