FLOVIN

Denominación genérica: Ciprofloxacino.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado equivalente a 250 y 500 mg de ciprofloxacino. Excipiente, cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antimicrobiano (quinolona). El ciprofloxacino está indicado en el tratamiento de las infecciones causadas por las bacterias sensibles que se señalan a continuación: infecciones sistémicas graves, por ejemplo, septicemia, bacteriemia, peritonitis, infecciones en pacientes inmunodeprimidos con tumores hematológicos o sólidos; en pacientes de unidades de cuidados intensivos con traumas específicos como lesiones por quemaduras infectadas. Infecciones de las vías respiratorias, por ejemplo, neumonía lobar y bronconeumonía, bronquitis aguda y crónica, exacerbación aguda de la fibrosis quística, bronquiectasias y empiema. El ciprofloxacino no se recomienda como tratamiento de primera línea en la neumonía neumocócica. El ciprofloxacino se puede utilizar, sin embargo, en el tratamiento de las neumonías por gramnegativos. Infecciones en otorrinolaringología, por ejemplo, otitis media, sinusitis y mastoiditis, sobre todo producidas por bacterias gramnegativas (incluidas Pseudomonasspp). No se recomienda el ciprofloxacino para tratar la amigdalitis aguda. Infecciones urinarias, por ejemplo, uretritis no complicada y complicada, cistitis, pielonefritis, prostatitis y epididimitis. Infecciones de la piel y del tejido de las partes blandas, por ejemplo, úlceras infectadas, infecciones de las heridas, abscesos, celulitis, otitis externa, erisipela, lesiones por quemadura infectada. Infecciones gastrointestinales, por ejemplo, fiebre entérica, diarrea infecciosa. Infecciones oculares, por ejemplo, conjuntivitis bacteriana. Infecciones del árbol biliar, por ejemplo, colangitis, colecistitis, empiema de la vesícula biliar. Infecciones abdominales, por ejemplo, peritonitis, absceso intraabdominal. Infecciones osteoarticulares, por ejemplo, osteomielitis, artritis séptica. Infecciones del aparato genital femenino, por ejemplo, salpingitis, endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria. Gonorrea, gonorrea uretral, rectal o faríngea causadas por microorganismos productores de betalactamasa o moderadamente sensibles a la penicilina. El ciprofloxacino también está indicado en la profilaxis de las infecciones en la cirugía electiva del tracto gastrointestinal alto y en los procedimientos endoscópicos asociados a un mayor riesgo de infección.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: absorción:la absorción por vía oral es de 95% en dos horas y de 100% en tres horas; ofrece una biodisponibilidad de 70% y sus concentraciones máximas en suero se alcanzan aproximadamente a los 60-90 minutos después de su administración (las concentraciones séricas máximas se incrementan proporcionalmente a la dosis, de tal manera que encontramos rangos de 0,76 a 1,5 mcg/ml para 250 mg y 1,6 a 2,9 mcg/ml para 500 mg). Distribución:el ciprofloxacino ofrece un alto volumen de distribución y alcanza concentraciones muy superiores a las séricas en diversos tejidos y líquidos. Metabolismo:la vida media independientemente de la dosis fue de 4 horas. El ciprofloxacino se une a las proteínas plasmáticas en 30%. Excreción:el ciprofloxacino se elimina principalmente por vía renal por filtración glomerular y excreción tubular como ciprofloxacino sin cambio y en forma de sus cuatro metabolitos activos (oxiciprofloxacino, sulfociprofloxacino, desetilenciprofloxacino y formilciprofloxacino). El ciprofloxacino tiene como vía de eliminación alterna al sistema hepatobiliar. Farmacodinamia:es un antibiótico oral de amplio espectro que pertenece al grupo de las cefalosporinas semisintéticas. En una concentración adecuada actúa como bactericida sobre microorganismos proliferantes susceptibles inhibiendo la biosíntesis de la pared celular. Es también apropiado para pacientes con sensibilidad estomacal. Espectro de eficacia:el ciprofloxacino muestra actividad in vitrofrente a los siguientes microorganismos gramnegativos y grampositivos: Citrobacterspp, Edwardsiella tarda, Enterobacterspp, Escherichia coli, Hafnia alvei, Salmonellaspp, Serratiaspp, Shigellaspp, Yersiniaspp, Aeromonasspp, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Vibriospp, Haemophilusspp, Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Moraxellaspp, Neisseriaspp, Legionellaspp, Brucella melitensis, Staphylococcusspp, Listeria monocytogenes, Corynebacteriumspp. Como el ciprofloxacino posee menor actividad a los microorganismos que se indican a continuación, se recomienda realizar un antibiograma antes de comenzar el tratamiento: Acinetobacterspp, Alcaligenesspp, Flavobacteriumspp, Pseudomonas no aeruginosaspp, Gardnerella vaginalis, Chlamydiaspp, Mycoplasmaspp, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Enterococcus viridans. La sensibilidad de los gérmenes anaerobios es variable; algunos son moderadamente sensibles y otros resistentes. El grupo Bacteroides fragilisy Clostridium difficileson resistentes. Además, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroidesy Enterococcus faeciumtambién son resistentes al ciprofloxacino. El ciprofloxacíno no muestra actividad frente al Treponema pallidum. Se ha demostrado en estudios in vitroque cuando se administra el ciprofloxacino de forma concomitante con otros fármacos antibacterianos se obtiene a menudo un efecto aditivo.

