MEPRIZINA

Denominación genérica: Ampicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. El frasco ámpula con polvo contiene: Ampicilina sódica, equivalente a 250 mg, 500 mg y 1 g de ampicilina.

Indicaciones terapéuticas: La ampicilina es relativamente resistente a la inactivación por los ácidos gástricos y se absorbe moderadamente bien en el tubo digestivo después de la administración oral. La ampicilina se emplea en el tratamiento de diversas infecciones causadas por microorganismos sensibles como: infecciones de las vías biliares, bronquitis, endocarditis, gastroenteritis (incluida enteritis por Salmonellay shigellosis), gonorrea, listeriosis, meningitis, infecciones estreptocócicas perinatales (profilaxis perinatal frente a estreptococos del grupo B), peritonitis, neumonía, septicemia, fiebre tifoidea y paratifoidea, infecciones del aparato urinario, otitis media aguda, faringitis bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos. Entre los gérmenes generalmente sensibles están Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Shigella, Salmonella typhi. Deben realizarse estudios bacteriológicos que determinen el germen causal y su sensibilidad a la ampicilina. Es recomendable utilizar la vía intravenosa para los padecimientos graves.

Farmacocinética y farmacodinamia: La ampicilina es una penicilina semisintética con acción bactericida contra bacterias Gram positivas y Gram negativas interfiriendo en la etapa final de síntesis de la pared bacteriana. Así, la ampicilina actúa mejor contra las bacterias que se encuentran en etapa de multiplicación o de crecimiento. La concentración plasmática máxima de ampicilina tras la administración intramuscular de 500 mg de la sal sódica se alcanza al cabo de 1 hora y oscila entre 7 y 14 mg/ml. La ampicilina se distribuye ampliamente en el organismo, y las concentraciones terapéuticas pueden alcanzar los líquidos ascítico, pleural y articular. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en pequeñas cantidades en la leche materna. Solo una pequeña cantidad se difunde hacia el LCR, excepto cuando las meninges están inflamadas. Un 20% aproximadamente se une a las proteínas plasmáticas y la semivida de eliminación en plasma oscila entre 1 y 1.5 horas, pero puede incrementarse en recién nacidos, ancianos y en pacientes con insuficiencia renal; se ha descrito que en casos de insuficiencia renal grave, la semivida de eliminación es de 7 a 20 horas. La ampicilina se metaboliza a ácido peniciloico, el cual se excreta por la orina. El aclaramiento renal de la ampicilina se lleva a cabo en parte por filtración glomerular y en parte por secreción tubular; se retrasa por la administración simultánea de probenecid. Entre el 20 y el 40% de una dosis oral se excreta inalterada por la orina en 6 horas; la concentración urinaria oscila entre 0.25 y 1 mg/ml tras la administración de una dosis de 500 mg. Después de la administración parenteral, entre el 60 y el 80% de la dosis se excreta por la orina al cabo de 6 horas. La ampicilina se elimina por hemodiálisis. Se alcanzan concentraciones elevadas en la bilis; sufre recirculación enterohepática y una determinada cantidad se excreta por las heces.

Contraindicaciones: Se contraindica su empleo en pacientes con hipersensibilidad conocida a la ampicilina o a cualquier producto derivado del grupo penicilínico.

