QUIMTULAC

Denominación genérica: Lactulosa

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe: cada ml contienen: Lactulosa 66.66g vehículo cbp 100 ml

Indicaciones terapéuticas: La luctuosa es utilizada en el tratamiento de la constipación intestinal crónica, ya que gracias a su mecanismo de acción se logra el aumento en el peristaltismo colónico y reblandecimiento (rehidratación), de las heces. Encefalopatía o portosistémica.

Farmacocinética y farmacodinamia: La lactulosa es un azúcar semisintético, es pobremente absorbida en el tracto gastrointestinal ya que no existe una enzima hidrolizada de este disacárido en el humano; como resultado de esto la lactulosa llega virtualmente sin cambio al colon en donde las bacterias de la flora colónica normal lo desdoblan y lo transforman a ácidos orgánicos como el ácido láctico y pequeñas cantidades de ácido fórmico y ácido acético incrementando la presión osmótica y acidificación del contenido colónico dando como resultado un aumento en el contenido del agua y reblandecimiento de las heces dentro de las 24 horas después de haberlo ingerido. En la encefalopatía hepática, la acidificación del contenido colónico producida por lactulosa, ocasiona 1) un gradiente entre el pH del líquido extracelular y del lumen intestinal, que inhibe la absorción del amoniaco (NH3) presente en el colon, hacia el torrente sanguíneo y provoca la salida del NH3 presente en el torrente sanguíneo hacia el colón, y 2) transformación del NH3, en la luz del intestino grueso, a ion amonío (NH4) no absorbible, el cual es atrapado en el colon y subsecuentemente excretado en las heces. Adicionalmente, el predominio de la flora lactobacilar mantiene baja la flora proteolítica, con lo cual disminuye la producción de NH3. Así la lactulosa reduce significativamente los niveles de amoníaco en sangre y mejora importantemente la función cerebral. Las determinaciones de la lactulosa en sangre, después de su administración oral, indican que la absorción es insignificante (menos del 3%). Esta mínima fracción absorbida no sufre metabolismo alguno y es recuperada en la orina, sin cambios en 24 horas.

Contraindicaciones: La lactulosa contiene galactosa (menos de 2.2 g/15 ml), debido a esto, está contraindicado su uso en pacientes que requieren de una dieta baja en galactosa. Hipersensibilidad. Síndrome de abdomen agudo y oclusión intestinal.

Precauciones generales: La lactulosa contiene galactosa (menos de 2.2 g/15 ml), y lactosa de 1.2 g/15 ml), por lo que debe ser usado con precaución en pacientes diabéticos. En pacientes que requieren ser sometidos a un procedimiento con electrocauterio durante proctoscopia o colonoscopia se deberá tener en mente que se pueden encontrar concentraciones significativas de gas H2 en el recto y el riesgo teórico de una reacción explosiva en la presencia de una chispa eléctrica; a pesar de esta complicación no se han reportado con lactulosa, los pacientes en tratamiento bajo estos procedimientos deberán realizarse un lavado con solución no fermentable e insuflación de CO2 como medida de seguridad. En el caso de que eventualmente se presente diarrea en el transcurso del tratamiento, se deberá contactar a su médico. Estudios de reproducción realizados en ratón, ratas y conejos a los que se les administró hasta 3 a 6 veces la dosis normal en humanos no revelaron alteración de los productos de la concepción.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: A pesar de que estos datos no reportan alteración deberá valorarse su uso en mujeres embarazadas. Se desconoce si la lactulosa se excreta por leche materna, por lo tanto, al igual que en otros medicamentos se deberá tener precaución a la administración durante este período valorando riesgo - beneficio. No se conocen datos de potencial mutagénico y alteraciones sobre la fertilidad de lactulosa en humanos bajo tratamiento a largo plazo.

Reacciones secundarias y adversas: Se puede presentar flatulencia y cólicos intestinales al inicio del tratamiento con características transitorias. Cuando la dosis es excesiva, puede producirse diarrea que potencialmente pudiera condicionar pérdida considerablemente de líquidos con la consecuente hipocalemia e hiponatremia. Otros efectos como náuseas y vómito se han reportado aisladamente.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Resultados de los estudios preliminares en humanos y ratas sugieren que los antiácidos no absorbibles administrados conjuntamente con lactulosa pueden inhibir el efecto deseado sobre el pH colónico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pacientes ancianos y debilitados que reciban lactulosa por más de seis meses deberán valorarse periódicamente en sus concentraciones de electrólitos (potasio, cloro), ya que la lactulosa puede disminuir la concentración de los mismos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se conocen datos en humanos bajo tratamiento a largo plazo con lactulosa sobre el potencial carcinogénico.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis en niños es: Menores de 1 año: 5 ml cada 24 horas. De 1 a 5 años: 10 ml, cada 24 horas. De 6 a 12 años: 20 ml al día. La dosis usual en adultos: 15 ml a 30 ml de lactulosa por vía oral diariamente. La dosis puede ser aumentada a 60 ml al día si es necesario. Se requieren de 24 a 48 horas para producir el efecto deseado. Algunos pacientes han encontrado que la administración de lactulosa junto con jugo, agua o leche es mejor aceptada. Prevención y tratamiento de la encefalopatía o portosistématica: Adultos: 90 a 180 ml (inicialmente puede administrarse de 30 a 45 ml cada 1 ó 2 horas hasta producir el efecto deseado posteriormente ajustar la dosis recomendadas). Niños y adolescentes: 40 a 90 ml. Lactantes: 2.5 a 10 ml divididos en 3 ó 4 veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado, casos de sobredosis accidental. En caso de sobredosis es de esperarse la aparición de diarrea y cólicos abdominales por lo que deberá descontinuarse el tratamiento.

Presentación(es): Jarabe caja con frasco con 125,250 y frasco con 500 ml con vaso dosificador

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el envase bien cerrado en un lugar fresco. Preferiblemente a no más de 25° C

Leyendas de protección: Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorio que fabrica: Laboratorios Quimpharma, S.A. de C.V. Pino 343 - 46 Col. Sta María la Ribera C.P. 06400 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 101M2008 SSA

Clave de IPPA: DEAR-07330060102041/R 2008