Contraindicaciones: El ciprofloxacino está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a este principio activo o a otras quinolonas. El ciprofloxacino también está contraindicado en niños y adolescentes en fase de crecimiento, excepto en los casos en los que el efecto beneficioso del tratamiento supere los riesgos potenciales.

Precauciones generales: El ciprofloxacino se debe administrar con cautela en pacientes epilépticos o con antecedentes de trastornos del SNC; el tratamiento sólo está justificado si el beneficio del tratamiento supera el riesgo de posibles efectos secundarios sobre el SNC. Los pacientes con una deficiencia latente o real de la actividad de la glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa suelen desarrollar reacciones hemolíticas con las quinolonas; por eso, se recomienda prudencia en estos pacientes si se utiliza el ciprofloxacino. Efectos sobre la habilidad para conducir y el uso de maquinaria:el ciprofloxacino puede disminuir la capacidad del paciente para conducir vehículos o utilizar maquinaria, sobre todo si se ingiere junto con el alcohol.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:los estudios de la función reproductora realizados en el ratón, rata y conejo no han revelado ningún signo de teratogenia ni alteración de la fertilidad o desarrollo peripost-natal tras el uso parenteral u oral de ciprofloxacino. Sin embargo, como ocurre con otras quinolonas, el ciprofloxacino puede causar una artropatía en los animales inmaduros; de aquí, que no se recomiende su uso durante el embarazo. Lactancia:según algunos estudios, el ciprofloxacino se excreta en la leche materna, por eso no se debe administrar a las madres lactantes.

Reacciones secundarias y adversas: En general, el ciprofloxacino es bien tolerado. Las reacciones adversas más comunes comprenden náuseas, diarrea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, anorexia, flatulencia, disfagia y, raramente, colitis seudomembranosa. Trastornos del SNC del tipo de cefalea, agitación, mareos, temblor, convulsiones, confusión, alucinaciones, somnolencia, depresión y, excepcionalmente, trastornos del sueño o estados de ansiedad. Se han notificado casos aislados de hipertensión intracraneal asociada al tratamiento con quinolonas. Hipersensibilidad y trastornos cutáneos como exantema, prurito, urticaria, fotosensibilidad, fiebre e iatrogénica, reacciones anafilácticas/anafilactoides y excepcionalmente petequias, bullas hemorrágicas, vasculitis, síndromes de Stevens-Johnson y Lyell. El tratamiento con ciprofloxacino se interrumpirá si se observa alguna de estas manifestaciones después de administrar la primera dosis. Trastornos hepáticos con aumento transitorio de las enzimas hepáticas o de la bilirrubina sérica (sobre todo en pacientes con hepatopatía conocida), hepatitis, ictericia y lesiones hepáticas graves, incluida la necrosis hepática. Alteraciones renales como aumento transitorio de la urea en sangre o de la creatinina sérica, insuficiencia renal, cristaluria, nefritis. Trastornos musculoesqueléticos como artralgias, mialgias y raramente tenosinovitis. Alteración de los parámetros hematológicos del tipo eosinofilia, leucopenia, trombopenia, trombocitosis y alteración de los niveles de protrombina. Alteraciones sensoriales; muy raramente, alteraciones visuales, del gusto y del olfato, tinnitus y alteración transitoria de la audición, sobre todo para altas frecuencias. Se ha descrito taquicardia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Las tabletas de FLOVIN no deben administrarse en las primeras cuatro horas después de aplicar otros medicamentos que contengan sales de magnesio, aluminio o hierro, puesto que puede dificultarse su absorción. Si es necesario, se advertirá al paciente que no se automedique con antiácido o preparados de hierro durante el tratamiento con FLOVIN. Se ha detectado un aumento de los niveles plasmáticos de la teofilina tras la administración concomitante con ciprofloxacino. Por eso, se recomienda reducir la dosis de teofilina y vigilar los niveles plasmáticos de la misma. Si no se pueden controlar los niveles plasmáticos debe evitarse la administración de ciprofloxacino en pacientes tratados con teofilina. Se recomienda también una especial cautela en pacientes con trastornos compulsivos. Se ha descrito una prolongación del tiempo de sangría tras la administración concomitante de ciprofloxacino y anticoagulantes. Los datos obtenidos en animales revelan que las dosis elevadas de quinolonas, en combinación con algunos antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, fenbufeno, pero no ácido acetilsalicílico), pueden producir convulsiones. Se ha observado, asimismo, un incremento transitorio de la creatinina sérica tras la administración concomitante de ciprofloxacino y ciclosporina. Por eso, se recomienda ocasionalmente potenciar los efectos de la glibenclamida, dando lugar a hipoglucemias. Se recomienda que la premedicación con opiáceos o los anestésicos regionales no se administren de forma concomitante con ciprofloxacino, cuando éste se utilice en la profilaxis quirúrgica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Elevación de las transaminasas séricas y fosfatasa alcalina, elevación transitoria de urea, bilirrubina sérica, creatinina sérica, así como hiperglucemia.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: FLOVIN no produce efectos mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad. Como cualquier otro ácido orgánico, este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes pediátricos, por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos pacientes que no han alcanzado la pubertad. Hasta el momento no se han demostrado efectos carcinogénicos.

