FORXANIX

Denominación genérica: ofloxacino.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: ofloxacino 200 mg y 400 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Ofloxacino es un animicrobiano, quinolona, de amplio espectro antibacteriano con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas muchas de las grampositivas y algunas anaerobias. Ofloxacino ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp,Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudomonas. Por gérmenes grampositivos como: estreptococos (grupo A B C y G) Streptococcus faecalis, estafilococos epidermidis y aureus. Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis.Por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium. Ofloxacino está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones: infecciones del riñón y del tracto genitourinario. Enfermedades de transmisión sexual. Infecciones de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis. Infecciones del tracto respiratorio. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Diarrea bacteriana. Prostatitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ofloxacino es un agente antimicrobiano de amplio espectro derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren además excelentes características farmacológicas al anillo oxazina. Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que ofloxacino también alcanza concentraciones mayores en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano. Posterior a la administración de ofloxacino, las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la vía oral. In vitro, menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica es de aproximadamente 6 horas independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones. La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Las concentraciones estables se obtienen con ofloxacino después de 1 a 2 dosis. Después de una administración única por vía oral de 100 mg a 300 mg de ofloxacino a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 mcg/ml y 200 mcg/ml hasta 12 horas después de su administración. No se han observado cristales de ofloxacino en la orina de ninguno de los pacientes que han estado bajo tratamiento con ofloxacino. Ofloxacino se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos, donde supera los niveles de concentración terapeútica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas. Ofloxacino se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada de ofloxacino es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión. Estudios han demostrado que menos de 5% de la dosis es recuperada como los metabolitos ofloxacino N-desmetilada o N-óxido. La metabolización de ofloxacino es sustancialmente menor que la observada en las otras quinolonas. Una cantidad mínima de la droga de 4 a 8% se excreta en las heces. La concentración excede unas 50-100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro. Ofloxacino puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacino y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de ofloxacino en los ancianos es de 7 a 8 horas en comparación con 6 horas para la población más joven indicando una mínima acumulación. Por tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente. La eliminación de ofloxacino se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min). Es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal. No se han detectado interacciones clínicas adversas entre el ofloxacino y la teofilina cuando éstos son administrados concomitantemente.

Contraindicaciones: Ofloxacino no se debe administrar a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacino u otras quinolonas. No se administrará a pacientes menores de 18 años.

Precauciones generales: El ofloxacino se excreta de manera importante por vía renal; por lo tanto, la dosis será ajustada en pacientes con función renal alterada (ver Dosis y vía de administración).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Ofloxacino no se administrará a mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Ofloxacino generalmente ha sido bien tolerado, las reacciones secundarias y adversas son leves y transitorias; las más frecuentes son: mareos, náusea, prurito, erupciones cutáneas, vómitos, insomnio, prurito genital (genitales externos femeninos).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ofloxacino, no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero cuando ambos fármacos se administran simultáneamente. No se han informado casos de interacción con: antiinflamatorios no esteroideos. Ciclosporina. Warfarina (anticoagulantes). En caso de requerirse antiácidos, no deben administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las 2 horas de haber administrado ofloxacino, pero pueden utilizarse antiácidos a base de calcio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Con ofloxacino se han registrado mínimas alteraciones en las cifras de las pruebas de laboratorio, todas sin importancia clínica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Aún cuando se ha demostrado que ofloxacino es uno de los agentes antibacterianos más efectivos, tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción del ADN de las células eucariotas. También se ha demostrado que ofloxacino tiene el menor efecto en la actividad del ADN polimerasa la enzima que activa el ADN en las células animales. La administración de ofloxacino a ratas preñadas en los días 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

Dosis y vía de administración: Infecciones leves sin complicaciones, cistitis: 200 mg cada 12 horas, o 400 mg cada 24 horas, el tratamiento se debe prolongar de 3 a 5 días. Infecciones leves a moderadas. Infecciones de la piel y tejidos blandos, uretritis, y/o cervicitis, (no causada por gonococo). Infecciones de las vías respiratorias, prostatitis y diarrea de origen bacteriano: 200 mg cada 12 horas, o 400 mg cada 24 horas, el tratamiento se debe prolongar de 5 a 10 días. Infecciones severas, por ejemplo: osteomielitis, enfermedad pélvica inflamatoria, infecciones de vías respiratorias, causadas por estreptococos: 400 mg cada 12 horas, el tratamiento se debe prolongar de 7 a 14 días. Osteomielitis: 400 mg cada 12 horas, el tratamiento se prolongará de acuerdo con la evolución clínica, a partir de los 14 días de tratamiento (3 a 6 semanas por ejemplo). Gonorrea no complicada: 400 mg cada dosis única. Dosificación en insuficiencia renal crónica: la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de creatinina de 50 ml/min o menor. Después de una dosis inicial normal, los intervalos de administración deben ser ajustados como sigue: depuración de creatinina 50 ml/min, no se hace ajuste de dosis, y el intervalo de administración cada 12 horas. Depuración de creatinina 20- 50 ml/min, no se hace ajuste de dosis, y el intervalo de administración cada 12 horas. Depuración de creatinina < 20 ml/min: administrar la mitad de la dosis recomendada y el intervalo de administración cada 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En el caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe ser mantenido en observación y adecuadamente hidratado. Ofloxacino no se elimina mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación(es): Caja con 2, 6, 8, 12 y 14 tabletas de 200 mg. Caja con 2, 6, 8, 12 y 14 tabletas de 400 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 18 años. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Landsteiner Scientific S.A. de C.V. Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H. Parque Industrial Toluca 2000. Toluca Edo. De México, C.P. 50200.

Número de registro del medicamento: 140M2008 SSA

Clave de IPPA: EEAR-07330060101936/R2008