ORTOPSIQUE

Denominación genérica: Diazepam.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Diazepam 5 mg y 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: ORTOPSIQUE* está indicado en todos los casos en que la ansiedad y la tensión severas dominan el cuadro; tiene gran valor para aliviar la ansiedad, la tensión, la inquietud, la excitación psicomotriz, las distimias, los trastornos somáticos de la ansiedad y la hipocondriasis. En crisis fóbicas o de pánico, es el medicamento de elección y en estados de agitación consecutiva al síndrome de abstinencia o supresión aguda al alcohol, en insomnio y para regular las alteraciones neurovegetativas y como una medicación preoperatoria y para la sedación consciente. El diazepam es un medicamento muy útil en las diversas formas de epilepsia y no solamente es el medicamento de elección en el status epilepticus, sino que también cumple un papel bastante efectivo cuando se asocia con otros anticonvulsivantes en las ausencias típicas, en el síndrome de West o encefalopatía mioclónica infantil con hipoarritmia. Por su acción miorrelajante se utiliza en estados espásticos de origen central, en las contracturas periféricas por diversas causas, síndrome radicular, contracturas reumáticas, en casos de espasmos musculares postraumáticos, esclerosis múltiple, disquinesia tardía y parkinsonismo. En algunos trastornos conductuales que se acompañan en el niño epiléptico, ha demostrado beneficios.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: la iniciación del efecto clínico se observa dentro de 30 minutos después de su administración oral; la absorción es rápida con el pico de los niveles plasmáticos que ocurren en 60 a 120 minutos. Se distribuye en todo el organismo y cruza las barreras placentaria y hematoencefálica. Se une a proteínas plasmáticas (98%), lo que determina una vida media larga (20 a 50 horas). La vida media de eliminación es bifásica con una fase inicial -de 7 a 10 horas, seguida por una segunda fase- de 2 a 6 días; el metabolismo hepático extenso ocurre hacia tres metabolitos activos y de vida media prolongada; el desmetildiazepam, el temazepam y el oxazepam; lo cual, con la administración repetida, ocasiona el fenómeno de acumulación. El diazepam y sus metabolitos se eliminan en la orina, resultando en la eliminación de al menos un 25% del medicamento sin cambios en la orina. Farmacodinamia: el diazepam es una benzodiazepina de dos a tres veces más potente que el clordiacepóxido y actúa principalmente sobre el sistema límbico (núcleo amigdalino, hipocampo y septum). Las benzodiazepinas de duración prolongada, lo mismo que otros miembros del grupo, actúan sobre el sistema nervioso central donde produce diversos grados de depresión según la dosis, desde ligera sedación hasta hipnosis. Destacan sus efectos ansiolíticos, anticonvulsivo y relajante muscular. Se supone que al actuar sobre el sistema límbico, la mayor parte de sus acciones son el resultado del aumento de la inhibición mediada por el ácido gamaminobutírico (GABA), lo que parece ser consecuencia de su unión a receptores benzodiacepínicos que están en estrecha relación con los receptores del GABA y los canales transmembrana del ión cloro (complejo receptor GABA/Bdz/Cl-).

Contraindicaciones: Este medicamento está contraindicado en personas hipersensibles al medicamento, glaucoma, miastenia grave, hipertrofia prostática, embarazo, insuficiencias hepáticas, renal o respiratoria grave. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda con manifestaciones de depresión, estado de coma o de choque, psicosis, hipoxia, edema cerebral y en personas que manejan vehículos y/o aparatos de precisión. Administración concomitante con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otros medicamentos, los cuales por sí mismos producen depresión del S.N.C., debido a que producen efectos adicionales en el mismo. En pacientes con hipoalbuminemia causa depresión profunda.

Precauciones generales: Si el diazepam es combinado con otros agentes psicotrópicos o medicamentos anticonvulsivos, se debe tener cuidadosa consideración a la farmacología de los agentes a ser empleados, particularmente con compuestos que pueden potenciar la acción del diazepam como fenotiazinas, narcóticos, barbituratos, inhibidores MAO y otros antidepresivos. Las precauciones usuales son indicadas para pacientes severamente deprimidos o aquellos en los cuales existe alguna evidencia de depresión latente; y particularmente el reconocimiento de tendencias suicidas. El aclaramiento del diazepam y de otras benzodiazepinas puede retardarse por la administración conjunta con cimetidina. En pacientes debilitados y/o de edad avanzada se recomienda administrar las dosis mínimas efectivas. Para garantizar la seguridad y efectividad del uso de benzodiazepinas, se debe informar a los pacientes que debido a que las benzodiazepinas pueden producir dependencia física y psicológica, es aconsejable que consulten al médico antes de cada incremento en la dosis o en la descontinuación abrupta de este medicamento. Puede desarrollarse una disminución en la respuesta a los efectos de la benzodiazepinas tras el uso repetido de diazepam por un tiempo prolongado. Los efectos sedativos, amnesia y la función muscular alterada pueden afectar la habilidad de conducir y operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo se recomienda no administrarlo, salvo criterio médico valorando riesgos contra beneficios, como en el caso de la toxicosis gravídica y placenta previa.