Dosis y vía de administración: Oral. La posología del ciprofloxacino depende de la gravedad y del tipo de infección, la sensibilidad del microorganismo o microorganismos causantes, la edad, peso y función renal del enfermo. Adultos:se recomienda deglutir las tabletas de FLOVIN íntegras con una cantidad adecuada de líquido. La posología recomendada en los adultos varía desde 250 a 750 mg, dos veces al día. Gonorrea:250 mg en una sola dosis. Cistitis aguda no complicada:250 mg, dos veces al día. En las demás infecciones del tracto urinario inferior o superior, 250-500 mg, dos veces al día (dependiendo de la gravedad del proceso). En las infecciones respiratorias se aconseja administrar 250-750 mg, dos veces al día, tanto si la infección afecta a las vías respiratorias altas como bajas (depende de la gravedad del proceso). El ciprofloxacino no se recomienda como tratamiento de primera línea de la neumonía neumocócica, pero si se considera apropiado, puede administrarse en dosis de 750 mg, dos veces al día. Fibrosis quística:la dosis recomendada en los adultos con infecciones respiratorias bajas por Pseudomonases de 750 mg, dos veces al día. La farmacocinética del ciprofloxacino no se modifica en pacientes con fibrosis quística, pero para establecer la posología conviene tener en cuenta el reducido peso corporal de estos pacientes. En la mayoría de las demás infecciones se aconseja administrar 500-750 mg, dos veces al día. En las infecciones graves, sobre todo por Pseudomonas,estafilococos o estreptococos, es preferible administrar la posología de 750 mg, dos veces al día. Como profilaxis quirúrgica suele aplicarse una dosis única de 750 mg de 60 a 90 minutos antes de la intervención. Las tabletas se pueden ingerir con la premedicación oral (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Si se sospecha una lesión oclusiva gastroesofágica, el ciprofloxacino debe administrarse combinado con un antibiótico eficaz contra los anaerobios. Adolescentes y niños:como sucede con otros fármacos de este mismo grupo terapéutico, el ciprofloxacino produce una artropatía de las articulaciones sometidas a carga en los animales inmaduros. Si bien, no se conoce todavía la relevancia de esta observación para la especie humana, no se recomienda el uso de ciprofloxacino en los niños o adolescentes durante el período de crecimiento. No obstante, cuando se considere que el efecto beneficioso del ciprofloxacino excede de este riesgo potencial, se aplicará una posología de 7,5-15 mg/kg/día, repartida en dos tomas, dependiendo de la gravedad de la infección. Duración del tratamiento:la duración del tratamiento depende de la gravedad de la infección, de la respuesta clínica y de los datos bacteriológicos. En las cistitis agudas no complicadas, el período de tratamiento con las tabletas de FLOVIN es de 3 días. En las demás infecciones agudas, el período de tratamiento habitual con las tabletas es de 5 a 10 días. En general, en las infecciones agudas y crónicas (por ejemplo, osteomielitis y prostatitis, etcétera), en las que el microorganismo causal es sensible al ciprofloxacino, se recomienda administrar el tratamiento por lo menos 3 días después de que hayan desaparecido todos los signos y síntomas de la infección. Advertencias especiales: dosificación en pacientes con alteración renal:en general, no se requiere ningún ajuste de la posología, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina sérica >265 mmol/l o aclaramiento de creatinina < 20 ml/minuto). Si fuera necesario, ajustar la posología con los niveles séricos del principio activo. Pacientes de edad avanzada:los niveles séricos de ciprofloxacino se elevan más en estos pacientes, pero no es necesario ajustar la posología.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se dispone de información acerca de casos de sobredosificación. Se aconseja iniciar las medidas habituales, como el lavado gástrico, lo antes posible después de la ingestión de las tabletas de FLOVIN. Los niveles de ciprofloxacino se reducen mediante la diálisis.

Presentaciones: Caja con 10 tabletas de 250 mg (VP, SS). Caja con 10 tabletas de 500 mg (VP).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por LABORATORIO RAAM DE SAHUAYO, S. A. de C. V.

Número de registro del medicamento: 143M2006, SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-05330060103143/R2006