PHARMACEN-T

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: paracetamol 500 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: PHARMACEN-T®contiene paracetamol, un analgésico antipirético que se utiliza como tratamiento sintomático para el alivio del dolor y malestar general asociado al resfriado común, mialgias, artralgias, cefalea, y fiebre, asimismo, se utiliza para disminuir el dolor premenstrual, odontalgias y otras algias menores.

Farmacocinética y farmacodinamia: Paracetamol es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de 2 horas después de dosis terapéuticas. Su distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se asocia un 20% a proteínas plasmáticas. Se excreta en orina 90 a 100% de la dosis como metabolitos conjugados sin acción farmacológica. La velocidad de absorción depende en alto grado del vaciamiento del estómago y es disminuida por la ingestión de carbohidratos. El metabolismo de primer paso puede ser aumentado por los fármacos inductores de enzimas, tales como los anticonvulsivos, lo cual resulta en concentraciones sanguíneas más bajas en la circulación general. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol generalmente se presentan entre 30 y 90 minutos después de su ingestión oral. El paracetamol se distribuye uniformemente en casi todos los líquidos del cuerpo y sólo tiene una fijación a proteínas plasmáticas de 15 a 25%. Después de la administración de dosis terapéuticas, la vida plasmática del paracetamol es de 1 a 3 horas. Los estudios de excreción urinaria del paracetamol y sus conjugados indican que los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una dosis ingerida de paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios independientes de las curvas de concentración plasmática-tiempo en adultos que recibieron dosis únicas de paracetamol por vía oral o intravenosa. La cantidad de paracetamol intacto excretado en la orina es tan baja como de 1 a 3% de la dosis ingerida. Por lo menos 80% de una dosis administrada de paracetamol es excretado en forma de glucurónidos o sulfoconjugados biológicamente inactivos. Los metabolitos poco importantes del paracetamol se forman por hidroxilación y desacetilación hepática. Ordinariamente, una pequeña cantidad del metabolito se conjuga con el glutatión y luego es excretada en la orina como conjugados de cisteína y del ácido mercaptúrico. Cuando se toman grandes cantidades de paracetamol, el glutatión hepático puede ser agotado, lo cual resulta en acumulación excesiva en el hepatocito del metabolito hidroxilado del paracetamol, el cual se fija en forma covalente a las macromoléculas hepatocelulares vitales. En sobredosis, esto puede resultar en necrosis hepática. En las mujeres que toman anticonceptivos orales (esteroides), éstos inducen glucuronidación y metabolismo oxidativo, lo que ocasiona una aceleración en el aclaramiento del paracetamol. La constante de la velocidad de eliminación global del paracetamol en los niños desde el nacimiento hasta los 12 años de edad es igual que para los adultos, pero los neonatos tienen mayor capacidad para formar conjugados glucurónidos de paracetamol. Las acciones analgésicas y antipiréticas de paracetamol son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. El paracetamol tiene efectos analgésico, antipirético y una débil acción antiinflamatoria. Esto podría ser explicado por la presencia de peróxidos celulares en los sitios de inflamación que previenen la inhibición de la ciclooxigenasa por el paracetamol. En otros sitios asociados con bajas concentraciones de peróxidos celulares, por ejemplo, los sitios asociados con dolor o fiebre, el paracetamol puede inhibir satisfactoriamente la biosíntesis de prostaglandinas.

Contraindicaciones: PHARMACEN-T®está contraindicado en caso de hipersensibilidad a paracetamol o cualquiera de los componentes de la fórmula. Se ha establecido que la hipersensibilidad se presenta con daño hepático. Enfermedades hepáticas, ingestión de anticoagulantes, trastornos de la coagulación y úlcera péptica activa.

Precauciones generales: No debe de administrarse en pacientes fenilcetonúricos, puede producir lesiones hepáticas o alteraciones en la sangre, no se administre por periodos superiores a los 5 días. No consumir alcohol durante la terapia con PHARMACEN-T®.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: De acuerdo al Comité Australiano de Evaluación de Drogas está considerado como categoría A. Drogas que han sido tomadas por una gran cantidad de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil sin ningún aumento probado en la frecuencia de malformaciones o de otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto. Se considera que PHARMACEN-T®es uno de los productos seguros para su uso durante el embarazo y la lactancia pero debe hacerse por recomendación y supervisión médica. La Academia Americana de Pediatría considera que la medicación con paracetamol es compatible con la lactancia materna. El paracetamol se distribuye en la leche materna de 0,1 a 1,85% de la dosis ingerida por la madre estos niveles se consideran seguros para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Es raro que ocurran a las dosis recomendadas; en raras ocasiones se presentan cualquiera de los siguientes efectos: rash cutáneo, agranulocitosis, anemia, etc. A dosis elevadas y por tiempo prolongado: daño hepático, náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, daño renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El paracetamol al ser administrado de manera concomitante con acenocumarol potencia el efecto anticoagulante de este último. Con Bisulfan reduce el aclaramiento del mismo. Carbamazepina: aumenta el riesgo de toxicidad del paracetamol. Cloramfenicol: aumenta la toxicidad del cloranfenicol (vómito, hipotensión e hipotermia). Colestiramina: disminuye la efectividad del paracetamol. Diflunisal: aumenta la toxicidad del paracetamol. Exenatida: disminuye la biodisponibilidad del paracetamol. Fosfenitoina: disminuye la efectividad del paracetamol y aumenta su toxicidad. Isoniazida: aumenta su hepatotoxicidad. Lamotrigina: se disminuye la efectividad de lamotrigina. Metirapona: aumenta la toxicidad del paracetamol. Fenitoina: disminuye la efectividad del paracetamol y aumenta su toxicidad. Sulfinpirazona: aumenta la toxicidad del paracetamol en sobredosis. Warfarina: aumenta el riesgo de hemorragia. Zidovudina: neutropenia y aumenta la hepa5totoxicidad del paracetamol. Etanol: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha descrito ninguna interacción en pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A dosis masivas, provoca teratogénesis y alteraciones de la fertilidad tales como atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis, no se han reportado efectos mutagénicos ni carcinogénicos.

Dosis y vía de administración: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas cada 6 u 8 horas. Dosis recomendada: 60 a 80 mg/kg/día en 4 tomas. No exceder la ingesta de más de 4 g (8 tabletas) en 24 horas, ni un período de 5 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación con PHARMACEN-T®, los datos clínicos son: náuseas, vómitos, diaforesis, malestar general, se debe provocar el vómito mediante la toma de jarabe de ipecacuana, ya que dentro de las 24 a 72 horas posingesta no existe evidencia de daño hepático. La acetilcisteína es el antídoto universal para la sobredosificación de paracetamol y es más efectiva si se administra dentro de las primeras 10 a 12 horas después de la ingesta de la sobredosis, además de las medidas de soporte necesarias.

Presentación(es): Caja con frasco tipo securitainer de 10 y 20 tabletas de 500 mg. Caja con 10 o 20 tabletas de 500mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. En el embarazo y la lactancia, su uso debe realizarse bajo estrecha vigilancia médica considerando el riesgo-beneficio. No se administre junto con alcohol o en estado etílico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Alpharma S.A. de C.V. Boulevard Pípila No 1, Esq. Av. del Conscripto, Col. Manuel Avila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo C. P. 11610, México, D. F.

Número de registro del medicamento: 311M96 SSA VI.