Reacciones secundarias y adversas: Al igual que con cualquier benzodiazepina se puede presentar: somnolencia excesiva, cansancio o debilidad, ataxia, disartria, cefalea, calambres abdominales y musculares, mareo, astenia, visión borrosa, sequedad de boca, náuseas, vómito, constipación, urticaria, apnea, insuficiencia respiratoria, depresión del estado de conciencia, aumento de las secreciones bronquiales, temblores, sudoración, aumento o disminución de la libido, hiporreflexia, trastornos menstruales, dolor ocular, excitación, alucinaciones, leucopenia, flebitis, trombosis venosa y reacciones alérgicas como erupciones cutáneas; las cuales ceden al disminuir la dosis o suprimir el medicamento. La administración conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol potencializa el efecto depresivo sobre el S.N.C. Produce tolerancia y farmacodependencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: ORTOPSIQUE* interactúa con diversos fármacos, especialmente con los que afectan el S.N.C. La administración conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos y alcohol potencializa el efecto depresor sobre el S.N.C. Los antidepresivos tricíclicos, los neurolépticos, antihistamínicos, fenitoína, barbitúricos y otros depresores potencializan la depresión, provocando amnesia, letargo, estupor, coma y muerte. El alcohol incrementa la absorción e inhibe su biotransformación, y la cimetidina alarga la vida media. Potencian los efectos antihipertensivos de los diuréticos. Incrementan el efecto relajante muscular del curare y la galamina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La terapia prolongada puede elevar la fosfatasa alcalina, la transaminasa glutámico oxalacética, la bilirrubina directa e indirecta, el colesterol sérico y la glucosa sanguínea; en cuanto a esta última substancia se ha visto que la elevación no es tan grande como la producida por las fenotiazinas; sin embargo, pueden provocar una descompensación en los diabéticos. Estos efectos sobre la química sanguínea son reversibles al suspender la medicación, y en la inmensa mayoría de casos no significa riesgo alguno. Puede normalizar la T-3 y T-4 en un hipertiroideo.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado hasta el momento. Se considera dentro de la categoría D.

Dosis y vía de administración: Adultos: estados de ansiedad no psicóticos: oral. Dosis de 2 a 10 mg divididos en tres a cuatro tomas al día. Niños: oral. Dosis de 0,1 a 0,8 mg/kg/día divididos en tres a cuatro tomas al día. Síndrome de abstinencia alcohólica: oral. 10 mg tres a cuatro veces al día durante el primer día. Reducir la dosis a 5 mg tres a cuatro veces el segundo día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las benzodiazepinas son las sustancias que más se usan en intento de suicidio. Por su baja capacidad para deprimir los centros bulbares implicados en la respiración y el funcionamiento cardíaco, las benzodiazepinas son medicamentos a prueba de suicidio", aunque se han reportado muertes en adultos por la ingestión exclusiva de benzodiazepinas; pero la inmensa mayoría de suicidas no pone en peligro su vida. Las complicaciones más importantes por sobredosis de estos medicamentos se derivan de la depresión del S.N.C. y pueden abarcar desde la somnolencia hasta el coma. Los efectos sobre la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca y la respiración se presentan solamente cuando las dosis son extremadamente grandes; los niños resultan particularmente sensibles. En casos de sedación excesiva puede utilizarse un antagonista selectivo de los receptores benzodiacepínicos por vía intravenosa, el flumazenil, en administración lenta de 1 a 5 mg, cada 20 a 30 minutos si la sedación reaparece. Las medidas generales que se utilizan en la intoxicación por otros depresores del S.N.C. son también adecuadas en estos casos, a saber: lavado gástrico, administración de líquidos por vía intravenosa y mantenimiento en buen estado de los signos vitales y despejadas las vías respiratorias. En caso de hipertensión arterial se recomienda la aplicación intravenosa de levarterenol o metaraminol. No es útil emplear estimulantes como el benzoato de sodio o la cafeína. El uso de la fisostigmina se encuentra en la fase experimental de su efecto es central y estimulante. La diálisis tiene un valor limitado. La mayoría de pacientes que se sobredosifican no llegan a desarrollar una depresión central tan marcada como los casos antes descritos, sino que sus síntomas se reducen a lentitud psicomotora, apatía, flacidez muscular, diplopía, ataxia, mareos, náuseas y cefalea.

Presentación(es): Caja de cartón con 30 y 60 tabletas de 5 mg. Caja de cartón con 20 y 60 tabletas de 10 mg. Todas las presentaciones en sobres de celopolial y/o envase de burbuja (PVC-aluminio).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S.A. de C.V., Calz. de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan, C.P. 14050. México, D.F.

Número de registro del medicamento: 85948 SSA II.

Clave de IPPA: CEAR-04361202515/RM2004