COVERSYL

Denominación genérica: Perindopril.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: perindopril 2 mg y 4 mg, excipientes cbp 1 tableta.

Propiedades farmacológicas: Perindopril es un inhibidor de la ECA que actúa a través de su metabolito activo perindoprilato. En la hipertensión arterial leve a moderada, el descenso de la presión arterial se alcanza rápidamente y la normalización se obtiene en el transcurso de un mes de tratamiento. La interrupción del tratamiento no se acompaña de fenómeno de rebote. En el ser humano, la vasodilatación, la normalización de la relación media luz de las arterias de resistencia y el restablecimiento de la elasticidad de los grandes troncos arteriales han sido confirmados y se acompañan de una disminución de la hipertrofia ventricular izquierda. La adición de un diurético aumenta el efecto antihipertensivo. En insuficiencia cardíaca congestiva, disminuye el trabajo del corazón (en pre y postcarga). Los estudios hemodinámicos realizados en pacientes demostraron disminución en la presión de llenado del ventrículo derecho e izquierdo y en la resistencia sistémica periférica. Durante el tratamiento se observó una mejoría significativa de los signos clínicos de la insuficiencia cardíaca, con aumento de la capacidad al esfuerzo. A las dosis recomendadas, no se observaron cambios en la presión arterial después de la primera dosis ni a largo plazo.

Indicaciones terapéuticas: Hipertensión arterial esencial leve a moderada, hipertensión arterial de origen renovascular, insuficiencia cardíaca e infarto agudo de miocardio. Prevención de la recurrencia de enfermedad vascular cerebral isquémica o hemorrágica en pacientes con antecedentes de EVC. En pacientes con diabetes tipo 2 con proteinuria, con o sin hipertensión. En pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria estable para prevenir eventos cardiovasculares mayores y mortalidad.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tras su administración oral, perindopril se absorbe rápida y ampliamente. Alcanza su concentración máxima en una hora (biodisponibilidad: 65 a 70%). Cerca del 20% de perindopril es transformado en perindoprilato, su metabolito activo, y su concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 3-4 horas. Su fijación a las proteínas es baja, < 30 %, pero dependiente de la concentración. Se elimina por orina y la vida media de la fracción libre es de unas 3-5 horas. La disociación de la unión del perindoprilato a la enzima de conversión de la angiotensina conduce a una vida media efectiva de 25 horas. La eliminación de perindoprilato es más lenta en sujetos de edad, insuficiencia cardíaca y en la insuficiencia renal. La posología debe ser ajustada en función de la depuración de creatinina.

Contraindicaciones: COVERSYL®está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a cualquier otro IECA. Antecedentes de angioedema, asociado con el tratamiento de IECA. Angioedema hereditario o idiopático. En el embarazo y lactancia. En niños, debido a que se desconoce la eficacia y la inocuidad de su uso.

Precauciones generales: Debe administrarse con precaución en los pacientes con estenosis mitral y obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo. Tomar precaución en pacientes sometidos a cirugía mayor o a anestesia con preparados que inducen hipotensión; se deberá interrumpir el tratamiento un día antes de la cirugía. Si ocurre hipotensión y se atribuye a este mecanismo, se puede corregir expandiendo la volemia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo. Cuando se detecta embarazo, los inhibidores de la ECA deben discontinuarse tan rápido como sea posible. El uso de los inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestre del embarazo ha sido asociado con retardo del crecimiento intrauterino, nacimiento prematuro y persistencia del canal arterial, sin que sea posible determinar la responsabilidad del medicamento frente a la patología subyacente. Se han observado algunos casos de anuria neonatal, reversible, cuando se ha asociado tratamiento diurético a la madre (ver Teratología y fertilidad). Lactancia:en el animal se ha observado un ligero paso a la leche materna. No hay datos en la especie humana.