Precauciones generales: Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las penicilinas deben recibir un antibacteriano de otro tipo. Sin embargo, los pacientes sensibles pueden reaccionar también a las cefalosporinas y otros ß-lactámicos. La ampicilina y cualquier derivado ß-lactámico debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia, especialmente a fármacos. Se deben tomar precauciones si se administran dosis muy elevadas de ampicilina, especialmente en caso de alteraciones de la función renal, debido al riesgo de neurotoxicidad. Debe evitarse la vía intratecal. El estado renal, hepático y hematológico debe controlarse durante tratamientos prolongados y con elevadas dosis. Debido a la reacción de Jarisch-Herxheimer, también es necesario extremar las precauciones cuando se trata a pacientes con infecciones por espiroquetas, particularmente sífilis. Debe evitarse el contacto de la piel con la ampicilina o cualquier otro ß-lactámicos puesto que puede producirse sensibilización. El tratamiento con ampicilina puede llegar a modificar la flora bacteriana normal y conducir a sobreinfecciones por microorganismos resistentes, como Clostridium difficile o Candida, particularmente durante un empleo prolongado. Es preferible no administrar ampicilina a pacientes con mononucleosis infecciosa, ya que estos pacientes son especialmente sensibles a los exantemas inducidos por la ampicilina; en pacientes con leucemia linfática o infección por el VIH puede también verse incrementado el riesgo de desarrollar exantemas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La ampicilina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Puesto que no se han reportado efectos teratógenicos con la ampicilina en humanos, se puede utilizar durante el embarazo y la lactancia cuando se justifique su empleo, no obstante se deberán extremar las precauciones durante el primer trimestre de la gestación. La lactancia deberá ser vigilada estrechamente por la posibilidad de que ocurra diarrea por colonización de organismos resistentes.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes son las reacciones de hipersensibilidad, especialmente exantemas; ocasionalmente se observa anafilaxia, en algunas ocasiones mortal. Las reacciones urticantes que ocurren tras la administración de ampicilina son erupciones maculopapulosas, eritematosas y suelen aparecer al cabo de 7 días de iniciar el tratamiento. Estas erupciones pueden deberse, en parte, a la hipersensibilidad al grupo ß-lactámico o al grupo amino de la cadena lateral, o a una reacción toxica. Los efectos adversos gastrointestinales, particularmente diarrea, náuseas y vómitos, se observan con bastante frecuencia, por lo general tras la administración oral. También se ha descrito colitis seudomenbranosa. Pueden ocurrir convulsiones, especialmente si se realiza una aplicación intravenosa muy rápida o si hay insuficiencia renal. Localmente puede presentarse tromboflebitis cuando se emplea la vía intravenosa. En pacientes a quienes se administran dosis elevadas de ß-lactámicos es frecuente la neutropenia, y se ha descrito una incidencia del 5 a más del 15% en pacientes tratados durante 10 días o más. Los signos de alarma incluyen fiebre, exantemas y eosinofilia. Se recomienda controlar recuento de leucocitos durante el tratamiento prolongado con dosis elevadas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El probenecid prolonga la semivida de eliminación de la ampicilina al competir con ésta por la secreción tubular renal y puede utilizarse terapéuticamente con esta finalidad. La ampicilina también puede interaccionar con los antibacterianos bacteriostáticos como el cloranfenicol y las tetraciclinas, y puede ser incompatible in vitrocon otros fármacos, entre ellos algunos antibacterianos. La posibilidad de prolongación del tiempo de hemorragia debe tenerse en cuenta en los pacientes a quienes se administran anticoagulantes. La administración de ampicilina y absorbentes como el Kaolín puede disminuir la biodisponibilidad del antibiótico. La ampicilina puede disminuir transitoriamente los niveles sanguíneos de estrógenos y progestágenos interfiriendo por ello con los anovulatorios. La solución inyectable de ampicilina no deberá mezclarse físicamente con otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La ampicilina puede interferir en algunas pruebas diagnósticas, como la de la glucosa en orina con sulfato de cobre; la prueba de la antiglobulina directa (Coomb) y algunas pruebas para proteínas urinarias o séricas. La ampicilina puede interferir en las pruebas que utilizan bacterias, por ejemplo la prueba de Guthrie para fenilcetonuria, que emplea Bacillus subtilis.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no existen indicios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni alteraciones de la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosificación de la ampicilina depende de la gravedad de la enfermedad, la edad del paciente y la función renal. Se recomienda emplear la ampicilina a una dosis de 50 - 200 mg/kg/día dividida en 4 dosis. La dosis habitual inyectable en adultos es de 500 mg cada 4 a 6 horas por vía intramuscular o en inyección intravenosa lenta administrada en 3 - 5 minutos o mediante perfusión. En niños se puede administrar la mitad de la dosis para adultos (250 mg).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Es muy raro que se presente sobredosificación con la ampicilina dado que su espectro de dosificación es muy amplio. En tal caso se presentarán contracciones espasmódicas y crisis convulsivas. Debido al contenido de sodio de la forma inyectable, se deberán vigilar los electrólitos séricos. La sobredosis vía oral puede manifestarse con diarrea por alteración de la flora normal y proliferación de gérmenes resistentes. Cuando se presente un caso de intoxicación se deberá practicar hemodiálisis para eliminar la ampicilina. La diálisis peritoneal no es útil para tal fin.

Presentación(es): Caja con un frasco ámpula con 250 mg, 500 mg y 1g con diluyente de 2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Calle 6 No. 2924, Zona Industrial, 44940 Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 76853 SSA

Clave de IPPA: JEAR-083300415F0036/RM2008