LASALAR-Y

Denominación genérica: Clioquinol-fluocinolona.

Forma farmacéutica y formulación: Crema. Cada 100 g contienen: Clioquinol 3,0 g, acetónido de fluocinolona 0,025 g, excipiente cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Corticosteroide tópico, funguicida y antimicrobiano. LASALAR-Y®está indicado en el tratamiento de una gran variedad de alteraciones inflamatorias locales, pruríticas, alérgicas, bacterianas y/o micóticas de la piel y mucosa. Está indicado en la aplicación tópica en las siguientes condiciones: psoriasis, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, dermatitis eccematosa, liquen simple, neurodermatitis exfoliativa, eccma numular, psoriasis intertriginosa, liquen simple crónico, intertrigo y otitis externa.

Farmacocinética y farmacodinamia: Las presentaciones de LASALAR-Y®son altamente efectivas debido a las acciones antinflamatorias, antiprurítica, antialérgica y vasoconstrictora del acétonido de fluocinolona y la actividad bacteriana y antimicótico de clioquinol. La presentación percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente. Después de la absorción el 90% del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Solo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales. Todos los corticosteroides y sus derivados sintéticos biológicamente presentan un doble enlace en las posiciones 7,5 y un grupo cetona en C3. Como regla general el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. L a reducción del doble enlace 4,5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos. Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetrahidrocortisol. En el hígado la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucorónido con el grupo 3-hidroxilo, estas reacciones ocurren también pero en menor grado en el riñón los derivados hidrosolubles resultantes y los demás metabolitos, predominantes se eliminan por vía urinaria. En el ser humano la eliminación de corticosteroides sin importar la etiología. La actividad antiinflamatoria producida por la aplicación tópica de esteroides se conoce como no específica, debido a que éstos actúan contra la mayor parte de la inflamación incluyendo a las causas mecánica, química, microbiológica e inmulógica. La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas liposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento adicionalmente se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adición de las pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área. El efecto resultante no sólo en el antiinflamatorio, si no también una revisión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito. Las acciones antimicóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos. Esta acción antimicótica puede ser la responsable del uso de los corticosteroides en el tratamiento de la dermatitis escamosa y psoriasis. El mecanismo de acción de los corticosteroides en las dermatosis escamosas es no específico al ciclo celular y probablemente es secundaria a una reducción general en la síntesis de macromolécula. El mecanismo de acción de los corticosteroides en el manejo de pacientes con psoriasis está relacionado con la reducción de la síntesis de DNA. Los efectos sobre la supresión de la síntesis de DNA, pueden ser demostrados no sólo en desórdenes proliferativos como la psoriaris, también pueden ser demostrados en piel normal.

Contraindicaciones: LASALAR-Y®está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes, en tuberculosis cutánea y algunos padecimientos por virus como herpes simple y varicela.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Aunque no se han reportado que los corticosteroides tópicos tengan un efecto adversos sobre el embarazo en seres humanos, la seguridad en su uso no ha sido establecida en forma definitiva, por lo tanto los medicamentos de este tipo no deberán usarse en forma extensa en mujeres embarazadas especialmente durante los primeros meses del embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado las siguientes reacciones locales adversas con los corticosteroides tópicos: ardor, prurito, irritación, resequedad, foliculosis, hiperticrosis, hipopigmentación, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, infección secundaria, atrofia de la piel, estrias y erupción similar. La aplicación local de clioquinol puede causar ocasionalmente irritación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado interacciones medicamentosas con este producto.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Como cualquier otro producto corticosteroide tópico, su uso prolongado puede producir atrofia en la piel y el tejido celular subcutáneo. Cuando es usado en áreas intertriginosas o flexorosas, o en la cara, esto puede ocurrir aún cuando sean usados por períodos cortos. La absorción sistemática significante puede resultar al aplicar corticosteroides sobre áreas extensas del cuerpo, aún cuando no se use oclusión. La administración de cortocosteroides tópicos en niños deberá limitarse al período más corto y a la menor cantidad del producto, compatibles con un régimen terapéutico efectivo. En presencia de una infección viral deberá instituirse el uso de un agente apropiado. Si no se obtiene una respuesta favorable rápidamente se deberá descontinuar el uso de LASALAR-Y®hasta que la infección se haya controlado en forma adecuada. El uso prolongado o en grandes cantidades de este producto deberá evitarse en el tratamiento de alteraciones de la piel secundarias o quemaduras extensas, ulceración atrófica y otras condiciones en las cuales es posible la absorción del clioquinol. Puede ocurrir un manchado debido a la desintegración del clioquinol. Puede usarse una cubierta protectora sobre la aplicación para prevenir el manchado de la ropa. Se recomienda que LASALAR-Y®no se utilice bajo compresas oclusivas. Los pañales o calzones de hule de un niño pueden hacer las veces de una técnica oclusiva e incrementar la absorción de LASALAR-Y®por la piel subyacente. Los pacientes (particularmente los niños) que reciben una gran cantidad de corticosteroides tópicos aplicados a una extensa superficie deberán ser evaluados en búsqueda de supresión del eje hipotálamo-pituitario-adrenal. Al igual que con otros agentes antibacterianos y antimicóticos, su uso prolongado puede provocar el desarrollo de organismos no susceptibles. Si ocurre la superinfección deberán tomarse las medidas apropiadas. El uso de LASALAR-Y®en el humano no se ha relacionado con carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis, Asimismo no se ha relacionado con alteraciones de la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Cutánea. Deberá aplicarse una pequeña cantidad sobre el área afectada de la piel durante tres ocasiones al día mediante un masaje suave pero firme. Cuando la alteración esté bajo control, la dosis deberá disminuirse gradualmente.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La administración de grandes cantidades de LASALAR-Y®en un período corto puede producir una supresión de la función hipotalámica pituitaria adrenal. En caso de que esto suceda, la dosis de LASALAR-Y®deberá reducirse a lo recomendado.

Presentación(es): Caja de cartón con tubo con 15 y 20 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C, y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Alpharma S.A. de C.V. Boulevard Pípila No 1, Esq. Av. del Conscripto, Col. Manuel Ávila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo C. P. 11610, México, D. F.

Número de registro del medicamento: 78271 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR-308553/RM 2001