Reacciones secundarias y adversas: Efectos indeseables.En general, COVERSYL®es bien tolerado; los efectos indeseables son raros y benignos. Los más comúnmente reportados son: tos, cefalea, trastornos del humor, somnolencia, astenia, trastornos digestivos, vértigo, calambres, erupciones cutáneas localizadas y crisis aguda de gota. Advertencias: se recomienda tomar en consideración las siguientes precauciones: en caso de depleción hidrosalina importante (provocada por dieta hiposódica estricta y/o tratamiento con diuréticos) o estenosis de las arterias renales (ver dosis), hay riesgo de hipotensión y/o insuficiencia renal. En la hipertensión arterial asociada con insuficiencia cardíaca congestiva, donde la función renal puede depender de la actividad del sistema renina angiotensina aldosterona, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede causar oliguria y/o progresión de los azoados y raramente insuficiencia renal aguda y/o muerte (ver dosis). En la hipertensión arterial, en caso de tratamiento diurético previo, se recomienda suspender la administración del diurético por lo menos 4 días antes de iniciar el tratamiento con COVERSYL®. En caso necesario, se podrá agregar nuevamente el diurético. Cuando no sea posible suspender el diurético, se recomienda iniciar el tratamiento con 2 mg/día. En la insuficiencia renal, la dosis deberá ajustarse de acuerdo con la severidad del deterioro de la función renal. Dada la buena aceptabilidad de perindopril en la mayoría de los casos de insuficiencia renal, se puede tomar como base la siguiente dosificación, dependiendo de la depuración de creatinina: entre 30 y 60 ml/min, 2 mg/día; entre 15 y 30 ml/min, 2 mg/días alternos; < 15 ml/min, 2 mg el día de la diálisis. Perindopril es dializable (70 ml/min). Hipertensión renovascular:el tratamiento de la hipertensión renovascular es la revascularización quirúrgica; sin embargo, COVERSYL®puede ser útil antes de la intervención quirúrgica o bien cuando ésta no es posible. El tratamiento debe instituirse con precaución (ver dosis) y deberá vigilarse la función renal. Pacientes ancianos: se deberá vigilar la función renal antes de iniciar el tratamiento. La dosis inicial es de 2 mg/día. Intervención quirúrgica:en caso de anestesia general y cuando el método anestésico utilizado pueda provocar hipotensión, ésta puede ser corregida por una expansión volémica (perfusión de solución salina isotónica).

Interacciones medicamentosas y de otro género: a) Asociaciones no recomendables: no asociar COVERSYL®con sales de potasio y/o diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de hipercaliemia, especialmente en el caso de insuficiencia renal. b) Asociaciones que requieren precaución: se deberán evaluar los riesgos al asociar COVERSYL®con diuréticos (riesgo de hipotensión sintomática), con neurolépticos y antidepresores derivados de la imipramina (mayor riesgo de hipotensión ortostática).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede ser observada una muy discreta disminución de hemoglobina y hematocrito al inicio del tratamiento, así como una discreta elevación de la caliemia. También puede presentarse una elevación de la urea y de la creatinina séricas, reversibles con la suspensión del tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Carcinogénesis: estudios en el ratón y en la rata muestran que COVERSYL®está desprovisto de potencial cancerogénico. Mutagénesis: las pruebas realizadas han demostrado la ausencia de efecto mutagénico. Teratología y fertilidad: a dosis elevadas, en la rata y en el conejo se observa toxicidad materna y fetal. Los estudios efectuados en el mono no muestran toxicidad materna ni toxicidad fetal; no existen datos en la especie humana.

Dosis y vía de administración: Vía oral. La dosificación dependerá de las características individuales de cada paciente: hipertensión arterial esencial: una tableta (4 mg) al día. Si es necesario, puede aumentarse a 2 tabletas después de un mes de tratamiento. En pacientes ancianos, iniciar con 2 mg; si es necesario, aumentar a 4 mg después de 1 mes de tratamiento. Se recomienda verificar la función renal de estos pacientes antes de iniciar el tratamiento. Insuficiencia renal:la posología se ajustará en función del grado de ésta. La práctica médica normal comprende un control periódico del potasio y de la creatinina (ver Advertencias). Hipertensión renovascular:el tratamiento de la hipertensión arterial renovascular es la revascularización; sin embargo, COVERSYL®puede ser útil para el paciente en espera de la intervención correctora o cuando ésta no es posible. Se recomienda iniciar con 2 mg diarios y ajustar la dosis según las necesidades del paciente. Tratamiento concomitante con diuréticos: en caso de tratamiento diurético previo, es conveniente suspenderlo al menos 4 días antes de administrar COVERSYL®, para reintroducirlo posteriormente si fuera necesario. Si esto no es posible, comenzar el tratamiento con 2 mg. Insuficiencia cardíaca:iniciar con 2 mg/día. La dosis de mantenimiento se sitúa entre 2 y 4 mg/día. En los sujetos con riesgo, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 1 mg/día. Infarto agudo de miocardio: iniciar el tratamiento a partir de las 24 a 48 horas después del inicio del infarto. Se puede comenzar con 1 mg diario y luego mantenerlo en la dosis eficaz entre 2 y 4 mg.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se ha observado ningún caso de intoxicación. Los signos y síntomas esperados estarían ligados a una hipotensión. Además del lavado gástrico, es aconsejable establecer rápidamente una vía venosa que asegure la perfusión de una solución salina isotónica.

Presentación(es): Caja con 14, 20 y 30 tabletas de 2 y 4 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Francia por: Les Laboratoires Servier. Industrie 905, Route de Saran, 45520 Gidy, Francia. Acondicionado por: Grimann S.A de C.V. Circuito Nemesio Diez Riega No. 11, Parque Industrial El Cerrillo II, 52000 Lerma, Edo. De México. Distribuido por: Laboratorios Sanfer S.A. de C.V. Hormona No. 2-A, San Andrés Atoto, C.P. 53500. Naucalpan de Juárez, Edo. de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 485M94 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-07330022040143/RM 2007