PULSIT

Denominación genérica: Haloperidol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada ampolleta contiene: Haloperidol 5.00 mg. Vehículo cbp 1 ml

Indicaciones terapéuticas: Desórdenes psicóticos (incluyendo el síndrome Tourettes), problemas severos de desorden en niños, shock-térmico, tratamiento de hiperactividad en niños, esquizofrenia crónica y en el tratamiento de otros problemas mentales o de conducta.

Farmacocinética y farmacodinamia: El haloperidol es absorbido completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye ampliamente; es metabolizado en el hígado y excretado en la orina, via biliar y heces. La vida media de eliminación, respecto a las concentraciones totales en plasma es de 20 a 40 horas, los efectos biólogicos de la dosis unica persisten durante 24 horas. La eliminación en plasma puede ser más rápida que en otros sitios con un mayor contenido lipídico y de unión, especialmente al SNC. La eliminación lenta del haloperidol puede contribuir a la lenta exacerbación de la psicosis después de la interrupción del tratamiento. Los metabolitos de haloperidol incluyen oxidación generalmente por las enzimas microsomales hepáticas. Ejerce su acción a través del bloqueo de la dopamina antagonizando con los receptores centrales de la dopamina. De aquí que el bloqueo central de dopamina puede ocasionar alucinación probablemente por interactuar con el tejido mesocortical y tejido límbico. Su acción sedante psicomotora puede explicarse por su actividad a nivel de los glaglios basales.

Contraindicaciones: No debe ser usado en personas que sean alérgicas, cuando exista hipotensión, en la enfermedad de Parkinson, padecimientos del hígado y problemas hemáticos. Tampoco debe usarse en glaucoma, epilepsia, úlcera o problemas del aparato urinario.

Precauciones generales: Para reducir los efectos de irritación gástrica se recomienda tomar con leche. No se administre en niños menores de 3 años; los niños son altamente susceptibles a los efectos extrapiramidales especialmente distonias. El medicamento se deberá administrar con precaución cuando exista depresión en el SNC y en pacientes con daños cardiovasculares, además puede existir un deterioro de la función hepática ya que el metabolismo puede ser alterado. Se puede presentar predisposición a el Glaucoma ya que puede ser potenciado por los efectos secundarios anticolinergicos del haloperidol. Este medicamento puede causar somnolencia por lo que se debe emplear con cuidado en personas que manejan u operan maquinaria. El haperidol debe usarse con precaución y bajo estricta supervisión médica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, en caso de ser necesario se puede prescribir si el beneficio justifica el riesgo potencial en el feto. El haloperidol se excreta en la leche materna por lo cual se deben evaluar los beneficios de la lactancia contra los riesgos potenciales. Se han reportado casos de malformaciones del limbo durante el tratamiento con haloperidol. Puede presentarse teratogénesis potencial si se administra durante el primer trimestre del embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Los más importantes son los que se ejercen sobre el SNC, el sistema cardiovascular, el sistema nervioso autónomo y las funciones endócrinas: el más común es somnolencia especialmente durante la primer o segunda semana del tratamiento. Menos común es la ictericia que puede presentarse entre la segunda y la cuarta semana la cual desaparece al momento de descontinuarse el medicamento. Puede presentarse anemia, hipertensión arterial, cefalea, también se han presentado efectos extrapiramidales como espasmo de los músculos del cuello, espasmo severo de los músculos de la espalda, movimientos oculares, convulsiones y dificultad para tragar. Puede presentarse incremento de los síntomas psícóticos o presentarse reacciones paranoicas, cansancio, letargo, inquietud, hiperactividad, confusión nocturna, depresión y euforia, comezón en la piel, sensibilidad a la luz brillante, náusea, vómito, pérdida del apetito, cambios de temperatura corporal, salivación o perspiración excesiva, diarrea, empeoramiento del glaucoma, visión borrosa, espasmo bronquial. Aunque los efectos hematológicos son raros, la agranulositosis se asocia con haloperidol y otro efecto peligroso es la degeneración pigmentaria de la retina.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Con barbitúricos narcóticos, alcohol y otros tranquilizantes puede producir efectos depresivos. Con fármacos anticolinérgicos se incrementan los sitios afectados por el haloperidol; al administrar litio puede provocar desorientación o confusiones, ésta combinación puede causar movimientos incontrolables de los músculos. Si la combinación con guanidina o propanolol disminuye la presión sanguinea, la concentración de fármacos antidepresivos tricíclicos puede incrementarse con haloperidol. Se ha reportado un efecto incrementado del SNC cuando se combina con metildopa; también puede antagonizar la acción de la adrenalina y puede revertir la disminución de la presión arterial que producen los agentes bloqueadores adrenérgicos.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Los efectos desarrollados en el 90% de pacientes psiquiátricos cuya terapia con haloperidol exceda niveles de 0.01 mg/L, no corresponden con los niveles en sangre; lo mismo sucede con los efectos clínicos, en parte por el gran número de metabolitos activos. Los niveles cualitativos confirman la ingestión ya que el tratamiento está basado en los signos y síntomas clínicos.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se han reportado casos de malformaciones del limbo, y durante el tratamiento con haloperidol con otro fármaco puede presentarse teratogénesis potencial durante el primer trimestre del embarazo.

Dosis y vía de administración: Administración: Intramuscular Para determinar la dosis inicial se tiene que considerar la edad del paciente, si ha presentado enfermedades severas o algún estado de enfermedad con medicamentos actuales. La respuesta óptima se obtiene cuando se aumenta la dosis gradualmente. La dosis inicial es de 0.5 mg a 2.0 mg y en síntomas severos de 3.0 mg. Para el control inmediato se puede aumentar la dosis en algunos casos. En niños entre 3 y 12 años (con un peso de 15 a 40 kg) puede comenzarse con una dosis de 0.5 mg por día; si se requiere, la dosis puede incrementarse en 0.5 mg a 5 ó 7 días hasta que el efecto deseado se obtenga; en desórdenes psicóticos la dosis es de 0.05 mg/kg/dia a 0.15 mg/kg/dia. Para una terapia satisfactoria la dosis puede reducirse hasta bajar al nivel efectivo de mantenimiento.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El haloperidol es un agente muy seguro cuando el paciente lleva el control adecuado. No se han registrado muertes por sobredosis. No hay antídoto específico, y el tratamiento es principalmente de soporte. Se podrán contrarrestar la hipotensión y el colapso circulatorio con el uso de líquidos intravenosos, plasma o albúmina y agentes vasopresores como dopamina o noradrenalina.

Presentación(es): Caja con 6 ampolletas de 5 mg/ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese la caja bien tapada a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta en tres ocasiones con vigencia de seis meses. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V., Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000 Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 218M92 S.S.A. III.

Clave de IPPA: HEAR-204715/RM2001.