NEOALEXIL

Jarabe

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 ml contienen: loratadina 100 mg. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: La loratadina es un antihistamínico bloqueador de los receptores H1 de segunda generación. Util en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. En cuadros alérgicos agudos tiene su mayor utilidad, como es el caso de las manifestaciones iniciales de rinitis, urticaria y conjuntivitis. El fármaco puede ser utilizado como coadyuvante en el manejo de la anafilaxia sistémica, así como del angioedema intenso en el que el edema laríngeo constituye una amenaza para la vida. Otras alergias respiratorias son tratadas con buenos resultados con loratadina; los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre del heno, polinosis). Algunas dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada con la administración de loratadina, el beneficio más notable es en casos de urticaria aguda que se acompaña de prurito, edema y eritema. Muchos pacientes que sufren dermatitis atópica o por contacto obtienen algún alivio con el fármaco y también en cuadros diversos como picaduras de insectos e intoxicaciones. Otros pruritos sin una base alérgica a veces mejoran con la administración de loratadina. Muchas respuestas medicamentosas atribuibles a fenómenos alérgicos mejoran al ser tratados con loratadina.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es una antihistamínico de segunda generación, bloqueador tricíclico de los receptores H1 correspondiente al grupo de las piperidinas, el cual muestra gran selectividad por los receptores H1 y no tiene acciones anticolinérgicas significativas. Su penetración en el sistema nervioso central es mínima, lo que explica la poca frecuencia de efectos adversos como sedación, somnolencia y disminución de los reflejos osteomusculares. La loratadina es un inhibidor competitivo reversible de la interacción de la histamina con los receptores H1. El fármaco inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina; por lo tanto, antagoniza la acción constrictora de dicha amina en el músculo liso de las vías respiratorias. En el árbol vascular inhibe los efectos vasoconstrictores de la histamina y en cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por receptores H1 en las células endoteliales. La loratadina bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera disminución de la permeabilidad capilar y menor formación de edema y pápula. A nivel de las terminaciones nerviosas, la loratadina suprime el prurito y formación de eritema. El fármaco también suprime o disminuye las secreciones de glándulas salivales, lagrimales y otras secreciones exocrinas inducidas por histamina; también contribuye a veces a una menor secreción en glándulas inervadas por ramas colinérgicas y aminoran la secreción constante como por ejemplo en el árbol respiratorio. La broncoconstricción se reduce poco. La loratadina pertenece a la segunda generación de antagonistas receptores H1 (no sedantes), por lo que es excluida en gran medida del encéfalo si se administra a dosis terapéuticas, porque no cruza en grado apreciable la barrera hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad de presentar reacciones de sedación, somnolencia, embotamiento del estado de alerta y tiempos más lentos de reacción por depresión del SNC. La falta de sedación difiere notablemente de los efectos sedantes de antihistamínicos de primera generación, lo que tiene un gran beneficio clínico. La loratadina no genera efecto alguno en los receptores muscarínicos por lo tanto carece de efectos anticolinérgicos. La loratadina se absorbe totalmente en vías gastrointestinales. Después de su administración oral, en dos horas alcanza su concentración plasmática máxima y sus efectos suelen mantenerse durante 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (99%). El fármaco se distribuye ampliamente en todo el organismo exceptuando en el SNC. Sin embargo, durante 36 horas o más posterior a sus administración puede persistir una inhibición significativa de las respuestas de roncha, edema y eritema incluso si su concentración en plasma es muy pequeña. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente posterior a su ingestión. El fármaco induce la actividad de las enzimas microsómicas del hígado por lo que facilita su propio metabolismo a nivel hepático hasta generar metabolitos activos por el sistema P450 microsómico en dicha víscera. Por consecuencia, el metabolismo del medicamento puede ser modificado al establecer competencia con otros fármacos por las enzimas P450. La loratadina se excreta más bien por vía renal siendo eliminada con mayor rapidez por niños que por adultos y con mayor lentitud por personas con hepatopatías graves. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. En pacientes geriátricos, los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en los pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica, aumenta de un 75 a un 120% el metabolito en los niveles plasmáticos pico en relación con pacientes con una función renal normal.

Contraindicaciones: La loratadina está contraindicada en pacientes que presenten reacciones de hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes de la fórmula. No deberá administrarse en mujeres lactando ni durante el embarazo. Aún no se establece la seguridad y eficacia de loratadina en menores de 12 años.

