SEGUSIV

Denominación genérica: Sibutramina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: clorhidrato de sibutramina monohidratada 10 mg y 15 mg. Excipiente cbp una cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la obesidad, sobrepeso y mantenimiento de la pérdida de peso cuando hay factores de riesgo como diabetes mellitus o hiperlipidemias. Sibutramina debe emplearse como parte de un programa integral de control de peso que incluya dieta, ejercicio y cambio de estilo de vida.

Farmacocinética y farmacodinamia: La sibutramina es una clorofenildibutilamina que en el organismo se transforma por desmetilación y oxidación en dos metabolitos, M1 y M2, más activos que el compuesto original. Tanto la sibutramina como sus metabolitos activos inhiben preferentemente la recaptación de noradrenalina y serotonina en las terminaciones nerviosas, sin afectar a los procesos de su liberación. En cambio, no modifican o lo hacen muy ligeramente la recaptación de dopamina, y sólo a dosis altas elevan su liberación. Este bloqueo de la recaptación de monoaminas se traduce en una sensación precoz de saciedad, así como en un incremento del gasto energético (termogénesis). La sibutramina se absorbe bien en el tubo digestivo. El tmáx de M1 y M2 se alcanza a las 3 horas, y sus t1/2 de eliminación plasmática son de 14 y 16 horas, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas es del 97% para la sibutramina y del 94% para los metabolitos activos. La sibutramina es metabolizada principalmente por el hígado, parcialmente por la acción de la enzima CYP3A4, pero carece de efectos inhibidores o indoctores sobre esta enzima. Los dos metabolitos activos también son metabolizados en el hígado; M2 por la CYP3A4 y por la CYP2C9, y M1 aparentemente por la CYP3A4, originando metabolitos glucoronizados inactivos que se eliminan por la orina.

Contraindicaciones: Sibutramina no debe administrarse a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o que tengan hipersensibilidad a sibutramina o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula. En aquellos que toman algún otro agente supresor del apetito con acción central. Antecedentes de trastornos de la conducta alimentaría, como anorexia nerviosa o bulimia nerviosa. No se recomienda su uso en mayores de 65 años, ni en menores de 16 años de edad. También está contraindicada en enfermos con hipertensión arterial no controlada o mal controlada. No se debe administrar sibutramina a pacientes con antecedentes de enfermedad cerebrovascular o trastornos cardiovasculares como arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, oclusión de arterias periféricas y enfermedad coronaria. Debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave. Tampoco hay que administrar sibutramina a pacientes con trastorno bipolar, síndrome de Gilles de la Tourette, hipertiroidismo, feocromocitoma, hiperplasia prostática benigna o antecedentes de alcoholismo o toxicomanía.

