SUPRA

Denominación genérica: Clorhidrato de lidamidina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: clorhidrato de lidamidina 4 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: En el manejo de colon irritable; manifestaciones de hiper e hipomotilidad, enteroespasmo, distensión abdominal, constipación y/o diarrea. Síndrome diarreico agudo o crónico de diversa etiología; síndrome de asa corta, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn, proctitis ulcerativa, enfermedad pancreática, inmunodeficiencia, disfunción motora gastroduodenal, colitis postradioterapia e ileostomía o colostomía de gasto alto.

Farmacocinética y farmacodinamia: SUPRA®(clorhidrato de lidamidina) es un derivado amidinouréico no opiáceo, con acción específica sobre el músculo liso gastrointestinal. Estimula los receptores a2 adrenérgicos, con lo cual ejerce un efecto calcioantagonista: 1) bloquea los canales lentos de calcio, 2) inhibe el sistema adenilciclasa-AMPcíclico y 3) evita la liberación de Ca2+ de los depósitos intracelulares. Con ello, elimina la hiperexcitabilidad e hiperreactividad mioenteral, regula la motilidad, el tiempo de tránsito intestinal y elimina el espasmo. Estimula la absorción y reduce la actividad secretora hidroelectrolítica de las células epiteliales intestinales. Por la distribución de los receptores a2 adrenérgicos y la afinidad, y especificidad del clorhidrato de lidamidina sobre ellos, actúa a nivel gastrointestinal, resuelve los síntomas colónicos y los asociados, como pirosis y regurgitaciones. Además, por su mecanismo de acción, inhibe la secreción intestinal inducida por las toxinas de V. cholereaey E. coli.Su eficacia antisecretora es significativamente mayor al difenoxilato, sin efectos anticolinérgicos ni sobre el sistema nervioso central. Por su mecanismo de acción a adrenérgico, antagoniza los efectos espasmogénicos de la acetilcolina y la diarrea inducida por serotonina y prostaglandinas. Como antidiarreico, no sustituye la reposición de líquidos y electrolitos. SUPRA®se absorbe rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal, alcanza niveles plasmáticos pico a los 60 minutos. Su vida media plasmática es de 3-8 horas, no presenta acumulación en células y tejidos. Se elimina 98% por vía urinaria y 2% en heces. El 50% de las dosis administrada se elimina sin cambios, un 22% como metabolito activo y el resto como metabolitos no identificados.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al componente de la fórmula y obstrucción intestinal. Primer trimestre del embarazo y lactancia.

Precauciones generales: Los agentes que actúan sobre la motilidad intestinal pueden prolongar o intensificar la diarrea secundaria a microorganismos enteroinvasivos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios de teratogenia no demuestran efectos sobre el feto; sin embargo, se recomienda evitar su uso durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre, debe administrarse sólo cuando la relación riesgo beneficio lo justifique. Se desconoce si se excreta la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: A dosis terapéuticas, ocasionalmente se han reportado sequedad de boca, náuseas, cefalea, mareo y constipación de carácter leve y transitorio.

Interacciones medicamentosas y de otro genero: Dado su carácter no opiáceo, no tiene interacción con alcohol etílico ni con psicotrópicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha observado hasta el momento modificación de ningún parámetro de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios in vitroe in vivono han demostrado poder mutagénico, carcinogénico o teratogénico ni tampoco sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Colon irritable:1 tableta 3 veces al día antes o después de los alimentos. Los casos severos pueden tratarse con 2 tabletas 3 veces al día. Diarrea aguda:dosis inicial 1 tableta, posteriormente ½ tableta después de cada evacuación líquida o cada 6 horas (máximo 20 mg al día). Excepcionalmente, se requieren más de 2-3 días de tratamiento. Diarrea crónica:dosis inicial de 6-8 mg al día, se aumenta la dosis diaria de manera paulatina hasta obtener la respuesta terapéutica deseada. La dosis promedio es de 12 mg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosis; sin embargo, los estudios experimentales reportan la posibilidad de hipotensión ortostática con dosis superiores a 60 mg/kg/día, e hiperglucemia transitoria con dosis de 100 mg/día o mayores. En caso de sobredosis, es recomendable valorar la inducción del vómito y/o realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y dar medidas de soporte general, con especial atención al mantenimiento de la tensión arterial.

Presentación: SUPRA®Tabletas 4 mg: caja con 30 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante la lactancia y menores de 6 años. Su empleo durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos. Si requiere una información más amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de Valeant Farmacéutica S.A. de C. V.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Servet S.A. de C.V. , Calz. Ermita Iztapalapa No. 436, Col. Mexicaltzingo, Deleg. Iztapalapa, 09080 México, D.F. Para: Laboratorios Grossman S.A. , Calzada de Tlalpan No. 2021. Col. Parque San Andrés. Deleg. Coyoacán. 04040 México, D.F., Distribuido por: Valeant Farmacéutica S.A. de C.V. , Blvd. Manuel Ávila Camacho No. 40 Piso 20. Col. Lomas de Chapultepec. 11000, México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro: 224M83 SSA.

Clave de IPPA: JEAR-05330050170062/RM2005