Precauciones generales: En pacientes con menoscabo grave de la función hepática, se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que en estos pacientes el metabolismo del fármaco se encuentra alterado con una depuración más lenta; se recomienda iniciar con dosis de 5 mg/día.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aún no se ha establecido si la administración de loratadina durante el embarazo signifique algún riesgo potencial para el producto. La loratadina se excreta en la leche materna, por lo que debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes, particularmente en prematuros, se deberá evitar su administración o bien suspender la lactancia. No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas y estreñimiento o diarrea. Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco junto con alimentos. La loratadina puede intensificar el apetito y en algunas personas ocasionar incremento ponderal. Otros efectos adversos reportados son cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, tinnitus, lasitud, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores. En raras ocasiones, se han informado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del SNC ocasionan un efecto aditivo que entorpece las funciones motoras. La administración de loratadina junto con alimentos retrasa ligeramente su absorción, pero sin significancia clínica importante. Se ha reportado incremento de las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina sin haberse observado cambios clínicos significativos. El metabolismo de loratadina puede ser modificado al establecer la competencia con otros fármacos por las enzimas P450 hepáticas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La loratadina puede disminuir o impedir las reacciones de cualquier prueba cutánea, por lo que debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuarlas. Raramente, la loratadina puede prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios habituales con animales de laboratorio y la experiencia en seres humanos no sugieren carcinogenicidad con el uso de loratadina. La administración de dosis de hasta 150 mg/kg/día en ratas y conejos hembras en el curso del embarazo no afectó la viabilidad embronaria-fetal.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 30 kg:10 ml cada 24 horas. Niños menores de 30 kg:5 ml cada 24 horas. Puede ingerirse junto con alimentos para disminuir efectos adversos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En la intoxicación aguda por loratadina, el máximo peligro está constituido por sus efectos excitadores centrales. El síndrome incluye alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones. Las pupilas fijas y midriáticas con hiperemia facial junto con taquicardia sinusal, retención de orina y fiebre conforman otro síndrome muy similar a la intoxicación por atropina. En fase terminal, se advierte estado de coma profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en término de 12 a 18 horas. El tratamiento debe iniciarse inmediatamente; es de sostén y sintomático, con colocación de catéteres para introducir fármacos. Al inicio, debe inducirse el vómito. Sin embargo, no se debe inducir vómito en pacientes con alteración del estado de conciencia. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión para absorber cualquier resto de la droga en el estómago. Está indicado el lavado gástrico. La loratadina no es depurada mediante hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 ml y vasito dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene 30 por ciento de azúcar. No se use en el embarazo ni la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza no. 728, Col. Moderna, Guadalajara, Jal., 44190, México.

Número de registro del medicamento: 486M2002 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-114112/R2002

Tabletas

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: loratadina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico, antagonista de los receptores H1. La loratadina es un antihistamínico. Util en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. En cuadros alérgicos agudos, tiene su mayor utilidad como es el caso de las manifestaciones iniciales de rinitis, urticaria y conjuntivitis. El fármaco puede ser usado como coadyuvante en el manejo de la anafilaxia sistémica. Otras alergias de las vías respiratorias son tratadas con buenos resultados con loratadina; los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre de heno, polinosis). Algunas dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada con la administración de loratadina; el beneficio más notable es en casos de urticaria aguda que se acompaña de prurito, edema y eritema. Muchos pacientes que sufren dermatitis atópica o por contacto obtienen algún alivio con el fármaco y también en cuadros diversos como picaduras de insectos e intoxicaciones. Otros pruritos sin una base alérgica a veces mejoran con la administración oral de loratadina. Muchas respuestas medicamentosas atribuibles a fenómenos alérgicos mejoran al ser tratados con loratadina.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es una antihistamínico de segunda generación, bloqueador tricíclico de los receptores H1 correspondiente al grupo de las piperidinas, el cual muestra gran selectividad por los receptores H1 y no tiene acciones anticolinérgicas significativas. Su penetración en el sistema nervioso central es mínima, lo que explica la poca frecuencia de efectos adversos como sedación, somnolencia y disminución de los reflejos osteomusculares. La loratadina es un inhibidor competitivo reversible de la interacción de la histamina con los receptores H1. El fármaco inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina; por lo tanto, antagoniza la acción constrictora de dicha amina en el músculo liso de las vías respiratorias. En el árbol vascular, inhibe los efectos vasoconstrictores de la histamina y en cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por receptores H1 en las células endoteliales. La loratadina bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera disminución de la permeabilidad capilar y menor formación de edema y pápula. A nivel de las terminaciones nerviosas, la loratadina suprime el prurito y formación de eritema. El fármaco también suprime o disminuye las secreciones de glándulas salivales, lagrimales y otras secreciones exocrinas inducidas por histamina, también contribuye a veces a una menor secreción en glándulas inervadas por ramas colinérgicas y aminoran la secreción constante como por ejemplo en el árbol respiratorio. La broncoconstricción se reduce poco. La loratadina pertenece a la segunda generación de antagonistas receptores H1 (no sedantes), por lo que es excluida en gran medida del encéfalo si se administra a dosis terapéuticas porque no cruza en grado apreciable la barrera hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad de presentar reacciones de sedación, somnolencia, embotamiento del estado de alerta y tiempos más lentos de reacción por depresión del SNC. La loratadina no genera efecto alguno en los receptores muscarínicos; por lo tanto, carece de efectos anticolinérgicos. La loratadina se absorbe totalmente en vías gastrointestinales. Después de su administración oral, en dos horas alcanza su concentración plasmática máxima y sus efectos suelen mantenerse durante 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (99%). El fármaco se distribuye ampliamente en todo el organismo exceptuando en el SNC. Sin embargo, durante 36 horas o más posterior a sus administración puede persistir una inhibición significativa de las respuestas de roncha, edema y eritema, incluso si su concentración en plasma es muy pequeña. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente posterior a su ingestión. El fármaco induce la actividad de las enzimas microsómicas del hígado por lo que facilita su propio metabolismo a nivel hepático hasta generar metabolitos activos por el sistema P450 microsómico en dicha víscera. Por consecuencia, el metabolismo del medicamento puede ser modificado al establecer competencia con otros fármacos por las enzimas P450. La loratadina se excreta más bien por vía renal, siendo eliminada con mayor rapidez por niños que por adultos y con mayor lentitud por personas con hepatopatías graves. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. En pacientes geriátricos, los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en los pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica, aumenta de un 75 a un 120% el metabolito en los niveles plasmáticos pico en relación con pacientes con una función renal normal.

