DIMEFOR

Denominación genérica: Metformina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Clorhidrato de Metformina 850 y 500 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: En el control de la Diabetes mellitus tipo II (no dependiente de insulina) cuando hay falla en el control con dieta, falla primaria y secundaria a sulfonilureas; diabéticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con sobrepeso. En el manejo de la obesidad y ovario poliquístico que se acompaña de síndrome de resistencia a la insulina.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:La Metformina es una biguanida para administración oral. Después de su administración oral, se absorbe en forma parcial del tracto gastrointestinal en aproximadamente 6 horas. Tiene una vida media plasmática de 1.5 a 3 horas. Alcanza una concentración plasmática máxima de 2 a 4 mcg/ml entre 27 a 48 minutos después de su administración. Su unión a proteínas plasmáticas es virtualmente nula. Se metaboliza en forma limitada a nivel microsomal hepático, siendo su metabolito principal la hidroximetilbiguanida. A dosis terapéuticas, alcanza una biodisponibilidad de un 60%. El 90% de la dosis se elimina sin cambio por la orina. Una pequeña cantidad se elimina por la saliva. Farmacodinamia:Su mecanismo de acción no es bien conocido; disminuye la glucemia produciendo efectos de tipo insulina en diversos tejidos. Actúa en presencia de insulina aumentado la utilización de glucosa y reduciendo la producción de la misma, por lo tanto contrarresta la resistencia a la insulina. Los efectos de la metformina incluyen un aumento de la utilización de glucosa en tejidos periféricos como hígado, tejido adiposo y músculo esquelético. Aumenta el metabolismo de glucosa a lactato a nivel intestinal, reduciendo la gluconeogénesis hepática y, posiblemente, reduce el rango de absorción intestinal de glucosa. Al disminuirse la hiperglucemia postprandrial por aumento de la captura de glucosa por el músculo esquelético y adipocitos, se disminuye el peso, así como la disminución del apetito. En el paciente obeso disminuye la resistencia a la insulina, lo que incrementa la captura de la glucosa y disminuye el peso, así como la reducción del apetito, situación no visible en el paciente delgado. Causa una disminución en la glucosa e insulina plasmática en ayuno, mejora la tolerancia a la glucosa y disminuye los niveles plasmáticos de los lípidos en forma independiente de los cambios en el peso corporal. Disminuye triglicéridos, colesterol total y lipoproteínas de baja densidad. No incremente las lipoproteínas de alta densidad.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al fármaco. Insuficiencia renal y/o hepática. Alteraciones cardiovasculares o respiratorias. Desnutrición severa. Pacientes de edad avanzada. Deshidratación aguda. Alcoholismo crónico e intoxicación alcohólica aguda. Administración de diuréticos. Embarazo.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se cuenta con estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que este medicamento no se debe de emplear durante el embarazo. Se ignora si este medicamento se excretan en la leche humana no debe administrarse a mujeres en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: La metformina causa efectos adversos gastrointestinales con presencia de anorexia, náusea y vómito. Los pacientes pueden presentar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida en peso, lo que en algunos diabéticos obesos puede llegar a ser una ventaja. Rara vez, anemia megaloblástica debido a que puede interferir con la absorción de vitamina B12. La hipoglicemia es un problema menor con la metformina que con la sulfonilureas. Ha ocurrido acidosis láctica, en algunas ocasiones fatal, pero en una menor proporción que con fenformina. La acidosis láctica usualmente ocurre en pacientes cuyas condiciones generales contraindican el uso de metformina, principalmente insuficiencia renal y colapso circulatorio. La acidosis láctica puede llegar a requerir tratamiento con bicarbonato sódico, así como de otras medidas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Puede llegar a potencializar el efecto de los fibrinolíticos y anticoagulantes. Se puede presentar mala absorción de vitamina B12. No se observaron otras interacciones medicamentosas significativas durante los estudios clínicos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han encontrado alteraciones mutagénicas para metformina. En ratas la fertilidad, y el desempeño reproductor no se vieron afectados por la metformina en estudios encaminados a evaluar este tipo de alteraciones.

Dosis y vía de administración: Dimefor se administra por vía oral; la dosis inicial recomendada es una tableta 850 mg, dos veces al día, administrada con los alimentos. Si es necesario, la dosis se puede incrementar gradualmente hasta alcanzar una dosis máxima de 3 tabletas al día. En diabéticos dependientes de insulina, se puede coadministrar Dimefor con el objeto de reducir la dosis de insulina y mejorar el control glucémico. La dosificación de insulina diaria se adapta mediante la medición de glucemia capilar. Cuando la dosis diaria de insulina es menor a 40 unidades, la dosis de Dimefor será de dos tabletas al día y al mismo tiempo se reducirán de dos a cuatro unidades de insulina cada dos días. En caso necesario, se puede incrementar la dosis hasta 3 tabletas diarias.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Signos y síntomas:los síntomas tóxicos después de una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, acidosis metabólica, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria e hipoglucemia con síntomas que incluyen astenia, confusión, palpitaciones, transpiración y vómitos. Tratamiento:Los episodios hipoglucémicos leves responden a la administración oral de glucosa o azúcar y al reposo. La corrección de la hipoglucemia moderadamente grave puede logarse mediante la administración intramuscular o subcutánea de glucágon. Para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental, se deberá realizar lavado gástrico enérgico, se deberá administrar una solución de carbonato. Se deberán tomar medidas adicionales adecuadas que dependerán de la sintomatología presente.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas ranuradas en presentación DUAL (60 tabletas) de 850 y 500 mg.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Fabricado por: Siegfried Rhein, S.A. de C.V. Calle 2 No. 30 Fracc. Ind. Benito Juárez. Querétaro, Qro. 76120.

Número de registro del medicamento: 327 M95 SSA.