RODOGYL

Metronidazol. Espiramicina. Antibiótico bucodentario. Comp. x 20.

Acción terapéutica.

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmíntico.

Propiedades.

De origen sintético, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaerobiótico. El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interactúa con el DNA y produce una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por vía oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y conjugación con glucurónico del 2-hidroximetil (también activo) y otros metabolitos. Las concentraciones séricas máximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por vía renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrándose metabolitos inactivos. También se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificación.

Los pacientes con disfunción hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritación gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual realizará la terapéutica en forma simultánea. El metronidazol parenteral sólo se administrará por infusión IV continua e intermitente durante un período de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 días o más. Dosis máxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al día, durante 5 a 10 días. Giardiasis: 2g, 1 vez al día durante 3 días o 250 a 500mg 3 veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2g como dosis única, 1g, 2 veces al día durante un día o 250mg tres veces al día durante siete días. Dosis máxima adultos: 4g diarios. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificación. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al día, durante diez días. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día durante 7 días. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un máximo de 1g cada 6 horas durante 7 días o más. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 días. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutáneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirán atención médica de persistir: diarreas, mareos, náuseas, vómitos, anorexia.

Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal, y aunque se demostró que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de terapéuticas de un día, ya que produce concentraciones séricas fetales y maternas más altas. No se recomienda su uso en el período de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extraída y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas después de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Estudios en animales han señalado que metronidazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, porque puede producir acumulación de acetaldehído por interferencia con la oxidación del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, náuseas, vómitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciarían su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibición del metabolismo enzimático de los anticoagulantes. El uso simultáneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusión y reacciones psicóticas.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es un antibiótico macrólido bacteriostático, de amplio espectro, producido por una cepa de Streptomyces ambofacieus,que en determinadas concentraciones y ante microorganismos sensibles actúa como bactericida. Su mecanismo de acción es semejante al de otros macrólidos; atraviesa la membrana bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S ribosómica con lo cual bloquea la acción enzimática del tRNA (ácido ribonucleico de transferencia). Este macrólido posee un vastísimo espectro antimicrobiano que incluye estreptococos, neumococos, estafilococos, Haemophilus pertussis,gonococos, Toxoplasma gondii, Listeria monocytogenes, Clostridium, Bacteroides melanogenicus, Chlamydia, Mycoplasma y Legionella pneumophila.Se ha señalado su actividad antibacteriana sobre micobacterias atípicas como M. kausasii y M. marinum, M. fortuitum,pero carece de eficacia sobre los bacilos aerobios gramnegativos. Su actividad in vitrofrente al estreptococo es 8 a 16 veces menor que la eritromicina y 16 a 32 veces menor frente al estafilococo. Su absorción digestiva es parcial y por ello sus niveles séricos alcanzan valores de 6mg/ml con una dosis de 750mg. Se une a las proteínas plasmáticas en un 45% y su difusión es amplia en diversos tejidos (hígado, riñón, bazo, pulmón). Su paso al líquido cefalorraquídeo (LCR) es escaso y alcanza bajas concentraciones aun en pacientes con meninges inflamadas (meningitis). Su eliminación por vía biliar es elevada, lo mismo que por leche materna; en cambio es baja por orina (5 a 15%). Se destaca su alta concentración en la saliva lo que permite emplearla con exito en patologías bacterianas bucales. Su vida media es prolongada (3,5 horas).

Indicaciones.

Infecciones bucales. Enfermedad periodontal. Parotiditis, angina de Vincent, paradentosis, prostatitis, toxoplasmosis.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 1g cada 12 horas (2g por día). En pediatría la dosis ponderal es de 50 a 75mg/kg/día. En toxoplasmosis se puede emplear, tanto en las formas agudas como crónicas, como monodroga o asociada con pirimetamina -sulfadiazina- en dosis de 2 a 3g por día durante 2 a 3 semanas. En la embarazada toxoplasmótica puede ser indicada cuando existe el diagnóstico de fetopatía por Toxoplasma gondii,en esquemas repetidos a lo largo del embarazo.

Reacciones adversas.

En forma ocasional pueden presentarse fenómenos de intolerancia digestiva, diarrea, náuseas y flatulencia, que son de carácter leve y transitorio.

Precauciones y advertencias.

Durante el embarazo y la lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.

Interacciones.

La administración simultánea con metronidazol produce un efecto sinérgico contra bacterias anaerobias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática grave.