Contraindicaciones: La loratadina está contraindicada en pacientes que presenten reacciones de hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes de la fórmula. No deberá administrarse en mujeres lactando ni durante el embarazo. Aún no se establece la seguridad y eficacia de loratadina en menores de 12 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aún no se ha establecido con seguridad si la administración de loratadina durante el embarazo signifique algún riesgo potencial; por lo tanto, el fármaco debe usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el producto. La loratadina se excreta en la leche materna, por lo que debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes, particularmente en bebes prematuros, se deberá evitar su administración o bien suspender la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas y estreñimiento o diarrea. Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco junto con alimentos. La loratadina puede intensificar el apetito y en algunas personas ocasionar incremento ponderal. Otros efectos adversos reportados son cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, tinnitus, lasitud, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores. En raras ocasiones, se han informado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración de loratadina junto con alimentos retrasa ligeramente su absorción, pero sin significancia clínica importante. Se ha reportado incremento de las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina sin haberse observado cambios clínicos significativos. El metabolismo de loratadina puede ser modificado al establecer la competencia con otros fármacos por las enzimas P450 hepáticas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La loratadina puede disminuir o impedir las reacciones de cualquier prueba cutánea, por lo que debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuarlas. Raramente, la loratadina puede prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios habituales con animales de laboratorio y la experiencia en seres humanos no sugieren carcinogenicidad con el uso de loratadina. La administración de dosis de hasta 150 mg/kg/día en ratas y conejos hembras en el curso del embarazo no afectó la viabilidad embronaria-fetal.

Precauciones generales: En pacientes con menoscabo grave de la función hepática, se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que en estos pacientes el metabolismo del fármaco se encuentra alterado con una depuración más lenta; se recomienda iniciar con dosis de 5 mg/día.

Dosis y vía de administración: Oral. Puede ingerirse junto con alimentos para disminuir efectos adversos. La dosis usual en adultos es de 10 mg/día (1 tableta).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En la intoxicación aguda por loratadina, el máximo peligro está constituido por sus efectos excitadores centrales. El síndrome incluye alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones. Las pupilas fijas y midriáticas con hiperemia facial junto con taquicardia sinusal, retención de orina y fiebre conforman otro síndrome muy similar a la intoxicación por atropina. En fase terminal, se advierte estado de coma profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en término de 12 a 18 horas. El tratamiento debe iniciarse inmediatamente; es de sostén y sintomático con colocación de catéteres para introducir fármacos. Al inicio, debe inducirse el vómito. Sin embargo, no se debe inducir vómito en pacientes con alteración del estado de conciencia. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión para absorber cualquier resto de la droga en el estómago. Está indicado el lavado gástrico. La loratadina no es depurada mediante hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 548M2001 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-112081/R2001