Precauciones generales: Sibutramina deberá utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión arterial bien controlada, o con hipertensión arterial bien controlada. Se debe controlar la tensión arterial y la frecuencia cardíaca. En el caso de ocurrir elevaciones sostenidas de la tensión arterial durante el tratamiento con sibutramina, la dosis deberá reducirse o bien suspender el tratamiento. En pacientes con diagnóstico de glaucoma, se puede utilizar la sibutramina sólo con precaución, o bien abstenerse de utilizarla. Se utilizara con precaución en pacientes con antecedentes de depresión, crisis convulsivas, o litiasis biliar (que se pueden desencadenar o intensificar con la pérdida de peso), o con antecedentes familiares de tics motores o vocales. Se recomienda tener precaución al administrar sibutramina a pacientes con predisposición a trastornos hemorrágicos y en aquellos que tomen otros fármacos que se sabe influyen sobre la hemostasia o la función plaquetaria. Cualquier fármaco de acción central, como la sibutramina, puede disminuir la capacidad para realizar tareas que requieran habilidades motoras, cognitivas o de discernimiento (juicio), y los pacientes, de verse afectados por estos efectos, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados con sibutramina en mujeres embarazadas, por lo cual no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentemente descritos de la sibutramina son sequedad de boca, cefalea, insomnio y estreñimiento. También se han producido diarrea, dolor de espalda, incremento del apetito, mareos, síntomas parecidos a los de la gripe y rinitis. Efectos secundarios menos frecuentes son dispepsia, náuseas, dismenorrea, aumento de la sudoración y de la sed, edema, parestesia, erupciones cutáneas, trastornos del gusto, palpitaciones, vasodilatación, ansiedad, nerviosismo, somnolencia y depresión. En contadas ocasiones se han descrito hemorragia anormal, incluyendo púrpura de Henoch-Schönlein y trombocitopenia, nefritis intersticial aguda, glomérulonefritis, habilidad emocional, crisis convulsivas y visión borrosa. Se pueden producir aumentos clínicamente relevantes de la frecuencia cardíaca y la tensión arterial. La sibutramina puede reducir el flujo salival, incrementándose el riesgo de caries dental, enfermedad periodontal u otras alteraciones orales. También puede producir midriasis. Se han descrito elevaciones reversibles de las enzimas hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La sibutramina no se deberá administrar junto con un IMAO, o antes de que hayan transcurrido dos semanas desde la suspensión del tratamiento con un IMAO. Existe el riesgo de desarrollar un síndrome serotonínico si la sibutramina se administra junto con otros fármacos serotoninérgicos como ISRS, sumatriptan, litio, petidina, fentanilo, dextrometorfano y pentazocina. Se aconseja adoptar precauciones cuando se administra junto con otros fármacos capaces de incrementar la tensión arterial o la frecuencia cardíaca, como la efedrina, la fenilpropanolamina y la pseudoefedrina. No deberá utilizarse junto con otros anorexigenos de acción central, ni con anticonvulsivantes. Hay que evitar el consumo simultaneo de alcohol. Los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, como el ketoconazol y la eritromicina, pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de sibutramina. Por el contrario, los inductores de esta isoenzima, como la rifampicina, la fenítoina, la carbamazepina y el fenobarbital pueden reducir las concentraciones plasmáticas de sibutramina. Se debe tener precaución al usar conjuntamente otros fármacos que pueden aumentar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, como broncodilatadores y descongestionantes nasales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Sibutramina puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad. Aumento reversible de las enzimas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay evidencia de mutagénesis inducida por sibutramina en sistemas in vitroni en animales de experimentación. No hay evidencia de carcinogénesis en ratas y ratones hembras. No hay evidencia de teratogénesis en ratas y conejos. No se han detectado alteraciones de la fertilidad en modelos animales.

Dosis y vía de administración: La sibutramina se administra por vía oral en una dosis diaria inicial de 10 mg, generalmente por la mañana. A los pacientes que no toleran dicha dosis se les administrará una dosis de 5 mg/día. Si la pérdida de peso es inferior a 2 kg durante las primeras 4 semanas de tratamiento, se deberá reevaluar el tratamiento con sibutramina. En esta etapa se puede aumentar la dosis hasta un máximo de 15 mg/día, teniendo en cuenta los efectos sobre la frecuencia cardíaca y la tensión arterial, o es posible que sea preciso interrumpir el tratamiento. Se volverá a evaluar el tratamiento tras 4 semanas de administrar la dosis máxima, interrumpiéndose si la pérdida de peso fuera inferior a 2 kg. El tratamiento también deberá interrumpirse sí: la pérdida de peso se estabiliza en menos del 5% del peso corporal inicial. La pérdida de peso tras 3 meses de tratamiento es inferior al 5% del peso corporal inicial. Se recuperan 3 kg o más después de haber perdido peso.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No hay antídoto. El tratamiento de la sobredosificación consiste en medidas generales; mantener las vías aéreas permeables, monitorear los signos vitales, hacer lavado gástrico, administrar carbón activado y apoyar la función cardiopulmonar en caso necesario.

Presentación(es): Caja con 15, 30 o 40 cápsulas de 10 mg en envase de burbuja (PVC/Al). Caja con 15, 30 o 40 cápsulas de 15 mg en envase de burbuja (PVC/Al).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por:Laboratorios Pisa S.A. de C.V. Av. Miguel Angel de Quevedo No. 555, Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán, 04310 México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 274M2008 SSA.

Clave de IPPA: IEAR-083300CT051000/R2008.