NORFLEX

Denominación genérica: Orfenadrina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución Inyectable. Cada ampolleta contiene: citrato de orfenadrina 60.0 mg. Vehículo cbp 2.0 ml.

Indicaciones terapéuticas: NORFLEX®solución inyectable está indicado para el alivio sintomático en el corto plazo de condiciones dolorosas del sistema músculo- esquelético como dolor dorsal y lumbago.

Farmacocinética y farmacodinamia en humanos: El citrato de orfenadrina ha demostrado ser un efectivo relajante muscular y analgésico en humanos al ser administrado vía endovenosa o por vía oral. No se conoce el modo de acción de la orfenadrina. Los estudios farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina se produce en el sistema nervioso central, a pesar de que no se puede descartar un comportamiento periférico menor. NORFLEX®es presentado como solución inyectable que contiene 60 mg de citrato de orfenadrina en ampolletas de 2 ml. Luego de la administración de un único comprimido de 100 mg de NORFLEX®, se llega a un pico en los niveles plasmáticos de orfenadrina en alrededor de 8 horas, de aproximadamente 56 ng/ml, comparado con las 3 horas y 82 ng/ml, respectivamente, luego de la administración de una dosis oral de 100 mg de citrato de orfenadrina en solución inyectable. El grado de absorción de la orfenadrina de los comprimidos de NORFLEX®tuvo un promedio de 80% en ese estudio. La vida media de eliminación plasmática aparente luego de la administración de comprimidos de NORFLEX®fue de alrededor de 20 horas. Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos. Un metabolito, la tofenacina, está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativamente (antidepresiva). La orfenadrina puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de dosis múltiples, posiblemente a causa de la inhibición del producto final. Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante las dosis múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces los previstos. Por lo tanto, el aumento de la dosis de los comprimidos de NORFLEX®debería hacerse de manera gradual y con aumentos pequeños.

Contraindicaciones: Las contraindicaciones de NORFLEX®emanan de la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina. NORFLEX®no deberá ser administrado a pacientes con glaucoma, retención urinaria (p.e., debida a hipertrofia prostática o a obstrucción del cuerro de la vejiga), miastenia gravis. Ancianos:Las precauciones y contraindicaciones hacen especial referencia a los pacientes de edad avanzada. La orfenadrina puede originar confusión (delirio) en personas de edad. Se recomienda que estos pacientes reciban una dosis reducida. Deje ejercerse precaución cuando se administre NORFLEX®a pacientes con taquicardia.

Precauciones generales: Algunos pacientes pueden experimentar episodios transitorios de Mareo, vértigo o síncope. NORFLEX®puede alterar la capacidad del paciente para realizar actividades potencialmente peligrosas tales como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor; en consecuencia debe tener cuidado con los pacientes ambulatorios. NORFLEX®solución inyectable contiene bisulfato de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo reacciones anafilácticas y síntomas que ponen en peligro la vida o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas susceptibles. La prevalencia de la sensibilidad al sulfito en la población general se desconoce y probablemente es baja. La sensibilidad al sulfito se ve con más frecuencia en asmáticos que en personas no asmáticas.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:el citrato de orfenadrina causó retrasos leves en el desarrollo (disminución del peso corporal fetal y de la ganancia de peso postnatal) en ratas y ratones a dosis 8.5 y 35 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base mg/m2. No existen estudios apropiados o bien controlados en mujeres embarazadas. NORFLEX®debe ser usado durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica los posibles riesgos para el feto. Lactancia. La orfenadrina se excreta a la leche humana, no deberá administrarse a madres lactantes.

Reacciones secundarias y adversas: Sequedad bucal, náuseas, visión borrosa, vahídos, confusión y temblor pudieran manifestarse en algunos pacientes susceptibles a la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina. Estos síntomas desaparecen rápidamente tras la reducción de la posología a la cesación del tratamiento. Algunos pacientes pueden experimentar un sentimiento pasajero de mareos luego de una inyección de NORFLEX®. Debido a los efectos secundarios anticolinérgicos, NORFLEX®debe ser utilizado con cuidado se maneja.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Un probable efecto adictivo puede esperarse cuando se administre la orfenadrina junto con otras drogas con propiedades anticolinérgicas, ej. Atropina, fenotiazinas.

Alteraciones en las pruebas de laboratorio: No se ha reportado información al respecto.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad: No se han llevado a cabo estudios que evalúen el potencial carcinogénico o mutagénico del citrato de orfenadrina. En un estudio sobre reproducción en ratas, el tiempo para apareamiento se incrementó significativamente a una dosis 113 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base mg/m2.

Dosis y vía de administración: Adultos:60 mg (una ampolleta de 2 mL) administrada intramuscularmente. NORFLEX®no es recomendado en niños menores de 12 años.

Manifestaciones y manejo (antídotos) de sobredosificación o ingesta accidental: Sintomatología:excitación, confusión mental y delirio conducente a coma. Pudieran manifestarse convulsiones, taquicardia, dilatación pupilar y la retención de orina. Tratamiento:debe practicarse inmediatamente un lavado con sonda gástrica, al margen de la estimación de la dosis de fármaco ingerida. Las convulsiones y el delirio responden a dosis relativamente grandes de diazepam, preferentemente por vía oral. Es importante mantener una hidratación adecuada del paciente.

Presentaciones: Caja con 6 ampolletas de 2 ml c/u. Caja con 2 ampolletas de 2 ml c/u.

Recomendaciones para su almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su uso en el embarazo queda a criterio del médico. No se administre durante la lactancia. NORFLEX®solución inyectable no es recomendable para niños menores de 12 años. Se debe aplicar lentamente.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Venezuela por: Laboratorios Vargas, S.A. Esquina Las Piedras a Puente Restaurador, Edif. Laboratorios Vargas, Quinta Crespo, Caracas, Distrito Capital. Venezuela. Bajo licencia de: Graceway Pharmaceuticals, LLC. Tennessee, E.U.A. Distribuido en México por: Laboratorios Dermatológicos Darier, S.A. de C.V. Av. De los 50 Metros No. 402, CIVAC, Jiutepec, Morelos, C.P. 62578, México.

Número de registro del medicamento: 63890 SSA IV

Clave de IPPA: LEAR-209227/RM2000