LOXONIN 60

Denominación genérica: Loxoprofeno sódico.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Loxoprofeno sódico 60 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta. Estructura química: Dihidrato de 2- {4-2 (2 -oxociclopentilmetil)fenil propionato monosódico

Descripción: Loxonin es una droga perteneciente a grupo del Acido Fenil Propiónico, sintetizado por Sankyo Co. LTC (Japón), como resultado de un programa de desarrollo de fármacos con características analgésicas y antiinflamatorias. Loxonin produce una efectiva acción antiinflamatoria, que resulta principalmente de su capacidad para desensibilizar los receptores periféricos al dolor a la acción de los mediadores químicos. Loxonin, por ser prodroga, actúa una vez que se ha convertido en su forma activa (trans-OH) después de su absorción. Esto le confiere que su efecto adverso sobre el tracto gastrointestinal sea menos intenso que los descritos para el resto de los AINEs. Loxonin, al encontrarse en el estómago, no actúa, se absorbe, y hasta ese momento ejerce su inhibición sobre la síntesis prostaglandinas. Loxonin tiene actividad preferencial sobre COX 2, lo que completa su perfil de tolerabilidad. Loxonin ha demostrado alta eficacia y tolerancia en diversos estudios clínicos, siendo utilizado tanto en procesos inflamatorios crónicos y agudos, extracción dentaria y post-operatorio, en patologías reumáticas y musculoesqueléticas, en dolores por traumatismo, etc.

Indicaciones terapéuticas: Loxonin ha mostrado alta efectividad como tratamiento coadyuvante en los procesos inflamatorios en diversas especialidades. Otorrinolaringología:Sinusitis, amigdalitis, otitis, faringitis, laringitis y otitis, preferentemente en vías respiratorias altas. Odontología: Extracciones dentarias, abscesos periodontales, periodontitis, alveolitis y gingivitis. Medicina general: Cuadros inflamatorios de diversa etiología e intensidad de vías respiratorias altas, en aparato genitourinario y muscular esquelético en general. Gineco-obstetricia:En procesos inflamatorios de cualquier etiología como: dismenorrea, anexitis, enfermedad inflamatoria pélvica, ooforitis, mastitis, etc. Patología reumática y musculoesquelética:Artritis reumatoidea, tratamiento sintomático de la osteoartritis dolorosa, lumbago, periatritis del hombro, dolores por traumatismo, como: esguinces, luxaciones, fracturas. Síndrome hombro-mano y dolor e inflamación en postoperatorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Loxonin es absorbido casi completamente luego de la administración oral, con una biodisponibilidad excelente luego de una dosis de 60 mg tres veces al día. Loxonin se une fuertemente a las proteínas en más de un 99%, en especial a la albúmina, con un volumen de distribución restringido. Esto es característico de otros derivados de enolcarboxamida en los cuales la fracción libre está entre 1 - 3 %. Loxonin es metabolizado extensamente a nivel hepático, menos del 1% no metabolizado aparece en la orina y las heces. Estudios en pacientes con insuficiencia renal o hepática han demostrado que no requiere ajustes de las dosis cuando se administra Loxonin a este grupo de pacientes. La edad avanzada puede alterar la eliminación, resultando en una acumulación del medicamento, tal como se ha descrito con otros AINEs. Loxoprofen sódico es una prodroga, ya que actúa después de su absorción por el trato gastrointestinal al convertirse en metabolito activo. Como se sabe, en el curso de su absorción, los AINEs inician sus acciones inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en la propia mucosa gástrica. Loxonin mantiene intacta la mucosa gastroduodenal durante su absorción, ya que en este momento se comporta como prodroga y por ello está inactivo. El mecanismo de acción de Loxonin se basa primordialmente en la inhibición del Acido Araquidónico, mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. Loxonin ha demostrado una inhibición de la isoenzima (ciclooxigenasa 2) que cataliza la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias y nocigénicas. Esta inhibición está determinada por la forma trans-OH (forma activa) del Loxoprofeno sódico.

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad al Loxoprofeno sódico y a otros componentes de la fórmula del producto. Hipersensibilidad al ácido acetil-salicílico u otros AINEs. Pacientes con úlcera péptica activa, asma, pólipos nasales o urticaria. Insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal severa, niños menores de 12 años, embarazo o lactancia.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el embarazo, o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia a menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su administración por cualquier vía debe ser restringida en caso de enfermedades del tracto digestivo. Si es indispensable su uso, el médico tratante debe tomar las medidas necesarias para proteger las vías digestivas contra la posibilidad de afecciones gastrointestinales. En pacientes con volumen sanguíneo disminuido y con bajo flujo renal, la administración de Loxoprofen sódico y otros AINEs pueden precipitar la descompensación renal súbita; los pacientes con mayor riesgo a presentar tal reacción son: deshidratados, insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrítico. No se requiere de ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o leve o moderada.

Reacciones secundarias y adversas: Con una frecuencia mayor al 1%: Gastrointestinal: Dispepsia, náusea, vómitos, dolor abdominal, constipación, diarrea. Hematológicos: Anemia. Dermatológicos: Prurito, erupción cutánea- S-N.C: Cefalea. Cardiovascular: Edema. Con una frecuencia menor al 1%: Gastrointestinal: Alteración transitoria de la función hepática. Hematológicos: Alteración del recuento celular sanguíneo. Dermatológicos: Urticaria. Respiratorios: Asma agudo. Cardiovasculares: Aumento de presión arterial, rubor. Genitourinario: Alteración de los parámetros de la función renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se administre conjuntamente con otros AINES, anticoagulantes orales, litio, metrotexate, hidroclorotiazida, colestiramina, ciclosporina y tolbutamida.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se encontró valores ligeramente aumentados de GOT y GPT; sin embargo, la relación con Loxonin fue desconocida, y cada fluctuación anormal fue considerada como "probablemente no relacionada".

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ver Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia ya citadas anteriormente

Dosis y vía de administración: Tomar una tableta de 60 mg tres veces al día o dos tabletas en una sola dosis. De acuerdo a la respuesta terapéutica, la dosis se puede ajustar. Vía de administración:Oral.

Presentación(es): Caja 10 y 20 tabletas con 60mg de Loxoprofeno sódico.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar seco y fresco a una temperatura inferir a 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No exceda la dosis prescrita. Manténgase fuera del alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Importado y Distribuido por Siegfried Rhein S.A. de C.V. Planta farmacéutica: Calle Dos No. 30 Fracc. Ind. Benito Juárez. Querétaro, Qro. 76120

Número de registro del medicamento: 194M2001.